| 摘要 | 第7-9页 |
| ABSTRACT | 第9-10页 |
| 第一部分 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第11-43页 |
| 一 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶 | 第11-21页 |
| 二 EGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第21-34页 |
| 三 EGFR酪氨酸激酶抑制剂的耐药机制 | 第34-37页 |
| 四 小结与展望 | 第37页 |
| 参考文献 | 第37-43页 |
| 第二部分 4-氨基喹唑啉类EGFR-TK的抑制剂的设计、合成及生物活性筛选 | 第43-156页 |
| 第一章 4-氨基喹唑啉类EGFR-TK抑制剂的设计 | 第43-59页 |
| 第一节 4-氨基喹唑啉类衍生物结构的设计基础 | 第43-51页 |
| 第二节 4-氨基喹唑啉类衍生物的设计 | 第51-59页 |
| 第二章 4-氨基喹唑啉类EGFR-TK抑制剂的合成 | 第59-78页 |
| 第一节 可逆型咪唑并喹唑啉类衍生物(A)的合成 | 第59-65页 |
| 第二节 不可逆型咪唑并喹唑啉类衍生物(B)的合成 | 第65-69页 |
| 第三节 2-羰基噁嗯唑并喹唑啉类衍生物(C)的合成 | 第69-71页 |
| 第四节 可逆型吗啉或12-冠醚并喹唑啉类衍生物(D)的合成 | 第71-73页 |
| 第五节 不可逆型吗啉或12-冠醚并喹唑啉类衍生物(E)的合成 | 第73-77页 |
| 第六节 不可逆型抑制剂卡奈替尼(CI-1033)的合成 | 第77-78页 |
| 第三章 4-氨基喹唑啉类EGFR-TK抑制剂的生物活性筛选 | 第78-96页 |
| 第一节 体外细胞活性筛选实验 | 第79-85页 |
| 第二节 EGFR酪氨酸激酶抑制活性筛选实验 | 第85-91页 |
| 第三节 不可逆抑制剂的验证实验 | 第91-93页 |
| 第四节 构效关系讨论 | 第93-96页 |
| 第二部分 总结 | 第96页 |
| 实验部分 | 第96-154页 |
| 参考文献 | 第154-156页 |
| 第三部分 胺基噁唑杂环化合物库的合成 | 第156-171页 |
| 第一节 概述 | 第156-157页 |
| 第二节 结果与讨论 | 第157-161页 |
| 第三部分 总结 | 第161页 |
| 实验部分 | 第161-169页 |
| 参考文献 | 第169-171页 |
| 附录：部分化合物的谱图 | 第171-196页 |
| 博士期间已发表或待发表的论文 | 第196-197页 |
| 致谢 | 第197页 |
