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新型非甾体抗炎药ML4000的合成及生物活性研究

摘要第1-6页
Abstract第6-10页
第一章 文献综述第10-24页
   ·非甾体抗炎药概述第11-16页
     ·NSAIDs 的药理作用第11页
     ·传统NSAIDs 的不良反应第11-13页
     ·NSAIDs 的作用机制及发展状况第13-16页
   ·COX/5-LOX 双重抑制剂-利克飞龙第16-20页
     ·影响花生酸合成的体外试验第17-18页
     ·动物试验数据第18-20页
     ·小结第20页
   ·一氧化氮供体型非甾体抗炎药第20-22页
   ·本论文研究内容和意义第22-24页
第二章 ML4000 的合成第24-37页
   ·合成路线设计第24-29页
     ·6-(4-氯苯基)-2,2-二甲基-7-苯基-2,3-二氢-1H-吡咯嗪的合成路线设计第24-26页
     ·ML3000 的合成路线设计第26-27页
     ·ML4000 的合成路线设计第27-28页
     ·小结第28-29页
   ·仪器和试剂第29页
     ·仪器第29页
     ·试剂第29页
   ·合成实验第29-31页
     ·5,5-二甲基-2-氧代-1,3,2-二氧硫杂环己烷(化合物1)的制备过程第29页
     ·3,3-二甲基-4-羟基丁腈(化合物2)的制备过程第29-30页
     ·3,3-二甲基-4-氯丁腈(化合物3)的制备第30页
     ·2-苄基-4, 4-二甲基-1-吡咯啉(化合物4)的制备第30页
     ·6-(4-氯苯基)-2,2-二甲基-7-苯基-2,3-二氢-1H-吡咯嗪的合成和精制第30-31页
     ·ML3000 的合成第31页
     ·ML4000 的合成和精制第31页
   ·ML4000 有关物质检测及含量测定方法第31-32页
     ·仪器和试剂第31-32页
     ·有关物质测定第32页
     ·含量测定第32页
   ·ML4000 中试放大第32-37页
第三章 ML4000 的生物活性研究第37-39页
   ·实验材料第37页
     ·仪器第37页
     ·试剂第37页
     ·动物第37页
   ·生物活性测定第37-39页
     ·ML4000 在大鼠体内的代谢转化第37页
     ·二甲苯致小鼠耳肿胀试验第37-38页
     ·角叉菜胶致大鼠足趾肿胀试验第38页
     ·对大鼠GI 的刺激作用观察第38页
     ·大鼠血清和胃粘膜中NO 含量测定第38页
     ·统计处理第38-39页
第四章 结果与讨论第39-48页
   ·ML4000 小试合成结果与讨论第39-42页
     ·5,5-二甲基-2-氧代-1,3,2-二氧硫杂环己烷(化合物1)的合成第39页
     ·3,3-二甲基-4-羟基丁腈(化合物2)的合成第39页
     ·3,3-二甲基-4-氯丁腈(化合物3)的合成第39页
     ·2-苄基-4, 4-二甲基-1-吡咯啉(化合物4)的合成第39-40页
     ·吡咯嗪(化合物5)的合成和精制第40页
     ·ML3000 的合成第40-41页
     ·ML4000 的合成和精制第41-42页
   ·ML4000 有关物质检测及含量测定第42-43页
     ·ML4000 有关物质检测结果第42页
     ·ML4000 含量检测结果第42-43页
   ·ML4000 中试放大合成结果第43页
   ·生物活性测定结果及讨论第43-48页
     ·ML4000 在大鼠体内的代谢转化定性试验第43-44页
     ·抗炎活性第44-45页
     ·对大鼠GI 的刺激作用第45页
     ·大鼠血清和胃粘膜中的NO 含量第45-46页
     ·讨论第46-48页
第五章 结论第48-49页
参考文献第49-53页
发表论文和科研情况说明第53-54页
致谢第54-55页
附录第55-71页

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