| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| 符号说明 | 第5-8页 |
| 第1章 引言 | 第8-19页 |
| ·氨肽酶研究现状 | 第8-9页 |
| ·氨肽酶N的结构特征 | 第9-12页 |
| ·一级结构 | 第9-10页 |
| ·二级结构 | 第10-12页 |
| ·高级结构 | 第12页 |
| ·氨肽酶N/CD13的生理功能 | 第12-14页 |
| ·作为CD13免疫抗原的作用 | 第12页 |
| ·蛋白水解酶的作用 | 第12-13页 |
| ·与肿瘤发生和转移的关系 | 第13-14页 |
| ·噻二唑类化合物的合成及抗癌活性 | 第14-15页 |
| ·类肽类化合物的结构及抗癌活性 | 第15-19页 |
| ·天然抑制剂——Bestatin | 第15-16页 |
| ·合成的类肽抑制剂 | 第16-19页 |
| 第2章 合理药物设计 | 第19-22页 |
| ·基于结构的药物设计 | 第19-20页 |
| ·基于机制的药物设计 | 第20-21页 |
| ·设计策略 | 第21-22页 |
| 第3章 目标化合物的合成 | 第22-30页 |
| ·仪器及试剂 | 第22-23页 |
| ·实验仪器设备 | 第22页 |
| ·主要试剂及规格 | 第22-23页 |
| ·试剂、原料的处理 | 第23页 |
| ·无水乙醚的制备 | 第23页 |
| ·无水氯仿的制备 | 第23页 |
| ·目标化合物的合成 | 第23-25页 |
| ·氨基噻二唑的合成 | 第23-24页 |
| ·酒石酸衍生物的合成 | 第24-25页 |
| ·目标化合物的合成及结构确证 | 第25-28页 |
| ·中间体噻二唑的合成 | 第25页 |
| ·酒石酸类目标化合物的合成 | 第25-28页 |
| ·讨论 | 第28-30页 |
| 第4章 目标化合物的活性与初步构效关系分析 | 第30-39页 |
| ·目标化合物抑制氨肽酶N的活性试验(IN VITRO) | 第30-32页 |
| ·原理 | 第30页 |
| ·材料与方法 | 第30页 |
| ·氨肽酶活性分析 | 第30-31页 |
| ·抑制氨肽酶N活性试验 | 第31-32页 |
| ·体外抗肿瘤活性研究 | 第32-37页 |
| ·实验材料、试剂与仪器 | 第33-34页 |
| ·实验方法 | 第34-37页 |
| ·目标化合物的活性评价 | 第37-39页 |
| ·目标化合物的体外抑酶活性评价 | 第37-38页 |
| ·目标化合物的体外细胞活性评价 | 第38-39页 |
| 第5章 总结与展望 | 第39-42页 |
| ·总结 | 第39-40页 |
| ·进一步工作的方向 | 第40-42页 |
| 参考文献 | 第42-46页 |
| 致谢 | 第46-47页 |
| 附录 部分化合物的IR,1H-NMR,ESI-MS图谱 | 第47-57页 |
| 攻读学位期间的研究成果 | 第57页 |