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含氮杂环化合物的多组份反应合成及其生物活性研究

摘要第1-8页
Abstract第8-14页
第一章 绪论第14-58页
   ·引言第14-16页
   ·多组份反应及其在合成氮杂环化合物中的应用第16-32页
     ·多组份反应定义及其分类第16-17页
     ·多组份反应的特点及其发展史第17-19页
     ·Ugi 反应―多种含氮杂环的合成第19-22页
     ·Hantzsch 吡啶合成法―1,4-二氢吡啶衍生物的合成第22-25页
     ·Biginelli 反应—3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物的合成第25-29页
     ·Hantzsch 吡咯合成法第29-31页
     ·其它合成氮杂环化合物的新型多组份反应第31-32页
   ·嘧啶类化合物的合成研究进展第32-43页
     ·[5+1]环合第36-37页
     ·[4+2]环合第37-38页
     ·[3+3]环合第38-40页
     ·多组份反应第40-42页
     ·本研究组发展的4CR第42-43页
   ·吡咯类化合物的合成研究进展第43-55页
     ·[4+1]环合第44-46页
     ·[3+2]环合第46-49页
     ·分子内环合第49-53页
     ·多组份反应第53-55页
   ·本文的研究目的、内容、及意义第55-58页
     ·本文的研究目的第55-56页
     ·本文的研究内容第56-57页
     ·本文的研究意义第57-58页
第二章 多取代四氢嘧啶衍生物的多组份反应合成及其反应机理研究第58-80页
   ·引言第58-59页
   ·结果与讨论第59-71页
     ·四氢嘧啶合成方法的改进及合成第59-63页
     ·溶剂对氢氨化立体选择性的影响第63-66页
     ·溶剂的浓度和底物的结构对氢氨化立体选择性的影响第66-67页
     ·氢氨化反应的反应机理第67-68页
     ·烯胺5a 和亚胺的Aza-ene 类型反应第68-69页
     ·MCRs 的反应机理第69-71页
   ·本章小结第71页
   ·实验部分第71-72页
     ·多取代四氢嘧啶 4 的合成方法第72页
     ·烯胺异构体Z-和E-5a-d 比例的测定第72页
   ·化合物的谱图数据第72-80页
     ·多取代四氢嘧啶 4 的图谱数据第72-77页
     ·Z-5a 的制备及图谱数据第77页
     ·Z- 和 E-5a-d 异构体比例的测定及图谱数据第77-80页
第三章 多取代二氢吡咯衍生物的多组份反应合成第80-105页
   ·引言第80-82页
   ·结果和讨论第82-95页
     ·四取代二氢吡咯衍生物6 的MCR 合成条件优化第82-83页
     ·四取代二氢吡咯衍生物6 的MCR 合成第83-86页
     ·五取代二氢吡咯衍生物7 的MCR 合成条件优化第86-89页
     ·五取代二氢吡咯衍生物7 的MCR 合成第89-93页
     ·合成多取代二氢吡咯衍生物的反应机理第93-95页
   ·本章小结第95页
   ·实验部分第95-96页
     ·四取代二氢吡咯 6 的合成第96页
     ·五取代二氢吡咯衍生物7 的合成第96页
   ·化合物的谱图数据第96-105页
     ·四取代二氢吡咯衍生物6 的谱图数据第96-100页
     ·五取代二氢吡咯衍生物7 的图谱数据第100-105页
第四章 多取代二氢吡咯衍生物作为 caspase-3 抑制剂的研究第105-122页
   ·引言第105-108页
     ·Caspase-3 在细胞凋亡过程中的作用第105页
     ·Caspase-3 的结构特异性第105-106页
     ·Caspase-3 抑制剂的研究现状第106-108页
     ·本章的研究内容第108页
   ·结果与讨论第108-114页
     ·四取代二氢吡咯 6 的合成第108-109页
     ·五取代二氢吡咯衍生物7 的合成第109-110页
     ·6 和7 对caspase-3 的抑制活性第110-114页
   ·本章小结第114页
   ·实验部分第114-116页
     ·含羧基的五取代二氢吡咯衍生物7 的合成第114-115页
     ·Caspase-3 抑制活性实验及IC50 的计算第115-116页
   ·化合物的谱图数据第116-122页
第五章 多取代四氢嘧啶和二氢吡咯衍生物作为COX-2 抑制剂的研究第122-142页
   ·引言第122-125页
     ·COX 非选择性抑制剂发展时期第123页
     ·COX-2 选择性抑制剂发展时期第123-124页
     ·多靶点NSAIDs 开发时期第124-125页
     ·本章研究内容第125页
   ·结果与讨论第125-130页
     ·含氨磺酰基的四氢嘧啶及二氢吡咯化合物的合成第125页
     ·四氢嘧啶及二氢吡咯衍生物对COX-2 的抑制活性第125-130页
   ·本章小结第130页
   ·实验部分第130-132页
     ·化学合成第130-131页
     ·抗炎活性实验第131-132页
   ·化合物的谱图数据第132-142页
     ·含氨磺酰基的四氢嘧啶的谱图数据第132-136页
     ·含氨磺酰基的二氢吡咯衍生物的谱图数据第136-142页
结论第142-144页
参考文献第144-172页
附录第172-177页
攻读博士学位期间取得的研究成果第177-179页
致谢第179页

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