| 摘要 | 第1-8页 |
| Abstract | 第8-15页 |
| 第1章 绪论 | 第15-28页 |
| ·流感病毒简介 | 第15-18页 |
| ·流感病毒的结构 | 第15-16页 |
| ·流感病毒的分类 | 第16页 |
| ·流感病毒的变异性 | 第16-17页 |
| ·流感疫情的现状 | 第17页 |
| ·流感的预防和治疗 | 第17-18页 |
| ·流感病毒神经氨酸酶（NA）抑制剂的研究现状 | 第18-22页 |
| ·流感病毒神经氨酸酶（NA） | 第18页 |
| ·流感病毒神经氨酸酶抑制剂 | 第18-20页 |
| ·苯甲酸类流感病毒NA 抑制剂研究现状 | 第20-22页 |
| ·流感病毒NA 抑制剂的构效关系 | 第22页 |
| ·2-氨基噻唑类化合物的应用 | 第22-25页 |
| ·课题的选择及研究内容 | 第25-28页 |
| ·课题的选择 | 第25-26页 |
| ·研究内容 | 第26-28页 |
| 第2章 “达菲”的不对称全合成 | 第28-54页 |
| ·引言 | 第28-35页 |
| ·奎尼酸手性合成法 | 第28-30页 |
| ·莽草酸手性合成法 | 第30-31页 |
| ·D-甘露糖手性合成法 | 第31-32页 |
| ·苯及其衍生物合成法 | 第32-34页 |
| ·基于Diels-Alder 反应的合成 | 第34-35页 |
| ·实验部分 | 第35-43页 |
| ·(3R,4S,5R)-3,4,5,2-三羟基-1-环己烯-1-羧酸乙酯（2）的合成 | 第37页 |
| ·3,4-O-异亚丙基-5-羟基-1-环己烯-1-羧酸乙酯（3）的合成 | 第37页 |
| ·3,4-O-异亚丙基-5-O-(甲基磺酰)-1-环己烯-1-羧酸乙酯（4）的合成 | 第37-38页 |
| ·3,4-O-亚戊-3-基-5-O-(甲基磺酰) -1-环己烯-1-羧酸乙酯（5）的合成 | 第38-39页 |
| ·(3R,4S,5R)-3-(1-乙基丙氧基)-4-羟基-5-O-(甲基磺酰)-1-环己烯-1-羧酸乙酯（6） 的合成 | 第39页 |
| ·(3R,4S,5S)-4,5- 环氧基-3-(1- 乙基丙氧基)-1- 环己烯-1- 羧酸乙酯（7） 的合成 | 第39-40页 |
| ·(3R,4S,5R)-5-N-(1,1-二甲基乙基)氨基-3-(1-乙基丙氧基)-4-羟基-1-环己烯羧酸乙酯（8）的合成 | 第40页 |
| ·(3R,4S,5R)-4,5-(1,1-二甲基乙基)亚氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯（9）的合成 | 第40页 |
| ·(3R,4S,5S)-4-(1,1-二甲基乙基)氨基-5-N,N-(二烯丙基)氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯（10）的合成 | 第40-41页 |
| ·(3R,4R,5S)-4-[N-乙酰基-N-(1,1-二甲基乙基)]氨基-5-N,N-(二烯丙基)氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯（11）的合成 | 第41页 |
| ·(3R,4R,5S)- 4-[N-乙酰基-N-(1,1-二甲基乙基)]氨基-5-N,N-(二烯丙基)氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯盐酸盐（12） | 第41-42页 |
| ·(3R,4R,5S)-4-N-乙酰氨基-5-N,N-(二烯丙基)氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯（13） | 第42页 |
| ·(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐（1） | 第42-43页 |
| ·结果与讨论 | 第43-52页 |
| ·酯化反应 | 第43-44页 |
| ·缩丙酮的缩酮交换反应 | 第44页 |
| ·甲磺酰化反应 | 第44-45页 |
| ·缩丙酮与3-戊酮的缩酮交换反应 | 第45页 |
| ·还原性开环反应 | 第45-46页 |
| ·闭环生成环氧物的反应 | 第46-47页 |
| ·环氧化物开环反应 | 第47-48页 |
| ·氮丙啶环的形成 | 第48-49页 |
| ·氮丙啶环开环 | 第49页 |
| ·乙酰化反应 | 第49-50页 |
| ·盐酸盐的形成 | 第50-51页 |
| ·叔丁胺的消除 | 第51页 |
| ·（3R,4R,5S）-4-N-乙酰氨基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐（1） | 第51-52页 |
| ·小结 | 第52-54页 |
| 第3章 2-氨基-4-芳基噻唑类化合物的合成 | 第54-79页 |
| ·实验部分 | 第56-67页 |
| ·2-氨基-4-(4-甲氧基苯基)噻唑（14）的合成 | 第57-58页 |
| ·2-氨基-5-甲基-4-(4-苄氧基苯基)噻唑（15）的合成 | 第58-59页 |
| ·2-氨基-5-甲基4-(6-甲氧基-2-萘基)噻唑（16）的合成 | 第59-60页 |
| ·2-氨基-5-甲基-4-(3-氯苯基)噻唑（17）的合成 | 第60-61页 |
| ·2-氨基-4-(6-甲氧基-2-萘基)噻唑（18）的合成 | 第61-62页 |
| ·2-氨基-4-(2,4-二氯-5-氟苯基)噻唑（19）的合成 | 第62-63页 |
| ·2-氨基-4-(4-甲基苯基)噻唑（20）的合成 | 第63页 |
| ·2-氨基-4-(4-乙基苯基)噻唑（21）的合成 | 第63-64页 |
| ·2-氨基-4-(3-硝基苯基)噻唑（22）的合成 | 第64页 |
| ·2-氨基-5-丙基-4-(2,4-二氯苯基)噻唑（23）的合成 | 第64-65页 |
| ·2-氨基-5-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)噻唑（24）的合成 | 第65页 |
| ·2-氨基-5-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)噻唑（25）的合成 | 第65-66页 |
| ·2-氨基-4-[2-氯-4-(4-氯苯基氧基)-苯基]噻唑（26）的合成 | 第66页 |
| ·2-氨基-5-甲基-4-(4-苄氧基苯基)噻唑氢溴酸盐（15.HBr）的晶体结构测定 | 第66-67页 |
| ·结果与讨论 | 第67-71页 |
| ·环合反应机理 | 第67-68页 |
| ·环合反应和中和反应 | 第68-70页 |
| ·2-氨基噻唑类化合物的结构特点 | 第70-71页 |
| ·结构表征 | 第71-72页 |
| ·单晶X-射线衍射分析 | 第72-77页 |
| ·小结 | 第77-79页 |
| 第4章 苯并咪唑噻唑类化合物的合成与表征 | 第79-127页 |
| ·实验部分 | 第81-104页 |
| ·N-(2-乙酰氨基-5-乙氧羰基-苯基)硫脲（27）的合成 | 第82-84页 |
| ·2-甲基-1-(4-芳基噻唑-2-基)-苯并咪唑-6-甲酸乙酯类化合物的合成 | 第84-97页 |
| ·2-甲基-1-(4-芳基噻唑-2-基)-苯并咪唑-6-甲酸的合成 | 第97-102页 |
| ·生物活性研究 | 第102-103页 |
| ·2-甲基-1-(4-苯基噻唑-2-基)-苯并咪唑（28）的晶体结构测定 | 第103-104页 |
| ·结果与讨论 | 第104-116页 |
| ·合成路线的选择 | 第104-105页 |
| ·酰化反应 | 第105-107页 |
| ·硝化反应 | 第107-108页 |
| ·硝基还原反应 | 第108页 |
| ·N-取代苯基硫脲（27）的合成 | 第108-109页 |
| ·α-溴代反应 | 第109-113页 |
| ·环合与中和反应 | 第113-115页 |
| ·水解反应 | 第115-116页 |
| ·结构表征 | 第116-117页 |
| ·MS 谱分析 | 第116页 |
| ·IR 谱分析 | 第116页 |
| ·~1HNMR 谱分析 | 第116-117页 |
| ·生物活性研究 | 第117-120页 |
| ·2-甲基-1-(4-芳基噻唑-2-基)-苯并咪唑-6-甲酸类新化合物的活性研究 | 第117-119页 |
| ·2-甲基-1-(4-芳基噻唑-2-基)-苯并咪唑-6-甲酸乙酯类新化合物的农用杀菌活性研究 | 第119-120页 |
| ·单晶X-射线衍射分析 | 第120-124页 |
| ·小结 | 第124-127页 |
| 结论 | 第127-129页 |
| 参考文献 | 第129-139页 |
| 致谢 | 第139-140页 |
| 附录A：攻读博士期间发表的论文 | 第140-141页 |
| 附录B1：目的化合物一览表 | 第141-149页 |
| 附录B2：部分目的化合物的谱图 | 第149-160页 |
