| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5页 |
| 第一章 绪论 | 第8-33页 |
| 1.1 选题依据及意义 | 第8页 |
| 1.2 苦参碱的简介 | 第8-9页 |
| 1.3 苦参碱的制剂和药理研究概述 | 第9-15页 |
| 1.3.1 苦参碱的制剂研究 | 第10页 |
| 1.3.2 抗肿瘤作用研究 | 第10-12页 |
| 1.3.3 抗炎、抗肝损伤、抗肝纤维化研究 | 第12-13页 |
| 1.3.4 抗菌、抗病毒研究 | 第13-14页 |
| 1.3.5 对中枢神经系统、心血管系统作用研究 | 第14-15页 |
| 1.4 苦参碱衍生物的研究进展概述 | 第15-30页 |
| 1.4.1 苦参碱13和14位的修饰 | 第16-22页 |
| 1.4.2 15-位羰基的修饰 | 第22-23页 |
| 1.4.3 15和16-位内酰胺水解开环后的修饰 | 第23-30页 |
| 1.4.4 N-1位衍生物的合成研究 | 第30页 |
| 1.5 氨基噻唑类化合物药理活性概述 | 第30-33页 |
| 第二章 目标化合物的设计策略 | 第33-36页 |
| 2.1 苦参碱D环改造衍生物的合成方案设计 | 第33-36页 |
| 2.1.1 苦参碱D环扩缩的改造 | 第33-34页 |
| 2.1.2 苦参碱D环开环后噻唑杂环的构建 | 第34-36页 |
| 第三章 目标化合物的合成与讨论 | 第36-58页 |
| 3.1 药品与试剂 | 第36-37页 |
| 3.2 主要实验仪器 | 第37页 |
| 3.3 苦参碱D环扩缩的改造 | 第37-40页 |
| 3.3.1 苦参碱七元D环的合成 | 第38-40页 |
| 3.3.2 苦参碱四元D环的合成 | 第40页 |
| 3.4 苦参碱D环开环后噻唑杂环的构建 | 第40-42页 |
| 3.4.1 芳香硫脲类化合物的合成 | 第41页 |
| 3.4.2 12N-Fmoc苦参噻唑衍生物(C1-C5)的合成 | 第41-42页 |
| 3.4.3 12N-磺酰基、甲酰基苦参噻唑衍生物(B1-B20)的合成 | 第42页 |
| 3.5 苦参碱D环改造衍生物的合成讨论 | 第42-44页 |
| 3.5.1 苦参碱D环扩缩改造的反应条件探索 | 第42-43页 |
| 3.5.2 苦参碱D环开环后噻唑杂环的构建反应条件探索 | 第43-44页 |
| 3.6 苦参碱衍生物的结构式、理化性质、核磁共振氢谱和碳谱、质谱数据 | 第44-56页 |
| 3.7 本章小结 | 第56-58页 |
| 第四章 体外抗肿瘤活性研究 | 第58-64页 |
| 4.1 实验材料 | 第58页 |
| 4.2 实验方法 | 第58-60页 |
| 4.2.1 MTT比色法测定细胞增殖抑制率 | 第58页 |
| 4.2.2 MTT检测 | 第58-60页 |
| 4.3 实验结果 | 第60-62页 |
| 4.4 构效关系初步讨论 | 第62-64页 |
| 第五章 结论与展望 | 第64-65页 |
| 5.1 结论 | 第64页 |
| 5.2 展望 | 第64-65页 |
| 参考文献 | 第65-71页 |
| 附录 | 第71-95页 |
| 致谢 | 第95页 |
