| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第11-28页 |
| 1.1 葸醌类化合物简介 | 第11-12页 |
| 1.2 蒽醌类化合物的活性研究 | 第12-16页 |
| 1.2.1 抗癌作用 | 第12-13页 |
| 1.2.2 抗菌消炎作用 | 第13-14页 |
| 1.2.3 抗病毒作用 | 第14-15页 |
| 1.2.4 与DNA的相互作用 | 第15页 |
| 1.2.5 治疗丝虫病 | 第15-16页 |
| 1.2.6 蒽醌类药物存在的问题 | 第16页 |
| 1.3 蒽醌类药物的合成进展 | 第16-28页 |
| 1.3.1 1,4二羟基蒽醌的主要合成方法 | 第16-17页 |
| 1.3.2 羟基蒽醌类化合物的结构修饰 | 第17-28页 |
| 第二章 1,4-二羟基蒽醌衍生物的设计 | 第28-34页 |
| 2.1 氮芥羟基蒽醌化合物的设计 | 第28-31页 |
| 2.2 磺酰酯基蒽醌化合物的设计 | 第31-32页 |
| 2.3 本课题的研究内容及目的 | 第32-34页 |
| 2.3.1 研究内容 | 第32-33页 |
| 2.3.2 研究目的 | 第33-34页 |
| 第三章 1,4-二羟基蒽醌衍生物的合成与表征 | 第34-56页 |
| 3.1 实验仪器及药品 | 第34-36页 |
| 3.1.1 实验仪器 | 第34页 |
| 3.1.2 实验试剂 | 第34-36页 |
| 3.2 1,4-二羟基蒽醌衍生物的合成 | 第36-38页 |
| 3.2.1 化合物A1-A14的合成 | 第37页 |
| 3.2.2 化合物B1-B5的合成 | 第37页 |
| 3.2.3 化合物C1-C16、D1、D2的制备方法 | 第37-38页 |
| 3.3 中间产物及蒽醌衍生物的合成讨论 | 第38-47页 |
| 3.4 羟基蒽醌衍生物的理化性质、质谱、核磁共振氢谱和碳谱数据 | 第47-56页 |
| 第四章 药理实验部分与分子对接 | 第56-68页 |
| 4.1 体外抗肿瘤活性研究 | 第56-61页 |
| 4.1.1 实验材料 | 第56页 |
| 4.1.2 实验步骤与方法 | 第56-57页 |
| 4.1.3 实验结果 | 第57-58页 |
| 4.1.4 选择性系数的计算 | 第58-60页 |
| 4.1.5 平板克隆形成实验 | 第60-61页 |
| 4.2 细胞凋亡 | 第61-62页 |
| 4.2.1 实验化合物 | 第61页 |
| 4.2.2 实验方法 | 第61页 |
| 4.2.3 实验结果 | 第61-62页 |
| 4.3 HOECHST33342染色 | 第62-64页 |
| 4.3.1 实验化合物 | 第62页 |
| 4.3.2 实验方法 | 第62页 |
| 4.3.3 实验结果 | 第62-64页 |
| 4.4 羟基蒽醌衍生物与抗肿瘤靶标的对接研究 | 第64-67页 |
| 4.4.1 所用程序及在线工具 | 第64页 |
| 4.4.2 DNA拓扑异构酶Ⅱ(1ZXM)的对接结果 | 第64-65页 |
| 4.4.3 羟基蒽醌衍生物与DNA拓扑异构酶Ⅱ结合作用分析 | 第65-67页 |
| 4.5 构效关系简要分析 | 第67-68页 |
| 第五章 结论与展望 | 第68-70页 |
| 5.1 结论 | 第68页 |
| 5.2 展望 | 第68-70页 |
| 参考文献 | 第70-77页 |
| 附录 | 第77-99页 |
| 致谢 | 第99页 |
