| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 引言 | 第10-11页 |
| 1 文献综述 | 第11-30页 |
| ·氟吡汀概述 | 第11-12页 |
| ·氟吡汀的合成 | 第12-15页 |
| ·合成路线 | 第12-13页 |
| ·合成工艺 | 第13-15页 |
| ·氟吡汀的精制工艺 | 第15-16页 |
| ·晶型对药物吸收的影响 | 第16-17页 |
| ·晶型转变 | 第17页 |
| ·氟吡汀的晶型转变 | 第17-19页 |
| ·晶型S、A向晶型B的转变 | 第19-20页 |
| ·2，3-二氨基吡啶化合物的反应选择性 | 第20-21页 |
| ·二吡啶二氮杂卓类非核苷类逆转录酶抑制剂概述 | 第21-27页 |
| ·纳米载药系统及其应用 | 第27-28页 |
| ·提高口服给药的生物利用度 | 第27页 |
| ·缓释药物的作用 | 第27-28页 |
| ·实现靶向给药 | 第28页 |
| ·NDDS的制备方法 | 第28-30页 |
| ·离子凝胶法 | 第28页 |
| ·复乳法 | 第28页 |
| ·自组装法 | 第28-30页 |
| 2 总论 | 第30-65页 |
| ·2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶(Ⅰ)的合成： | 第30-31页 |
| ·2-氨基-3-硝基6-对氟苄基吡啶(Ⅱ)的合成： | 第31-33页 |
| ·2-氨基-3-硝基6-对氟苄基吡啶(Ⅱ)的合成： | 第31-32页 |
| ·2-氨基-3-硝基6-对氟苄基吡啶的提纯： | 第32-33页 |
| ·2，3-二氨基-6-对氟苄基吡啶Ⅲ的合成： | 第33-34页 |
| ·2-氨基-3-酰基乙氧基氨基-6-对氟苄基吡啶的合成 | 第34-36页 |
| ·氟吡啶盐酸盐的合成工艺： | 第36-38页 |
| ·氟吡啶盐酸盐的合成： | 第36页 |
| ·氟吡啶盐酸盐制备氟吡啶马来酸盐： | 第36-38页 |
| ·还原： | 第36-37页 |
| ·脱色： | 第37-38页 |
| ·成盐 | 第38页 |
| ·氟吡啶马来酸盐的合成工艺改进： | 第38-39页 |
| ·氟吡啶马来酸盐的三步精制法 | 第39-43页 |
| ·精制步骤一(还原)： | 第40页 |
| ·精制步骤二(脱色)： | 第40-41页 |
| ·精制步骤三(成盐)： | 第41页 |
| ·氟吡啶马来酸盐的分析鉴定： | 第41-43页 |
| ·氟吡啶马来酸盐的一步精制法 | 第43-46页 |
| ·直接活性炭脱色精制 | 第43-44页 |
| ·加入马来酸的活性炭脱色精制 | 第44-46页 |
| ·氟吡汀的晶型转变 | 第46-53页 |
| ·氟吡汀B型晶体的制备 | 第46页 |
| ·氟吡汀A型含量特定的晶体制备 | 第46-47页 |
| ·氟吡啶A型含量特定的晶体X衍射表征 | 第47页 |
| ·A型含量对于A→B转变温度Tt的影响 | 第47-49页 |
| ·氟吡啶A型含量特定的晶体的红外表征 | 第49-51页 |
| ·氟吡啶A型晶种的诱导作用 | 第51-53页 |
| ·2-环丙基-3-硝基-6-氯吡啶Ⅵ的合成： | 第53-54页 |
| ·2-环丙基-3-硝基-6-(N-甲基苄胺)吡啶Ⅶ的合成： | 第54页 |
| ·2-环丙基-3-氨基-6-氯吡啶Ⅷ的合成： | 第54-55页 |
| ·2-氯-N-(2-环丙胺基-4-氯-3-吡啶)-3-吡啶酰Ⅸ的合成： | 第55-57页 |
| ·2-氯-11-环丙基-5，11-二氢-6-H二吡啶[3，2-b：2’，3’-e][1，4]二氮杂卓-6-酮(a)的合成： | 第57-58页 |
| ·2-环丙基-3-氨基-6-(N-甲基苄胺)吡啶(b)的合成： | 第58页 |
| ·2-氯-N-(2-环丙胺基-4-(N-甲基苄胺)-3-吡啶)-3-吡啶酰胺(c)的合成： | 第58-59页 |
| ·2-氨基-3-硝基-4-基吡啶X的合成： | 第59-60页 |
| ·2，3-二氨基-4-甲基吡啶Ⅺ的合成： | 第60-61页 |
| ·2-氯-N-(2-氨基-4-甲基-3-吡啶)-3-吡啶酰胺的合成 | 第61-62页 |
| ·离子凝胶制备氟沘叮的壳聚糖纳米微球 | 第62-65页 |
| ·原理 | 第62-63页 |
| ·仪器与原料 | 第63页 |
| ·实验步骤 | 第63页 |
| ·结果 | 第63-65页 |
| 3 实验 | 第65-72页 |
| ·实验仪器及药品 | 第65-66页 |
| ·实验仪器 | 第65页 |
| ·实验药品 | 第65-66页 |
| ·氟吡汀的实验操作 | 第66-69页 |
| ·2-氨基-3-硝基6-对氟苄基吡啶(ANFP)的合成 | 第66页 |
| ·2-氨基-3-羰基乙氧基氨基-6-(4-氟苄胺基)吡啶的合成 | 第66-67页 |
| ·氟吡啶盐酸盐的合成 | 第67页 |
| ·氟吡啶马来酸盐的合成 | 第67页 |
| ·氟吡啶马来酸盐的精制 | 第67-68页 |
| ·精制步骤一(还原) | 第67页 |
| ·精制步骤二(脱色) | 第67-68页 |
| ·精制步骤三(成盐) | 第68页 |
| ·直接活性炭脱色提纯 | 第68页 |
| ·改进的活性炭脱色提纯 | 第68页 |
| ·氟吡啶马来酸盐的改进合成 | 第68-69页 |
| ·氟吡啶B型晶体的制备 | 第69页 |
| ·氟吡啶A型含量特定的晶体制备 | 第69页 |
| ·奈维拉平衍生物新合成路线的研究 | 第69-71页 |
| ·2-环丙基-3-硝基-6-氯吡啶的合成 | 第69页 |
| ·2-环丙基-3-硝基-6-(N-甲基苄胺)吡啶的合成 | 第69页 |
| ·2-氯-N-(2-环丙胺基-4-氯-3-吡啶)-3-吡啶酰胺的合成 | 第69-70页 |
| ·2-氨基3-硝基-4甲基吡啶的合成 | 第70页 |
| ·2，3-氨基-4甲基吡啶的合成 | 第70页 |
| ·2-氯-N-(2-氨基-4-甲基-3-吡啶)-3-吡啶酰胺的合成 | 第70-71页 |
| ·离子凝胶制备氟沘叮的壳聚糖纳米微球 | 第71-72页 |
| ·空白壳聚糖纳米微球的制备 | 第71页 |
| ·载药壳聚糖纳米微球的制备 | 第71-72页 |
| 结论 | 第72-73页 |
| 参考文献 | 第73-76页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第76-77页 |
| 致谢 | 第77-78页 |
| 大连理工大学学位论文版权使用授权书 | 第78页 |
