中文摘要 | 第1-7页 |
英文摘要 | 第7-9页 |
第一章 概述 | 第9-14页 |
1 皮肤外用制剂的发展 | 第9-10页 |
2 硝酸益康唑处方前工作 | 第10-12页 |
3 课题的提出 | 第12-14页 |
第二章 硝酸益康唑理化性质、脂质体制备、包封率的测定和药物分布状态的研究 | 第14-32页 |
1 试剂、仪器和动物 | 第14-15页 |
2 硝酸益康唑理化性质的研究 | 第15-19页 |
2.1 分析方法的建立 | 第15-18页 |
2.2 硝酸益康唑溶解度的测定 | 第18页 |
2.3 分配系数的测定 | 第18-19页 |
3 硝酸益康唑脂质体溶液的制备 | 第19-22页 |
3.1 制备方法 | 第19页 |
3.2 评价指标 | 第19-20页 |
3.3 正交设计进行处方筛选 | 第20-22页 |
3.3.1 单因素的确定 | 第20-21页 |
3.3.2 正交实验设计 | 第21-22页 |
4 硝酸益康唑脂质体包封率的测定和药物分布状态的研究 | 第22-27页 |
4.1 分析方法的建立 | 第22-25页 |
4.2 微型柱离心法测定包封率 | 第25-26页 |
4.2.1 材料的选择及微型柱的制备 | 第25-26页 |
4.2.2 硝酸益康唑脂质体包封率的测定 | 第26页 |
4.3 超速离心法测定包封率 | 第26-27页 |
4.3.1 基本原理 | 第26-27页 |
4.3.2 离心条件 | 第27页 |
4.3.3 脂质体溶液中药物含量的测定 | 第27页 |
4.3.4 离心液中药物含量的测定 | 第27页 |
5 结果和讨论 | 第27-30页 |
5.1 理化性质 | 第27-28页 |
5.2 制备方法的选择 | 第28页 |
5.3 微型柱离心法测定药物包封率 | 第28-30页 |
5.3.1 不同的装柱材料和装柱方法对药物吸附性的影响 | 第28-29页 |
5.3.2 不同的装柱材料和装柱方法对脂质体吸附性的影响 | 第29页 |
5.3.3 微型柱离心法测定硝酸益康唑脂质体的包封率 | 第29-30页 |
5.4 用超速离心法测定硝酸益康唑脂质体的包封率 | 第30页 |
5.5 两种方法测定包封率不同的分析和药物分布状态的研究 | 第30页 |
6 结论 | 第30-32页 |
第三章 基质对脂质体释药性的影响和药物皮肤滞留量的研究 | 第32-52页 |
1 试剂、仪器和动物 | 第32-33页 |
2 基质对脂质体释药性的影响 | 第33-40页 |
2.1 接受液的选择 | 第33页 |
2.2 测定方法的建立 | 第33页 |
2.3 立式扩散池选择依据 | 第33-34页 |
2.4 实验方法 | 第34-35页 |
2.5 实验内容 | 第35页 |
2.6 结果与讨论 | 第35-40页 |
2.6.1 基质对硝酸益康唑脂质体释药性的影响 | 第35-37页 |
2.6.2 硝酸益康唑脂质体凝胶剂与市售软膏释药性的比较 | 第37-40页 |
3 皮肤滞留量的研究 | 第40-47页 |
3.1 皮肤的处理 | 第40-41页 |
3.1.1 鼠皮的制备 | 第40页 |
3.1.2 大鼠腹部皮肤表皮和真皮的分离及其中药物的提取和测定 | 第40-41页 |
3.2 实验方法 | 第41页 |
3.3 分析方法的建立 | 第41-43页 |
3.4 实验内容 | 第43页 |
3.5 结果和讨论 | 第43-47页 |
3.5.1 皮肤中药物测定方法的探索 | 第43-45页 |
3.5.2 pH值、粒径、乙醇含量、磷脂种类、基质对药物在表皮和真皮中含量的影响 | 第45-47页 |
3.5.2.1 脂质体溶液的pH对药物在表皮和真皮中含量的影响 | 第45-46页 |
3.5.2.2 脂质体粒径对药物在表皮和真皮中含量的影响 | 第46页 |
3.5.2.3 乙醇的含量对药物在表皮和真皮中含量的影响 | 第46页 |
3.5.2.4 磷脂种类对药物在表皮和真皮中含量的影响 | 第46-47页 |
3.5.2.5 基质对药物在表皮和真皮中含量的影响 | 第47页 |
3.5.2.6 硝酸益康唑脂质体凝胶剂与市售软膏的比较 | 第47页 |
4 结论 | 第47-52页 |
第四章 硝酸益康唑脂质体凝胶剂的体内研究 | 第52-62页 |
1 试剂、仪器和实验动物 | 第52页 |
2 皮肤的选择 | 第52-53页 |
3 测定方法的选择 | 第53-55页 |
4 实验方法 | 第55-56页 |
4.1 用药方法 | 第55-56页 |
4.2 药物的测定 | 第56页 |
4.3 取样时间的考察 | 第56页 |
4.4 实验内容 | 第56页 |
5 结果与讨论 | 第56-61页 |
5.1 经皮吸收模型的建立 | 第56-57页 |
5.2 硝酸益康唑脂质体凝胶剂和市售硝酸益康唑软膏的表皮药物浓度经时曲线 | 第57-58页 |
5.3 硝酸益康唑脂质体凝胶剂和市售硝酸益康唑软膏的真皮药物浓度经时曲线 | 第58-59页 |
5.4 硝酸益康唑脂质体凝胶剂和市售硝酸益康唑软膏的真皮药物浓度/表皮药物浓度经时曲线 | 第59-60页 |
5.5 AUC值的计算 | 第60-61页 |
6 结论 | 第61-62页 |
第五章 硝酸益康唑脂质体凝胶剂物理性质、稳定性、皮肤刺激性和初步临床疗效的研究 | 第62-75页 |
1 试剂、仪器和动物 | 第62-63页 |
2 物理性质 | 第63-70页 |
2.1 形态观察 | 第63-65页 |
2.2 粒径大小和分布 | 第65页 |
2.3 X衍射分析 | 第65页 |
2.4 粘度的测定 | 第65-69页 |
2.5 表面Zeta电位 | 第69-70页 |
3 硝酸益康唑脂质体凝胶剂的稳定性 | 第70-72页 |
4 皮肤刺激性考察 | 第72-73页 |
5 初步临床疗效观察 | 第73-74页 |
6 结论 | 第74-75页 |
全文结论 | 第75-77页 |
参考文献 | 第77-82页 |
致谢 | 第82页 |