尿激酶纤溶酶原激活物（uPA）抑制剂的设计合成及其酶抑制活性研究
| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-23页 |
| ·肿瘤侵袭和转移机制 | 第11-12页 |
| ·uPA 系统的概述 | 第12-15页 |
| ·uPA 简述 | 第12-14页 |
| ·uPAR | 第14页 |
| ·PAI-1 和 PAI-2 | 第14-15页 |
| ·uPAS 和肿瘤侵袭转移的关系 | 第15-16页 |
| ·uPAS 与肿瘤血管生成的关系 | 第16页 |
| ·uPA 抑制剂的研究进展 | 第16-21页 |
| ·非肽类 uPA 抑制剂 | 第17-19页 |
| ·多肽类 uPA 合成抑制剂 | 第19-21页 |
| ·其他类型的抑制剂 | 第21页 |
| ·课题研究的内容及意义 | 第21-23页 |
| 第二章 uPA 抑制剂的设计 | 第23-27页 |
| ·环肽 uPA 抑制剂的设计 | 第23-25页 |
| ·环肽 uPA 抑制剂的改造 | 第23-25页 |
| ·环肽 uPA 抑制剂的氧化成环 | 第25页 |
| ·酶活性试验设计 | 第25-27页 |
| 第三章 实验结果与讨论 | 第27-43页 |
| ·缩合方法的优缺点 | 第27-30页 |
| ·液相多肽合成方法 | 第27页 |
| ·固相多肽合成方法 | 第27页 |
| ·微波辅助固相合成的机理 | 第27-28页 |
| ·Nα-的 Boc 保护及脱除 | 第28-29页 |
| ·Boc-AA-OH 的 Pac 酯化 | 第29页 |
| ·缩合方法的选择 | 第29-30页 |
| ·酶发色底物合成 | 第30-34页 |
| ·linker 的合成 | 第32-34页 |
| ·环肽的合成 | 第34-38页 |
| ·合成策略和树脂的选择 | 第34页 |
| ·树脂的上载以及取代度的测定 | 第34-35页 |
| ·困难片段的合成 | 第35-36页 |
| ·二硫键氧化成环 | 第36-38页 |
| ·药理活性评价 | 第38-43页 |
| ·uPA 酶抑制活性实验 | 第38-40页 |
| ·其它丝氨酸蛋白酶抑制率选择性实验 | 第40-43页 |
| 第四章 uPA 抑制剂的合成 | 第43-71页 |
| ·试剂及试剂处理 | 第43页 |
| ·仪器与试剂 | 第43-44页 |
| ·常用试剂及试剂的制备 | 第44-45页 |
| ·饱和 HCl/HOAc | 第44页 |
| ·饱和 HCl/EtOAc | 第44页 |
| ·茚三酮反应 | 第44页 |
| ·Ellman 试剂的检测 | 第44-45页 |
| ·合成实验方法 | 第45-48页 |
| ·液相法合成肽的常用方法 | 第45-47页 |
| ·固相合成肽的方法 | 第47-48页 |
| ·微波辅助固相肽逐步缩合方法 | 第48页 |
| ·uPA 抑制剂的合成 | 第48-67页 |
| ·酶发色底物的合成 | 第48-53页 |
| ·环肽 uPA 抑制剂的合成 | 第53-67页 |
| ·酶抑制活性实验 | 第67-71页 |
| ·实验材料 | 第67-68页 |
| ·实验步骤 | 第68-71页 |
| 小结 | 第71-73页 |
| 参考文献 | 第73-83页 |
| 附录 | 第83-117页 |
| 作者简介及科研成果 | 第117-119页 |
| 致谢 | 第119页 |
