| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 主要缩略语 | 第8-12页 |
| 第一章 绪论 | 第12-23页 |
| ·引言 | 第12页 |
| ·世界医药发展现状与未来 | 第12-13页 |
| ·抗凝血药的研究现状 | 第13-14页 |
| ·噻氯匹定的研究 | 第13页 |
| ·氯吡格雷的研究 | 第13-14页 |
| ·普拉格雷的研究 | 第14页 |
| ·新型可逆的抗凝血药替卡格雷的研究现状 | 第14-21页 |
| ·替卡格雷的简介 | 第14-15页 |
| ·替卡格雷的作用机制与特点 | 第15-16页 |
| ·替卡格雷的药理研究 | 第16页 |
| ·替卡格雷药动学研究 | 第16页 |
| ·替卡格雷的竞争优势 | 第16-17页 |
| ·主要商品化制剂 | 第17页 |
| ·替卡格雷的专利情况 | 第17-18页 |
| ·替卡格雷的市场前景 | 第18-19页 |
| ·替卡格雷的合成路线 | 第19-21页 |
| ·立题依据及主要研究内容 | 第21-23页 |
| ·论文立题意义和依据 | 第21页 |
| ·论文主要研究内容 | 第21-23页 |
| 第二章 替卡格雷中间体TG-1.2 的合成工艺开发研究 | 第23-63页 |
| ·替卡格雷中间体TG-1.2 开发的背景及意义 | 第23-24页 |
| ·替卡格雷中间体TG-1.2 的合成综述 | 第24-29页 |
| ·国内外替卡格雷中间体TG-1.2 的合成路线研究进展 | 第24-28页 |
| ·替卡格雷中间体TG-1.2 合成路线的设计 | 第28-29页 |
| ·实验部分 | 第29-58页 |
| ·实验仪器 | 第29-30页 |
| ·实验试剂 | 第30页 |
| ·TG-2 的合成 | 第30页 |
| ·反应方程式 | 第30页 |
| ·合成方法 | 第30页 |
| ·TG-3 的合成 | 第30-36页 |
| ·TG-3 合成方法一 | 第30-31页 |
| ·TG-3 合成方法二 | 第31页 |
| ·结果与讨论 | 第31-36页 |
| ·反应机理 | 第32页 |
| ·杂质分析 | 第32-33页 |
| ·通氯气时间对收率和杂质含量的影响 | 第33-34页 |
| ·氯甲酸苄酯量的影响 | 第34-35页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第35页 |
| ·小结 | 第35-36页 |
| ·TG-4 的合成 | 第36-40页 |
| ·反应方程式 | 第36页 |
| ·合成方法 | 第36页 |
| ·结果与讨论 | 第36-40页 |
| ·反应机理 | 第36-37页 |
| ·反应温度对收率影响 | 第37页 |
| ·高锰酸钾量对收率影响 | 第37-38页 |
| ·反应时间对收率影响 | 第38页 |
| ·溶剂对收率影响 | 第38-39页 |
| ·碳酸氢钠量对收率影响 | 第39-40页 |
| ·小结 | 第40页 |
| ·TG-5 的合成 | 第40-41页 |
| ·反应方程式 | 第40页 |
| ·合成方法 | 第40页 |
| ·结果与讨论 | 第40-41页 |
| ·反应机理 | 第40-41页 |
| ·溶剂的套用 | 第41页 |
| ·重结晶溶剂的选择 | 第41页 |
| ·小结 | 第41页 |
| ·TG-6 的合成 | 第41-45页 |
| ·反应方程式 | 第42页 |
| ·合成方法 | 第42页 |
| ·实验结果与讨论 | 第42-45页 |
| ·反应机理 | 第42页 |
| ·催化剂量的影响 | 第42-43页 |
| ·反应溶剂量的影响 | 第43页 |
| ·反应温度的影响 | 第43-44页 |
| ·水分的影响 | 第44-45页 |
| ·催化剂的套用 | 第45页 |
| ·小结 | 第45页 |
| ·TG-7 的合成 | 第45-46页 |
| ·反应方程式 | 第45-46页 |
| ·合成方法 | 第46页 |
| ·实验结果与讨论 | 第46页 |
| ·小结 | 第46页 |
| ·TG-8 的合成 | 第46-51页 |
| ·反应方程式 | 第46页 |
| ·合成方法 | 第46-47页 |
| ·实验结果与讨论 | 第47-51页 |
| ·杂质分析 | 第47-48页 |
| ·氯甲酸苄酯滴加速度对反应的影响 | 第48-49页 |
| ·氯甲酸苄酯量对反应的影响 | 第49-50页 |
| ·温度对反应的影响 | 第50页 |
| ·小结 | 第50-51页 |
| ·TG-9 的合成 | 第51-52页 |
| ·反应方程式 | 第51页 |
| ·合成方法 | 第51页 |
| ·实验结果与讨论 | 第51-52页 |
| ·溴乙酸乙酯投料量对反应的影响 | 第51-52页 |
| ·小结 | 第52页 |
| ·TG-10的合成 | 第52-54页 |
| ·反应方程式 | 第52-53页 |
| ·合成方法 | 第53页 |
| ·实验结果与讨论 | 第53-54页 |
| ·催化剂的套用 | 第53页 |
| ·正交试验优化 | 第53-54页 |
| ·小结 | 第54页 |
| ·TG-11的合成 | 第54-57页 |
| ·反应方程 | 第54页 |
| ·合成方法一 | 第54页 |
| ·合成方法二 | 第54-55页 |
| ·实验结果与讨论 | 第55-57页 |
| ·反应机理 | 第55页 |
| ·合成方法二的优化 | 第55-56页 |
| ·小结 | 第56-57页 |
| ·TG-1.2 的合成 | 第57-58页 |
| ·反应方程式 | 第57页 |
| ·合成方法 | 第57页 |
| ·实验结果与讨论 | 第57-58页 |
| ·不同溶剂的反应的影响 | 第57-58页 |
| ·小结 | 第58页 |
| ·化合物的表征 | 第58-61页 |
| ·本章小结 | 第61-63页 |
| 第三章 结论、创新点与展望 | 第63-65页 |
| ·主要结论 | 第63页 |
| ·本研究创新点 | 第63-64页 |
| ·研究展望 | 第64-65页 |
| 参考文献 | 第65-74页 |
| 附录 | 第74-82页 |
| 致谢 | 第82-83页 |
| 攻读学位期间发表或待发表的论文和专利 | 第83页 |