PARP-1抑制剂的设计、合成与生物活性评价
| 缩略词表 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 第一章 前言 | 第11-27页 |
| 1.1 癌症流行概况 | 第11页 |
| 1.2 乳腺癌和卵巢癌 | 第11-13页 |
| 1.3 PARP-1 的结构和功能 | 第13-15页 |
| 1.4 PARP-1 抑制剂在肿瘤治疗中的应用 | 第15-22页 |
| 1.5 PARP-1 抑制剂的临床研究进展 | 第22-25页 |
| 1.6 展望 | 第25-27页 |
| 第二章 药物分子设计 | 第27-36页 |
| 2.1 PARP-1 抑制剂的设计基础 | 第27-29页 |
| 2.2 目标化合物的设计 | 第29-35页 |
| 2.3 小结 | 第35-36页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第36-66页 |
| 3.1 合成路线 | 第36-41页 |
| 3.2 已合成目标化合物列表 | 第41-48页 |
| 3.3 实验部分 | 第48-66页 |
| 第四章 生物活性评价 | 第66-78页 |
| 4.1 化合物PARP-1 酶水平的活性评价 | 第66-69页 |
| 4.2 PARylation试验 | 第69-72页 |
| 4.3 BRCA1/2 细胞抗增殖试验 | 第72-78页 |
| 第五章 构效关系分析 | 第78-83页 |
| 5.1 噻吩并咪唑类化合物 | 第78-81页 |
| 5.2 三唑并嘧啶类化合物 | 第81-82页 |
| 5.3 二氢喹唑啉酮类化合物 | 第82页 |
| 5.4 小结 | 第82-83页 |
| 第六章 结语 | 第83-85页 |
| 参考文献 | 第85-93页 |
| 附图 | 第93-146页 |
| 个人简历 | 第146-147页 |
| 致谢 | 第147页 |