摘要 | 第4-7页 |
ABSTRACT | 第7-9页 |
第一章 前言 | 第13-39页 |
1.1 G—四链体DNA结构及其生物功能 | 第13-21页 |
1.1.1 G—四链体DNA结构特征 | 第13-17页 |
1.1.2 G—四链体DNA的生物学功能 | 第17-21页 |
1.2 端粒和端粒G—四链体结构 | 第21-27页 |
1.2.1 端粒及其功能 | 第21-22页 |
1.2.2 端粒G—四链体结构 | 第22-27页 |
1.3 靶向G—四链体DNA的小分子化合物的研究进展 | 第27-35页 |
1.3.1 靶向G-四链体DNA的有机化合物的研究进展 | 第27-30页 |
1.3.2 靶向G-四链体DNA金属配合物研究进展 | 第30-35页 |
1.4 本论文的设计思路 | 第35-36页 |
1.5 本论文合成配合物的结构式及命名 | 第36-39页 |
第二章 多吡啶铂(Ⅱ)配合物的合成和表征 | 第39-54页 |
2.1 引言 | 第39页 |
2.2 实验原料、试剂及仪器设备 | 第39页 |
2.3 芳基咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉类铂配合物的设计合成 | 第39-41页 |
2.3.1 芳基咪唑[4,5-f[1,10]菲咯啉类铂配合物的合成路线 | 第39-40页 |
2.3.2 芳基咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉中间体的合成 | 第40-41页 |
2.3.3 芳基咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉铂配合物的合成 | 第41页 |
2.4 芳基咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉铂配合物的表征 | 第41-52页 |
2.5 芳基咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉配合物合成讨论 | 第52-54页 |
2.5.1 邻菲咯啉—5,6—二酮合成 | 第52页 |
2.5.2 芳基咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉配体的合成 | 第52-53页 |
2.5.3 芳基咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉二氯化铂中间体的合成 | 第53页 |
2.5.4 芳基咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉配合物的合成 | 第53-54页 |
第三章 铂(Ⅱ)配合物抗肿瘤活性及抑制端粒酶活性研究 | 第54-76页 |
3.1 引言 | 第54页 |
3.2 实验仪器与试剂 | 第54页 |
3.3 实验方法 | 第54-57页 |
3.3.1 细胞的接种与培养 | 第54-55页 |
3.3.2 配合物细胞水平的活性初筛 | 第55页 |
3.3.3 配合物抗肿瘤活性机制的初步研究 | 第55-57页 |
3.4 结果及讨论 | 第57-75页 |
3.4.1 配合物在体外对肿瘤细胞的抑制率 | 第57-59页 |
3.4.2 配合物在体外对肿瘤细胞株的IC_(50)值的测定 | 第59-65页 |
3.4.3 流式细胞术检测配合物1-9对肿瘤细胞HeLa周期的影响 | 第65-68页 |
3.4.4 流式细胞术研究配合物1-9诱导肿瘤细胞HeLa凋亡的情况 | 第68-71页 |
3.4.5 配合物1—9对HeLa端粒酶活性抑制作用及hTERT mRNA表达的影响 | 第71-75页 |
3.4 本章小结 | 第75-76页 |
第四章 铂(Ⅱ)配合物与G—四链体DNA相互作用研究 | 第76-129页 |
4.1 引言 | 第76页 |
4.2 实验试剂与仪器 | 第76-77页 |
4.2.1 实验试剂 | 第76-77页 |
4.2.2 实验仪器 | 第77页 |
4.3 溶液配制 | 第77-78页 |
4.4 小分子化合物与G—四链体DNA相互作用的研究方法 | 第78-80页 |
4.4.1 圆二色光谱法(CD) | 第78页 |
4.4.2 荧光共振能量转移技术(FRET) | 第78-79页 |
4.4.3 荧光竞争技术(G4—FID) | 第79-80页 |
4.4.4 紫外可见吸收光谱(UV—Vis) | 第80页 |
4.5 甲氧基取代配合物1-13与DNA相互作用结果及讨论 | 第80-108页 |
4.5.1 紫外光谱研究甲氧基取代配合物1-13稳定性 | 第80-83页 |
4.5.2 紫外光谱研究甲氧基取代配合物1-13与DNA的静电作用 | 第83-86页 |
4.5.3 配合物1-13与DNA相互作用的紫外光谱滴定 | 第86-93页 |
4.5.4 配合物1-13对不同DNA的选择性研究 | 第93-97页 |
4.5.5 配合物1、5、8、10、12对端粒G—四链体H21T的稳定能力研究 | 第97-100页 |
4.5.6 配合物1-13与DNA相互作用的圆二色谱(CD) | 第100-108页 |
4.6 羟基、硝基和二甲胺基取代的配合物14-21与DNA相互作用结果及讨论 | 第108-126页 |
4.6.1 紫外光谱研究配合物14-21稳定性 | 第108-110页 |
4.6.2 紫外光谱法研究配合物14-21与DNA的静电作用 | 第110-111页 |
4.6.3 配合物14-21与DNA相互作用的紫外光谱滴定 | 第111-116页 |
4.6.4 配合物14-21对不同DNA的选择性研究 | 第116-118页 |
4.6.5 配合物14、17和21对端粒G—四链体H21T的稳定能力研究 | 第118-121页 |
4.6.6 配合物14-21与DNA相互作用的圆二色谱(CD) | 第121-126页 |
4.7 其他配合物与G—四链体的相互作用研究 | 第126-128页 |
4.8 本章小结 | 第128-129页 |
第五章 总结 | 第129-131页 |
参考文献 | 第131-150页 |
附录 | 第150-161页 |
致谢 | 第161-162页 |
攻读博士学位期间主要的研究成果 | 第162-163页 |