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PARP-1抑制剂的设计、合成与生物活性评价

缩略词表第4-5页
摘要第5-8页
Abstract第8-10页
第一章 前言第11-27页
    1.1 癌症流行概况第11页
    1.2 乳腺癌和卵巢癌第11-13页
    1.3 PARP-1 的结构和功能第13-15页
    1.4 PARP-1 抑制剂在肿瘤治疗中的应用第15-22页
    1.5 PARP-1 抑制剂的临床研究进展第22-25页
    1.6 展望第25-27页
第二章 药物分子设计第27-36页
    2.1 PARP-1 抑制剂的设计基础第27-29页
    2.2 目标化合物的设计第29-35页
    2.3 小结第35-36页
第三章 目标化合物的合成第36-66页
    3.1 合成路线第36-41页
    3.2 已合成目标化合物列表第41-48页
    3.3 实验部分第48-66页
第四章 生物活性评价第66-78页
    4.1 化合物PARP-1 酶水平的活性评价第66-69页
    4.2 PARylation试验第69-72页
    4.3 BRCA1/2 细胞抗增殖试验第72-78页
第五章 构效关系分析第78-83页
    5.1 噻吩并咪唑类化合物第78-81页
    5.2 三唑并嘧啶类化合物第81-82页
    5.3 二氢喹唑啉酮类化合物第82页
    5.4 小结第82-83页
第六章 结语第83-85页
参考文献第85-93页
附图第93-146页
个人简历第146-147页
致谢第147页

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