致谢 | 第5-6页 |
摘要 | 第6-8页 |
ABSTRACT | 第8-9页 |
缩略词简表(Abbreviations) | 第10-13页 |
第一章 绪论 | 第13-29页 |
1.1 药物多晶型现象 | 第13-19页 |
1.1.1 药物多晶型概述 | 第13页 |
1.1.2 药物多晶型的制备方法 | 第13-14页 |
1.1.3 药物多晶型的表征手段 | 第14-16页 |
1.1.4 多晶型对药物生物利用度的影响 | 第16-17页 |
1.1.5 多晶型定量研究 | 第17-19页 |
1.2 热力学性质 | 第19-21页 |
1.2.1 溶解度 | 第19-20页 |
1.2.2 数据关联 | 第20-21页 |
1.2.3 热力学性质的分析 | 第21页 |
1.3 多晶型的转晶过程 | 第21-24页 |
1.3.1 多晶型药物的稳定性 | 第21-22页 |
1.3.2 晶型转化的分类 | 第22-23页 |
1.3.3 晶型转化的机理 | 第23-24页 |
1.4 替格瑞洛 | 第24-28页 |
1.4.1 替格瑞洛的概述 | 第24-26页 |
1.4.2 替格瑞洛的制备 | 第26-27页 |
1.4.3 替格瑞洛多晶型现象 | 第27页 |
1.4.4 替格瑞洛研究背景及国内外研究进展 | 第27-28页 |
1.5 本文研究内容 | 第28-29页 |
第二章 替格瑞洛的多晶型现象 | 第29-39页 |
2.1 仪器与原料 | 第29-30页 |
2.1.1 仪器 | 第29页 |
2.1.2 实验药品及试剂 | 第29-30页 |
2.2 实验方法 | 第30-31页 |
2.2.1 晶型筛选 | 第30页 |
2.2.2 单晶培养 | 第30-31页 |
2.2.3 晶型主要表征仪器与方法 | 第31页 |
2.3 结果与讨论 | 第31-39页 |
2.3.1 晶型筛选结果 | 第31-36页 |
2.3.2 单晶培养结果 | 第36-39页 |
2.4 本章小结 | 第39页 |
第三章 热力学性质研究 | 第39-55页 |
3.1 仪器与原料 | 第39-40页 |
3.1.1 仪器 | 第39-40页 |
3.1.2 实验药品及试剂 | 第40页 |
3.2 实验方法 | 第40-42页 |
3.3 结果与讨论 | 第42-54页 |
3.3.1 溶解度数据 | 第42-46页 |
3.3.2 溶解度数据关联 | 第46-54页 |
3.4 本章小结 | 第54-55页 |
第四章 晶型Ⅱ制备工艺研究及优化 | 第55-62页 |
4.1 仪器与原料 | 第55页 |
4.1.1 仪器 | 第55页 |
4.1.2 实验药品及试剂 | 第55页 |
4.2 实验方法 | 第55-57页 |
4.2.1 异丙醇+异辛烷溶剂体系工艺研究 | 第55-56页 |
4.2.2 乙酸乙酯+异辛烷溶剂体系工艺研究 | 第56-57页 |
4.3 结果与讨论 | 第57-61页 |
4.3.1 异丙醇+异辛烷溶剂体系工艺结果 | 第57-58页 |
4.3.2 乙酸乙酯+异辛烷溶剂体系工艺结果 | 第58-61页 |
4.4 本章小结 | 第61-62页 |
第五章 替格瑞洛晶型转化研究 | 第62-76页 |
5.1 仪器与原材料 | 第62页 |
5.1.1 仪器 | 第62页 |
5.1.2 实验药品与试剂 | 第62页 |
5.2 实验方法 | 第62-64页 |
5.2.1 替格瑞洛晶型Ⅰ与晶型Ⅱ定量分析方法的建立 | 第62-63页 |
5.2.2 替格瑞洛浓度紫外标曲的建立 | 第63页 |
5.2.3 溶剂介导转晶实验 | 第63-64页 |
5.3 结果与讨论 | 第64-75页 |
5.3.1 定量分析及检测限结果 | 第64-66页 |
5.3.2 替格瑞洛紫外标准曲线结果 | 第66-68页 |
5.3.3 溶剂介导转晶结果 | 第68-75页 |
5.4 本章小结 | 第75-76页 |
总结与展望 | 第76-78页 |
参考文献 | 第78-81页 |