| 摘要 | 第1-8页 |
| Abstract | 第8-14页 |
| 第一章 绪论 | 第14-58页 |
| ·引言 | 第14-16页 |
| ·多组份反应及其在合成氮杂环化合物中的应用 | 第16-32页 |
| ·多组份反应定义及其分类 | 第16-17页 |
| ·多组份反应的特点及其发展史 | 第17-19页 |
| ·Ugi 反应―多种含氮杂环的合成 | 第19-22页 |
| ·Hantzsch 吡啶合成法―1,4-二氢吡啶衍生物的合成 | 第22-25页 |
| ·Biginelli 反应—3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物的合成 | 第25-29页 |
| ·Hantzsch 吡咯合成法 | 第29-31页 |
| ·其它合成氮杂环化合物的新型多组份反应 | 第31-32页 |
| ·嘧啶类化合物的合成研究进展 | 第32-43页 |
| ·[5+1]环合 | 第36-37页 |
| ·[4+2]环合 | 第37-38页 |
| ·[3+3]环合 | 第38-40页 |
| ·多组份反应 | 第40-42页 |
| ·本研究组发展的4CR | 第42-43页 |
| ·吡咯类化合物的合成研究进展 | 第43-55页 |
| ·[4+1]环合 | 第44-46页 |
| ·[3+2]环合 | 第46-49页 |
| ·分子内环合 | 第49-53页 |
| ·多组份反应 | 第53-55页 |
| ·本文的研究目的、内容、及意义 | 第55-58页 |
| ·本文的研究目的 | 第55-56页 |
| ·本文的研究内容 | 第56-57页 |
| ·本文的研究意义 | 第57-58页 |
| 第二章 多取代四氢嘧啶衍生物的多组份反应合成及其反应机理研究 | 第58-80页 |
| ·引言 | 第58-59页 |
| ·结果与讨论 | 第59-71页 |
| ·四氢嘧啶合成方法的改进及合成 | 第59-63页 |
| ·溶剂对氢氨化立体选择性的影响 | 第63-66页 |
| ·溶剂的浓度和底物的结构对氢氨化立体选择性的影响 | 第66-67页 |
| ·氢氨化反应的反应机理 | 第67-68页 |
| ·烯胺5a 和亚胺的Aza-ene 类型反应 | 第68-69页 |
| ·MCRs 的反应机理 | 第69-71页 |
| ·本章小结 | 第71页 |
| ·实验部分 | 第71-72页 |
| ·多取代四氢嘧啶 4 的合成方法 | 第72页 |
| ·烯胺异构体Z-和E-5a-d 比例的测定 | 第72页 |
| ·化合物的谱图数据 | 第72-80页 |
| ·多取代四氢嘧啶 4 的图谱数据 | 第72-77页 |
| ·Z-5a 的制备及图谱数据 | 第77页 |
| ·Z- 和 E-5a-d 异构体比例的测定及图谱数据 | 第77-80页 |
| 第三章 多取代二氢吡咯衍生物的多组份反应合成 | 第80-105页 |
| ·引言 | 第80-82页 |
| ·结果和讨论 | 第82-95页 |
| ·四取代二氢吡咯衍生物6 的MCR 合成条件优化 | 第82-83页 |
| ·四取代二氢吡咯衍生物6 的MCR 合成 | 第83-86页 |
| ·五取代二氢吡咯衍生物7 的MCR 合成条件优化 | 第86-89页 |
| ·五取代二氢吡咯衍生物7 的MCR 合成 | 第89-93页 |
| ·合成多取代二氢吡咯衍生物的反应机理 | 第93-95页 |
| ·本章小结 | 第95页 |
| ·实验部分 | 第95-96页 |
| ·四取代二氢吡咯 6 的合成 | 第96页 |
| ·五取代二氢吡咯衍生物7 的合成 | 第96页 |
| ·化合物的谱图数据 | 第96-105页 |
| ·四取代二氢吡咯衍生物6 的谱图数据 | 第96-100页 |
| ·五取代二氢吡咯衍生物7 的图谱数据 | 第100-105页 |
| 第四章 多取代二氢吡咯衍生物作为 caspase-3 抑制剂的研究 | 第105-122页 |
| ·引言 | 第105-108页 |
| ·Caspase-3 在细胞凋亡过程中的作用 | 第105页 |
| ·Caspase-3 的结构特异性 | 第105-106页 |
| ·Caspase-3 抑制剂的研究现状 | 第106-108页 |
| ·本章的研究内容 | 第108页 |
| ·结果与讨论 | 第108-114页 |
| ·四取代二氢吡咯 6 的合成 | 第108-109页 |
| ·五取代二氢吡咯衍生物7 的合成 | 第109-110页 |
| ·6 和7 对caspase-3 的抑制活性 | 第110-114页 |
| ·本章小结 | 第114页 |
| ·实验部分 | 第114-116页 |
| ·含羧基的五取代二氢吡咯衍生物7 的合成 | 第114-115页 |
| ·Caspase-3 抑制活性实验及IC50 的计算 | 第115-116页 |
| ·化合物的谱图数据 | 第116-122页 |
| 第五章 多取代四氢嘧啶和二氢吡咯衍生物作为COX-2 抑制剂的研究 | 第122-142页 |
| ·引言 | 第122-125页 |
| ·COX 非选择性抑制剂发展时期 | 第123页 |
| ·COX-2 选择性抑制剂发展时期 | 第123-124页 |
| ·多靶点NSAIDs 开发时期 | 第124-125页 |
| ·本章研究内容 | 第125页 |
| ·结果与讨论 | 第125-130页 |
| ·含氨磺酰基的四氢嘧啶及二氢吡咯化合物的合成 | 第125页 |
| ·四氢嘧啶及二氢吡咯衍生物对COX-2 的抑制活性 | 第125-130页 |
| ·本章小结 | 第130页 |
| ·实验部分 | 第130-132页 |
| ·化学合成 | 第130-131页 |
| ·抗炎活性实验 | 第131-132页 |
| ·化合物的谱图数据 | 第132-142页 |
| ·含氨磺酰基的四氢嘧啶的谱图数据 | 第132-136页 |
| ·含氨磺酰基的二氢吡咯衍生物的谱图数据 | 第136-142页 |
| 结论 | 第142-144页 |
| 参考文献 | 第144-172页 |
| 附录 | 第172-177页 |
| 攻读博士学位期间取得的研究成果 | 第177-179页 |
| 致谢 | 第179页 |