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马来酸桂哌齐特的合成工艺改进

摘要第9-10页
Abstract第10页
第一章 前言第11-19页
    1.1 脑梗死的药物治疗第11-14页
    1.2 钙通道阻滞剂的应用第14-17页
    1.3 马来酸桂哌齐特第17-19页
第二章 马来酸桂哌齐特的合成路线第19-23页
    1. 法国Sanofi-Aventis集团迪朗大药厂报道的合成路线(ES447859)第19-20页
    2. 日本宏荣化成有限公司报道的合成路线(JP02-180876)第20页
    3. 山本化学工业株式会社报道的合成路线(JP61-225177)第20页
    4. 北京四环药业的合成路线(CN1631877)第20-21页
    5. 桂哌齐特顺式异构化合成路线(FR2520618)第21-22页
    6. 桂哌齐特去甲基代谢物的合成路线(FR2244518)第22-23页
第三章 马来酸桂哌齐特合成路线设计和工艺考察第23-34页
    3.1 本文合成路线的设计思想第23页
    3.2 合成路线的工艺考察第23-29页
    3.3 桂哌齐特顺式异构体的合成考察第29-31页
    3.4 1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]-4-[(3,5-二甲氧基-4-羟基)肉桂酰基]-哌嗪(12)的合成路线和工艺 考察第31-32页
    3.5 合成路线及工艺考察小结第32-34页
第四章 实验部分第34-37页
    4.1 氯乙酰基吡咯烷(2)的合成第34页
    4.2 (1-四氢吡咯酰基)甲基哌嗪(3)的合成第34页
    4.3 1-氯乙酰基-4-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪叶立德盐酸盐(10’)的制备第34-35页
    4.4 E-1-[1-吡咯烷羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)-哌嗪顺丁烯二酸(1)的制备第35页
    4.5 Z-1-[1-吡咯烷羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)-哌嗪草酸盐(11)的制备第35-36页
    4.6 3,5-二甲氧基-4-甲氧甲氧基苯甲醛(21)的制备第36页
    4.7 1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]-4-[3,5-二甲氧基-4-(甲氧甲氧基)肉桂酰基]-哌嗪马来酸盐(22)的制备第36页
    4.8 1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]-4-[(3,5-二甲氧基-4-羟基)肉桂酰基]-哌嗪(12)的制备第36-37页
第五章 结论第37-38页
参考文献第38-40页
硕士在读期间发表学术论文目录第40-41页
致谢第41-42页
附图第42-50页

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