摘要 | 第1-6页 |
Abstract | 第6-10页 |
第一章 文献综述 | 第10-24页 |
·非甾体抗炎药概述 | 第11-16页 |
·NSAIDs 的药理作用 | 第11页 |
·传统NSAIDs 的不良反应 | 第11-13页 |
·NSAIDs 的作用机制及发展状况 | 第13-16页 |
·COX/5-LOX 双重抑制剂-利克飞龙 | 第16-20页 |
·影响花生酸合成的体外试验 | 第17-18页 |
·动物试验数据 | 第18-20页 |
·小结 | 第20页 |
·一氧化氮供体型非甾体抗炎药 | 第20-22页 |
·本论文研究内容和意义 | 第22-24页 |
第二章 ML4000 的合成 | 第24-37页 |
·合成路线设计 | 第24-29页 |
·6-(4-氯苯基)-2,2-二甲基-7-苯基-2,3-二氢-1H-吡咯嗪的合成路线设计 | 第24-26页 |
·ML3000 的合成路线设计 | 第26-27页 |
·ML4000 的合成路线设计 | 第27-28页 |
·小结 | 第28-29页 |
·仪器和试剂 | 第29页 |
·仪器 | 第29页 |
·试剂 | 第29页 |
·合成实验 | 第29-31页 |
·5,5-二甲基-2-氧代-1,3,2-二氧硫杂环己烷(化合物1)的制备过程 | 第29页 |
·3,3-二甲基-4-羟基丁腈(化合物2)的制备过程 | 第29-30页 |
·3,3-二甲基-4-氯丁腈(化合物3)的制备 | 第30页 |
·2-苄基-4, 4-二甲基-1-吡咯啉(化合物4)的制备 | 第30页 |
·6-(4-氯苯基)-2,2-二甲基-7-苯基-2,3-二氢-1H-吡咯嗪的合成和精制 | 第30-31页 |
·ML3000 的合成 | 第31页 |
·ML4000 的合成和精制 | 第31页 |
·ML4000 有关物质检测及含量测定方法 | 第31-32页 |
·仪器和试剂 | 第31-32页 |
·有关物质测定 | 第32页 |
·含量测定 | 第32页 |
·ML4000 中试放大 | 第32-37页 |
第三章 ML4000 的生物活性研究 | 第37-39页 |
·实验材料 | 第37页 |
·仪器 | 第37页 |
·试剂 | 第37页 |
·动物 | 第37页 |
·生物活性测定 | 第37-39页 |
·ML4000 在大鼠体内的代谢转化 | 第37页 |
·二甲苯致小鼠耳肿胀试验 | 第37-38页 |
·角叉菜胶致大鼠足趾肿胀试验 | 第38页 |
·对大鼠GI 的刺激作用观察 | 第38页 |
·大鼠血清和胃粘膜中NO 含量测定 | 第38页 |
·统计处理 | 第38-39页 |
第四章 结果与讨论 | 第39-48页 |
·ML4000 小试合成结果与讨论 | 第39-42页 |
·5,5-二甲基-2-氧代-1,3,2-二氧硫杂环己烷(化合物1)的合成 | 第39页 |
·3,3-二甲基-4-羟基丁腈(化合物2)的合成 | 第39页 |
·3,3-二甲基-4-氯丁腈(化合物3)的合成 | 第39页 |
·2-苄基-4, 4-二甲基-1-吡咯啉(化合物4)的合成 | 第39-40页 |
·吡咯嗪(化合物5)的合成和精制 | 第40页 |
·ML3000 的合成 | 第40-41页 |
·ML4000 的合成和精制 | 第41-42页 |
·ML4000 有关物质检测及含量测定 | 第42-43页 |
·ML4000 有关物质检测结果 | 第42页 |
·ML4000 含量检测结果 | 第42-43页 |
·ML4000 中试放大合成结果 | 第43页 |
·生物活性测定结果及讨论 | 第43-48页 |
·ML4000 在大鼠体内的代谢转化定性试验 | 第43-44页 |
·抗炎活性 | 第44-45页 |
·对大鼠GI 的刺激作用 | 第45页 |
·大鼠血清和胃粘膜中的NO 含量 | 第45-46页 |
·讨论 | 第46-48页 |
第五章 结论 | 第48-49页 |
参考文献 | 第49-53页 |
发表论文和科研情况说明 | 第53-54页 |
致谢 | 第54-55页 |
附录 | 第55-71页 |