| 摘要 | 第1-13页 |
| ABSTRACT | 第13-15页 |
| 前言 | 第15-22页 |
| 一、白内障及治疗药物简介 | 第15-16页 |
| 二、硫普罗宁及其抗白内障作用机制 | 第16-17页 |
| 三、眼部给药特点及存在问题 | 第17-19页 |
| 四、原位凝胶眼部给药系统的特点 | 第19页 |
| 五、生物勃附性聚合物在眼用制剂中的应用 | 第19-21页 |
| 六、本论文的主要研究目的 | 第21-22页 |
| 第一章 硫普罗宁处方前研究 | 第22-36页 |
| 1 仪器、材料与动物 | 第22页 |
| 2 试验部分 | 第22-26页 |
| ·体外分析方法的确立 | 第22-25页 |
| ·硫普罗宁稳定性试验 | 第25页 |
| ·硫普罗宁的角膜透过性试验 | 第25-26页 |
| ·油水分配系数的测定 | 第25页 |
| ·硫普罗宁在Hepes缓冲液中稳定性的考察 | 第25-26页 |
| ·离体角膜透过试验 | 第26页 |
| ·数据处理 | 第26页 |
| ·刺激性评价 | 第26页 |
| 3 结果与讨论 | 第26-35页 |
| ·硫普罗宁稳定性 | 第26-28页 |
| ·pH值对硫普罗宁稳定性影响 | 第26-27页 |
| ·抗氧剂对硫普罗宁稳定性影响 | 第27-28页 |
| ·抗氧剂的眼部刺激性 | 第28页 |
| ·角膜透过性 | 第28-35页 |
| ·pH值对硫普罗宁表观分配系数的影响 | 第29页 |
| ·pH值对硫普罗宁角膜透过性的影响 | 第29-30页 |
| ·扩散介质酸碱度对角膜的损伤 | 第30页 |
| ·渗透促进剂对硫普罗宁角膜透过性的影响 | 第30-33页 |
| ·Azone浓度对硫普罗宁角膜透过性的影响 | 第33-34页 |
| ·渗透促进剂的刺激性评价 | 第34-35页 |
| 4 本章小结 | 第35-36页 |
| 第二章 硫普罗宁温度敏感原位凝胶的制备 | 第36-53页 |
| 1 仪器、材料与动物 | 第36页 |
| 2 试验部分 | 第36-39页 |
| ·温度敏感原位凝胶的设计 | 第36-37页 |
| ·原位凝胶的制备 | 第36-37页 |
| ·模拟泪液 | 第37页 |
| ·胶凝温度的测定 | 第37页 |
| ·凝胶溶蚀与药物释放 | 第37-38页 |
| ·体外释放分析方法 | 第37页 |
| ·凝胶溶蚀动力学 | 第37-38页 |
| ·凝胶中药物的释放 | 第38页 |
| ·处方优化与制剂性质考察 | 第38-39页 |
| ·硫普罗宁普通滴眼液的制备 | 第38页 |
| ·离体角膜透过试验 | 第38页 |
| ·稳定性试验 | 第38页 |
| ·性质考察 | 第38-39页 |
| 3 结果与讨论 | 第39-51页 |
| ·温度敏感原位凝胶的设计 | 第39-42页 |
| ·泊洛沙姆407对胶凝温度的影响 | 第39页 |
| ·泊洛沙姆188对胶凝温度的影响 | 第39-40页 |
| ·硫普罗宁及其它辅料对胶凝温度的影响 | 第40-41页 |
| ·生物黏附性聚合物对胶凝温度的影响 | 第41-42页 |
| ·凝胶溶蚀与药物释放 | 第42-48页 |
| ·振荡频率对凝胶溶蚀与药物释放的影响 | 第42-43页 |
| ·释放面积对凝胶溶蚀与药物释放的影响 | 第43-45页 |
| ·卡波普对凝胶溶蚀与药物释放的影响 | 第45-46页 |
| ·透明质酸钠对凝胶溶蚀与药物释放的影响 | 第46-48页 |
| ·处方优化与制剂性质考察 | 第48-51页 |
| ·硫普罗宁普通滴眼液及温敏原位凝胶的角膜透过性 | 第48-49页 |
| ·稳定性 | 第49-51页 |
| ·制剂性质 | 第51页 |
| 4 本章小结 | 第51-53页 |
| 第三章 原位凝胶眼部滞留时间、刺激性及药效学的初步考察 | 第53-59页 |
| 1 仪器、材料与动物 | 第53页 |
| 2 试验部分 | 第53-54页 |
| ·荧光素钠硫普罗宁普通滴眼液及眼用原位凝胶的制备 | 第53页 |
| ·眼部滞留时间的考察方法及判断标准 | 第53页 |
| ·长期刺激性试验 | 第53-54页 |
| ·白内障模型的建立及给药方案 | 第54页 |
| 3 结果与讨论 | 第54-58页 |
| ·荧光素钠硫普罗宁普通滴眼液及眼用原位凝胶眼部滞留时间的比较 | 第54页 |
| ·不同剂量硫普罗宁普通滴眼液与温敏原位凝胶的在体刺激性 | 第54-55页 |
| ·不同剂量硫普罗宁普通滴眼液与温敏原位凝胶的药效学比较 | 第55-58页 |
| 4 本章小结 | 第58-59页 |
| 第四章 硫普罗宁原位凝胶房水药物动力学研究 | 第59-65页 |
| 1 仪器、材料与动物 | 第59页 |
| 2 试验部分 | 第59-61页 |
| ·体内分析方法的建立 | 第59-61页 |
| ·色谱条件 | 第59页 |
| ·样品的预处理 | 第59页 |
| ·专属性考察 | 第59-60页 |
| ·标准曲线的制备 | 第60-61页 |
| ·回收率及精密度的测定 | 第61页 |
| ·给药与采样 | 第61页 |
| 3 结果与讨论 | 第61-64页 |
| ·衍生化条件的优化 | 第61-63页 |
| ·药动学数据分析 | 第63-64页 |
| 4 本章小结 | 第64-65页 |
| 全文结论 | 第65-66页 |
| 参考文献 | 第66-71页 |
| 致谢 | 第71页 |
