| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第一章 文献综述 | 第8-19页 |
| ·血栓 | 第8-11页 |
| ·血栓的形成及分类 | 第8-9页 |
| ·抗血栓药物的分类及应用 | 第9-11页 |
| ·利伐沙班 | 第11-13页 |
| ·简介 | 第11页 |
| ·作用机制 | 第11页 |
| ·药动学 | 第11-12页 |
| ·构效关系 | 第12-13页 |
| ·合成方法 | 第13-19页 |
| ·关键中间体 4-(4-氨基苯基)3吗啉酮的合成 | 第13-16页 |
| ·利伐沙班的合成 | 第16-19页 |
| 第二章 实验方案的确立 | 第19-21页 |
| ·实验路线的制定 | 第19-21页 |
| ·利伐沙班中间体 4-(4-氨基苯基)3吗啉酮的合成 | 第19-20页 |
| ·利伐沙班的合成 | 第20-21页 |
| 第三章 实验内容 | 第21-38页 |
| ·实验所需仪器及试剂处理 | 第21页 |
| ·中间体 4-(4-氨基苯基)3吗啉酮的合成 | 第21-22页 |
| ·3-吗啉酮的合成 | 第21-22页 |
| ·4-(4-氨基苯基)3吗啉酮的合成 | 第22页 |
| ·利伐沙班的合成 | 第22-24页 |
| ·(S)2(2-环氧乙烷基甲基)-1H-异吲哚-1,3-二酮的合成 | 第22页 |
| ·(S)2(2-羟基3(4-(3-氧代吗啉基)苯基氨基)丙基)-异吲哚-1,3-二酮的合成 | 第22-23页 |
| ·(S)-2–((2-氧代3(4-(3-氧代吗啉代)苯基)恶唑烷5基甲基)异吲哚-1,3-二酮的合成 | 第23页 |
| ·(S)4(4-(5-(氨基甲基)2氧代恶唑烷3基)苯基)吗啉3酮的合成 | 第23-24页 |
| ·5-氯2酰氯噻吩的合成 | 第24页 |
| ·利伐沙班的合成 | 第24页 |
| ·利伐沙班衍生物的合成 | 第24-29页 |
| ·对R1区域的改造 | 第25-26页 |
| ·对R2区域的改造 | 第26-28页 |
| ·对R3区域的改造 | 第28-29页 |
| ·实验数据 | 第29-38页 |
| 第四章 测定对Xa因子活性的抑制作用 | 第38-40页 |
| ·评价方法 | 第38页 |
| ·实验操作 | 第38页 |
| ·实验结果与讨论 | 第38-40页 |
| 第五章 结论与展望 | 第40-41页 |
| 参考文献 | 第41-46页 |
| 化合物数据一览表 | 第46-49页 |
| 硕士期间的科研工作情况 | 第49-50页 |
| 致谢 | 第50-51页 |
| 附图 | 第51-66页 |
