摘要 | 第5-6页 |
Abstract | 第6-7页 |
第1章 非布索坦的文献综述 | 第11-29页 |
1.1 绪论 | 第11-19页 |
1.1.1 痛风和高尿酸血症 | 第11-12页 |
1.1.2 流行病学特点 | 第12-15页 |
1.1.3 危险因素分析 | 第15-18页 |
1.1.4 饮食预防 | 第18-19页 |
1.2 药物研究进展 | 第19-24页 |
1.2.1 无症状期的诊治 | 第19页 |
1.2.2 急性关节炎期的诊治 | 第19-22页 |
1.2.3 发作间期和慢性期痛风的药物治疗 | 第22-24页 |
1.3 非布索坦简介 | 第24-29页 |
1.3.1 作用机制 | 第24页 |
1.3.2 临床研究 | 第24-27页 |
1.3.3 不良反应 | 第27页 |
1.3.4 研究意义 | 第27-29页 |
第2章 非布索坦的合成路线选择 | 第29-37页 |
2.1 合成路线评价 | 第29-35页 |
2.1.1 合成路线一 | 第29-30页 |
2.1.2 合成路线二 | 第30-31页 |
2.1.3 合成路线三 | 第31-32页 |
2.1.4 合成路线四 | 第32-33页 |
2.1.5 合成路线五 | 第33-34页 |
2.1.6 合成路线六 | 第34-35页 |
2.2 合成路线选择 | 第35-37页 |
第3章 非布索坦的合成工艺 | 第37-43页 |
3.1 实验原料、试剂及仪器设备 | 第37-38页 |
3.2 实验步骤 | 第38-43页 |
3.2.1 对羟基苯甲腈(?)的合成 | 第38-39页 |
3.2.2 2 -(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯(?)的合成 | 第39页 |
3.2.3 2 -(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-羧酸乙酯(?)的合成 | 第39-40页 |
3.2.4 2 -(3-甲酰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-羧酸乙酯(?)的合成 | 第40页 |
3.2.5 2 -(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-羧酸乙酯(?)的合成 | 第40-41页 |
3.2.6 非布索坦(?)的合成 | 第41-43页 |
第4章 非布索坦的合成工艺研究 | 第43-61页 |
4.1 对羟基苯甲腈(?)的合成工艺研究 | 第43-45页 |
4.1.1 反应机理 | 第43-44页 |
4.1.2 工艺研究 | 第44-45页 |
4.1.3 工艺小结 | 第45页 |
4.2 2 -(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯(?)的合成工艺研究 | 第45-49页 |
4.2.1 反应机理 | 第45-46页 |
4.2.2 工艺研究 | 第46-48页 |
4.2.3 工艺小结 | 第48-49页 |
4.3 2 -(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-羧酸乙酯(?)的合成工艺研究 | 第49-52页 |
4.3.1 反应机理 | 第49-50页 |
4.3.2 工艺研究 | 第50-51页 |
4.3.3 工艺小结 | 第51-52页 |
4.4 2 -(3-甲酰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-羧酸乙酯(?)的合成工艺研究 | 第52-54页 |
4.4.1 反应机理 | 第52页 |
4.4.2 工艺研究 | 第52-54页 |
4.4.3 工艺小结 | 第54页 |
4.5 2 -(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-羧酸乙酯(?)的合成工艺研究 | 第54-56页 |
4.5.1 反应机理 | 第54-55页 |
4.5.2 工艺研究 | 第55-56页 |
4.5.3 工艺小结 | 第56页 |
4.6 非布索坦(?)的合成工艺研究 | 第56-61页 |
4.6.1 反应机理 | 第57页 |
4.6.2 工艺研究 | 第57-59页 |
4.6.3 工艺小结 | 第59-61页 |
第5章 非布索坦及其中间体的结构表征 | 第61-71页 |
5.1 对羟基苯酚(?)的结构表征 | 第61-62页 |
5.1.1 IR表征 | 第61页 |
5.1.2 ~1 H-NMR表征 | 第61-62页 |
5.1.3 EI-MS表征 | 第62页 |
5.2 2 -(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯(?)的结构表征 | 第62-64页 |
5.2.1 IR表征 | 第62-63页 |
5.2.2 ~1 H-NMR表征 | 第63页 |
5.2.3 EI-MS表征 | 第63-64页 |
5.3 2 -(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-羧酸乙酯(?)的结构表征 | 第64-65页 |
5.3.1 IR表征 | 第64页 |
5.3.2 ~1 H-NMR表征 | 第64-65页 |
5.3.3 EI-MS表征 | 第65页 |
5.4 2 -(3-甲酰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-羧酸乙酯(?)的结构表征 | 第65-67页 |
5.4.1 IR表征 | 第65-66页 |
5.4.2 ~1 H-NMR表征 | 第66-67页 |
5.4.3 EI-MS表征 | 第67页 |
5.5 2 -(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-羧酸乙酯(?)的结构表征 | 第67-68页 |
5.5.1 IR表征 | 第67-68页 |
5.5.2 ~1 H-NMR表征 | 第68页 |
5.5.3 EI-MS表征 | 第68页 |
5.6 非布索坦(?)的结构表征 | 第68-71页 |
5.6.1 IR表征 | 第69页 |
5.6.2 ~1 H-NMR表征 | 第69-70页 |
5.6.3 EI-MS表征 | 第70-71页 |
结论 | 第71-73页 |
参考文献 | 第73-79页 |
攻读硕士期间已发表的论文 | 第79-81页 |
附图 | 第81-99页 |
致谢 | 第99页 |