| 内容提要 | 第1-12页 |
| 第一章 前言 | 第12-80页 |
| 一 生物活性肽 | 第12-13页 |
| 二 胸腺五肽 | 第13-24页 |
| ·胸腺 | 第13-14页 |
| ·胸腺生成素 | 第14页 |
| ·胸腺五肽（TP-5） | 第14-24页 |
| 三 肽的合成 | 第24-49页 |
| ·化学法合成肽 | 第25-34页 |
| ·酶法合成肽 | 第34-41页 |
| ·重组DNA技术合成肽 | 第41页 |
| ·常用的小肽分离手段和分析方法 | 第41-45页 |
| ·胸腺五肽的合成研究背景 | 第45-49页 |
| 四 蛋白质、多肽类药物新剂型的研究 | 第49-58页 |
| ·脂质体技术 | 第49-56页 |
| ·微球 | 第56-57页 |
| ·微乳和复乳 | 第57-58页 |
| ·纳米粒 | 第58页 |
| 五 本论文的立论依据及主要研究内容 | 第58-62页 |
| ·胸腺五肽前体二肽和前体三肽的酶法合成 | 第59-60页 |
| ·胸腺五肽的化学法合成 | 第60-61页 |
| ·胸腺五肽剂型研究 | 第61-62页 |
| 六 参考文献 | 第62-80页 |
| 第二章 材料与仪器 | 第80-84页 |
| 一 实验材料 | 第80-82页 |
| ·氨基酸及其衍生物 | 第80页 |
| ·酶类 | 第80页 |
| ·化学试剂 | 第80-81页 |
| ·其它试剂和材料 | 第81页 |
| ·分离纯化柱料 | 第81页 |
| ·溶剂的处理与配制 | 第81-82页 |
| 二 实验仪器 | 第82-84页 |
| 第三章 酶法合成胸腺五肽前体二肽Bz-Arg-Lys-NH_2和Z-Asp-Val-NH_2 | 第84-118页 |
| 一 TP-5前体二肽Bz-Arg-Lys-NH_2的酶法合成 | 第84-101页 |
| （一） 实验方法 | 第84-87页 |
| ·亲核试剂Lys-NH_2 的化学合成 | 第84-85页 |
| ·酶的预处理 | 第85页 |
| ·Bz-Arg-Lys-NH_2的酶促合成 | 第85页 |
| ·肽合成产物的柱层析分离纯化 | 第85-86页 |
| ·肽产物的分析 | 第86页 |
| ·肽产物的鉴定 | 第86-87页 |
| ·产率的计算 | 第87页 |
| （二） 结果与讨论 | 第87-101页 |
| ·亲核试剂Lys-NH_2 的化学合成 | 第87-89页 |
| ·Bz-Arg-Lys-NH_2 的酶促合成 | 第89-101页 |
| （三） 小结 | 第101页 |
| 二 TP-5 前体二肽Z-Asp-Val-NH_2的酶法合成 | 第101-115页 |
| （一） 实验方法 | 第101-103页 |
| ·Alcalase酶的预处理 | 第101-102页 |
| ·Val-NH_2 的化学合成 | 第102页 |
| ·Z-Asp-Val-NH_2 的酶促合成 | 第102页 |
| ·肽合成产物的柱层析分离纯化 | 第102页 |
| ·肽产物的分析 | 第102-103页 |
| ·肽产物的鉴定 | 第103页 |
| ·产率的计算 | 第103页 |
| （二） 结果与讨论 | 第103-113页 |
| ·亲核试剂Val-NH_2 的化学合成 | 第103-105页 |
| ·Z-Asp-Val-NH_2 的酶促合成 | 第105-113页 |
| （三） 小结 | 第113-115页 |
| 三 参考文献 | 第115-118页 |
| 第四章 化学法-酶法合成TP-5 前体三肽Z-Asp-Val-Tyr-OH | 第118-156页 |
| 一 实验方法 | 第118-123页 |
| ·Alcalase活力测定 | 第118-119页 |
| ·化学合成Val-Tyr-OH二肽 | 第119-120页 |
| ·Val-Tyr-NH_2 和Val-Tyr-OEt二肽合成 | 第120-121页 |
| ·酶法合成Z-Asp-Val-Tyr-OH | 第121页 |
| ·Val-Tyr-OH二肽分离纯化 | 第121-122页 |
| ·肽产物的分析 | 第122-123页 |
| ·产率计算 | 第123页 |
| 二 结果与讨论 | 第123-152页 |
| ·Val-Tyr-OH二肽的合成 | 第123-144页 |
| ·Z-Asp-Val-Tyr-OH三肽的合成 | 第144-150页 |
| ·Z-Asp-Val-Tyr-OH三肽的分离纯化 | 第150页 |
| ·Z-Asp-Val-Tyr-OH三肽的质谱鉴定 | 第150-152页 |
| 三 本章小结 | 第152-153页 |
| 四 参考文献 | 第153-156页 |
| 第五章 胸腺五肽的化学合成 | 第156-170页 |
| 一 实验方法 | 第156-160页 |
| ·固相合成 | 第156-158页 |
| ·液相法合成胸腺五肽的前体三肽Z-Lys(Boc)-Asp-(OEt)_2 -OH | 第158-160页 |
| 二 结果与讨论 | 第160-167页 |
| ·TP-5 的固相合成 | 第160-164页 |
| ·液相法合成胸腺五肽的前体三肽 | 第164-167页 |
| 三 本章小结 | 第167-168页 |
| 四 参考文献 | 第168-170页 |
| 第六章 胸腺五肽脂质体的制备 | 第170-178页 |
| 一 实验方法 | 第170-172页 |
| ·胸腺五肽脂质体的制备 | 第170页 |
| ·正交试验设计 | 第170-171页 |
| ·形态学研究 | 第171页 |
| ·粒径及粒度分布研究 | 第171页 |
| ·胸腺五肽含量的测定 | 第171-172页 |
| ·脂质体包封率的测定 | 第172页 |
| ·脂质体体外释药性能的考察 | 第172页 |
| ·稳定性考察 | 第172页 |
| 二 结果与讨论 | 第172-175页 |
| ·制剂中主药含量及包封率的测定 | 第172-173页 |
| ·正交实验结果及评价 | 第173-174页 |
| ·脂质体形态和粒径大小 | 第174页 |
| ·体外释放实验 | 第174页 |
| ·稳定性实验 | 第174-175页 |
| 三 讨论 | 第175-176页 |
| 四 本章小结 | 第176-177页 |
| 五 参考文献 | 第177-178页 |
| 第七章 全文结论 | 第178-182页 |
| 一 全文主要结论 | 第178-180页 |
| ·TP-5 前体小肽的酶法合成 | 第178-179页 |
| ·胸腺五肽的化学法合成 | 第179-180页 |
| ·胸腺五肽脂质体的制备与表征 | 第180页 |
| 二 特色和创新 | 第180-181页 |
| 三 问题与展望 | 第181-182页 |
| 攻读博士学位期间发表的论文 | 第182-184页 |
| 中文摘要 | 第184-187页 |
| Abstract | 第187-192页 |
| 致谢 | 第192页 |
