中文摘要 | 第10-12页 |
ABSTRACT | 第12-14页 |
第一章 综述 | 第15-25页 |
1.1 抗肿瘤铂类配合物的发展 | 第15-18页 |
1.1.1 经典构效关系的铂类配合物 | 第15-17页 |
1.1.1.1 常见的几种经典构效关系的铂类配合物 | 第15-16页 |
1.1.1.2 经典构效关系铂类配合物的抗癌机理 | 第16-17页 |
1.1.2 非经典构效关系的铂类配合物 | 第17-18页 |
1.1.3 抗肿瘤铂类配合物的新靶点 | 第18页 |
1.2 蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)简介 | 第18-22页 |
1.2.1 PTPs概述 | 第18-19页 |
1.2.2 PTPs催化机理及分类 | 第19-20页 |
1.2.3 PTPs与肿瘤的关系 | 第20-22页 |
1.2.4 PTPs抑制剂 | 第22页 |
1.3 本文设计思路 | 第22-25页 |
第二章 单核铂配合物的合成、表征及溶液稳定性研究 | 第25-37页 |
2.1 实验仪器与试剂 | 第25页 |
2.1.1 实验仪器 | 第25页 |
2.1.2 实验试剂 | 第25页 |
2.2 铂(Ⅱ)配合物的合成 | 第25-27页 |
2.2.1 [Pt(Ⅱ)(L1)Cl_2](1)的合成 | 第25-26页 |
2.2.2 [Pt(Ⅱ)(L2)Cl_2](2)的合成 | 第26页 |
2.2.3 [Pt(Ⅱ)(L3)Cl_2](3)的合成 | 第26-27页 |
2.3 铂(Ⅳ)配合物的合成 | 第27-29页 |
2.3.1 [Pt(Ⅳ)(L1)Cl_4](4)的合成 | 第27页 |
2.3.2 [Pt(Ⅳ)(L2)_2Cl_4](5)的合成 | 第27-28页 |
2.3.3 [Pt(Ⅳ)(L3)_2Cl_4](6)的合成 | 第28-29页 |
2.4 结果与讨论 | 第29-35页 |
2.4.1 化合物晶体结构分析 | 第29-31页 |
2.4.2 红外光谱分析 | 第31页 |
2.4.3 质谱分析 | 第31-32页 |
2.4.4 紫外可见光谱滴定分析 | 第32页 |
2.4.5 配合物稳定性研究 | 第32-35页 |
2.4.5.1 铂(Ⅱ)配合物稳定性研究 | 第33-34页 |
2.4.5.2 铂(Ⅳ)配合物稳定性研究 | 第34-35页 |
2.5 小结 | 第35-37页 |
第三章 单核铂配合物抑制PTPs活性的研究 | 第37-49页 |
3.1 实验仪器与试剂 | 第37-38页 |
3.1.1 实验仪器 | 第37页 |
3.1.2 实验试剂 | 第37-38页 |
3.2 实验方法 | 第38-40页 |
3.2.1 铂配合物抑制PTPIB和TCPTP活性的IC_(50)值测定 | 第38页 |
3.2.2 铂配合物对PTP1B和TCPTP荧光猝灭研究 | 第38-39页 |
3.2.3 铂配合物对PTP1B和TCPTP抑制类型的初步研究 | 第39-40页 |
3.3 结果与讨论 | 第40-47页 |
3.3.1 铂配合物抑制PTP1B和TCPTP活性的IC_(50)值分析 | 第40-41页 |
3.3.2 铂配合物与PTPIB和TCPTP相互作用的结果分析 | 第41-46页 |
3.3.3 铂配合物对PTPIB和TCPTP抑制类型的初步研究 | 第46-47页 |
3.4 小结 | 第47-49页 |
第四章 单核铂配合物抗肿瘤活性初步研究 | 第49-55页 |
4.1 实验仪器与试剂 | 第49页 |
4.1.1 实验仪器 | 第49页 |
4.1.2 实验试剂 | 第49页 |
4.2 实验内容 | 第49-51页 |
4.2.1 实验原理 | 第49-50页 |
4.2.2 溶液的配制 | 第50页 |
4.2.3 细胞的培养 | 第50-51页 |
4.2.4 MTT法检测铂配合物对肿瘤细胞增殖的影响 | 第51页 |
4.2.5 细胞的冻存 | 第51页 |
4.3 实验结果与讨论 | 第51-54页 |
4.3.1 铂(Ⅱ)配合物对MCF-7细胞增殖的影响 | 第51-53页 |
4.3.2 铂(Ⅳ)配合物对MCF-7细胞增殖的影响 | 第53-54页 |
4.4 小结 | 第54-55页 |
第五章 双核铂(Ⅱ)配合物的合成、表征及其抑制PTPs活性的研究 | 第55-63页 |
5.1 实验仪器与试剂 | 第55页 |
5.1.1 实验仪器 | 第55页 |
5.1.2 实验试剂 | 第55页 |
5.2 三唑类双核铂(Ⅱ)配合物的合成 | 第55-60页 |
5.2.1 晶体结构测定 | 第56-60页 |
5.2.1.1 晶体数据收集和结构解析 | 第56-59页 |
5.2.1.2 配合物7的晶体结构描述 | 第59-60页 |
5.3 三唑类双核铂(Ⅱ)配合物抑制PTPs活性的IC_(50)值 | 第60-62页 |
5.4 小结 | 第62-63页 |
第六章 总结与展望 | 第63-65页 |
6.1 总结 | 第63-64页 |
6.2 展望 | 第64-65页 |
参考文献 | 第65-71页 |
附录 | 第71-77页 |
攻读学位期间取得的研究成果 | 第77-78页 |
致谢 | 第78-80页 |