致谢 | 第4-5页 |
摘要 | 第5-7页 |
Abstract | 第7-8页 |
缩写、符号清单、术语 | 第9-14页 |
1 绪论 | 第14-46页 |
1.1 抗菌药的发展 | 第14-26页 |
1.1.1 抗菌药简介 | 第14-19页 |
1.1.2 喹诺酮类抗菌药 | 第19-23页 |
1.1.3 喹诺酮类抗菌药的耐药 | 第23-26页 |
1.2 铁载体—抗菌药耦合物研究进展 | 第26-37页 |
1.2.1 铁载体 | 第26-28页 |
1.2.2 铁载体—抗菌药耦合物 | 第28-35页 |
1.2.3 铁载体—抗菌药耦合物的作用机制 | 第35-37页 |
参考文献 | 第37-46页 |
2 3-羟基吡啶酮铁载体—环丙沙星耦合物的设计、合成和体外抗菌活性评价 | 第46-63页 |
2.1 3-羟基吡啶酮铁载体—环丙沙星耦合物的设计 | 第46-49页 |
2.1.1 铁载体的选择 | 第46-47页 |
2.1.2 抗菌药的选择 | 第47-48页 |
2.1.3 连接链的设计 | 第48-49页 |
2.2 3-羟基吡啶酮铁载体—环丙沙星耦合物的合成 | 第49-52页 |
2.2.1 7-(4-(2-(3-羟基-2-甲基-4-吡啶酮)乙酰基)哌嗪)环丙沙星(ZY-1)的合成 | 第49-50页 |
2.2.2 7-(4-(4-(3-羟基-2-甲基-4-吡啶酮)正丁酰基)哌嗪)环丙沙星(ZY-2)的合成 | 第50页 |
2.2.3 7-(4-(6-(3-羟基-2-甲基-4-吡啶酮)正己酰基)哌嗪)环丙沙星(ZY-3)的合成 | 第50-52页 |
2.3 3-羟基吡啶酮铁载体—环丙沙星耦合物的体外抗菌活性评价 | 第52-53页 |
2.4 小结 | 第53-54页 |
2.5 实验部分 | 第54-61页 |
2.5.1 化合物的合成及结构表征 | 第54-60页 |
2.5.2 体外抗菌活性评价 | 第60-61页 |
参考文献 | 第61-63页 |
3 2-氨基(胺基)噻唑类化合物库的构建 | 第63-108页 |
3.1 2-氨基(胺基)噻唑类化合物在医药方面的应用 | 第63-64页 |
3.2 文献报道的2-氨基(胺基)噻唑类化合物合成方法 | 第64-67页 |
3.2.1 以α-卤代酮为原料合成2-氨基(胺基)噻唑类化合物 | 第64-65页 |
3.2.2 以酮为原料合成2-氨基(胺基)噻唑类化合物 | 第65-66页 |
3.2.3 以α-重氮酮为原料合成2-氨基(胺基)噻唑类化合物 | 第66页 |
3.2.4 其他合成方法 | 第66-67页 |
3.3 2-氨基噻唑类化合物的合成 | 第67-84页 |
3.3.1 合成路线的设计 | 第67-68页 |
3.3.2 反应条件的优化 | 第68-72页 |
3.3.3 底物适应范围考察 | 第72-74页 |
3.3.4 可能的反应机理 | 第74-75页 |
3.3.5 小结 | 第75页 |
3.3.6 实验部分 | 第75-84页 |
3.4 2-胺基噻唑类化合物的合成 | 第84-101页 |
3.4.1 合成路线的设计 | 第84-85页 |
3.4.2 反应条件的优化 | 第85-90页 |
3.4.3 底物适应范围考察 | 第90-92页 |
3.4.4 可能的反应机理 | 第92-93页 |
3.4.5 小结 | 第93页 |
3.4.6 实验部分 | 第93-101页 |
参考文献 | 第101-108页 |
4 结论 | 第108-109页 |
附录 | 第109-139页 |
作者简介 | 第139-140页 |