| 摘要 | 第1-9页 |
| Abstract | 第9-10页 |
| 第一章 研究现状及进展 | 第10-32页 |
| 第一节 引言 | 第10-12页 |
| 第二节 肿瘤发病机制简介 | 第12-17页 |
| ·肿瘤发生的内因 | 第12-15页 |
| ·肿瘤发生的外因 | 第15-17页 |
| 第三节 肿瘤治疗药物及靶点 | 第17-23页 |
| ·治疗药物 | 第17-19页 |
| ·治疗靶点 | 第19-23页 |
| 第四节 肿瘤细胞的生物学特性 | 第23-25页 |
| 第五节 5-氟尿嘧啶作用机理及其衍生物的研究进展 | 第25-30页 |
| ·5-氟尿嘧啶作用机理 | 第25-26页 |
| ·5-氟尿嘧啶衍生物的研究进展 | 第26-30页 |
| 第六节 抗肿瘤药物毒性与临床治疗 | 第30-32页 |
| ·化疗药物毒性 | 第30页 |
| ·临床化学治疗 | 第30-32页 |
| 第二章 目标化合物的结构及其合成路线设计 | 第32-36页 |
| 第一节 结构设计 | 第32-34页 |
| 第二节 合成路线设计 | 第34-36页 |
| 第三章 化学实验部分 | 第36-45页 |
| 第一节 实验仪器与试剂 | 第36-37页 |
| 第二节 合成及表征 | 第37-44页 |
| ·芳香酸的制备 | 第37-38页 |
| ·邻硝基苯丙酸的制备 | 第37页 |
| ·邻硝基苯氧乙酸的制备 | 第37-38页 |
| ·邻硝基苯氧丙酸的制备 | 第38页 |
| ·苯氧乙酸的制备 | 第38页 |
| ·苯氧丙酸的制备 | 第38页 |
| ·芳酰氯的制备 | 第38-39页 |
| ·目标化合物的制备 | 第39-44页 |
| ·N_1-苯甲酰基-5-氟尿嘧啶 | 第39页 |
| ·N_3-苯甲酰基-5-氟尿嘧啶 | 第39页 |
| ·N_(1,3)-二苯甲酰基-5-氟尿嘧啶 | 第39-40页 |
| ·N_1-苯乙酰基-5-氟尿嘧啶 | 第40页 |
| ·N_1-邻硝基苯乙酰基-5-氟尿嘧啶 | 第40页 |
| ·N_1-邻硝基苯丙酰基-5-氟尿嘧啶 | 第40-41页 |
| ·2-硝基苯基2-(3,4-二氢-5-氟-2,4-二氧代嘧啶-1(2H)-基)乙酸酯 | 第41页 |
| ·N_1-苯氧乙酰基-5-氟尿嘧啶 | 第41页 |
| ·N_1-邻硝基苯氧乙酰基-5-氟尿嘧啶 | 第41-42页 |
| ·N_1-邻氯苯甲酰基-5-氟尿嘧啶 | 第42页 |
| ·N-1-邻硝基苯甲酰基-5-氟尿嘧啶 | 第42-43页 |
| ·N_1-苯氧丙酰基-5-氟尿嘧啶 | 第43页 |
| ·N_1-邻硝基苯氧丙酰基-5-氟尿嘧啶 | 第43-44页 |
| 第三节 脂水分配系数的研究 | 第44-45页 |
| 第四章 药理实验部分 | 第45-55页 |
| 第一节 体外抗癌活性初步定 | 第45-47页 |
| ·试验方法 | 第45页 |
| ·药品、试剂与仪器 | 第45页 |
| ·肿瘤细胞株 | 第45页 |
| ·细胞增殖抑制实验(MTT法) | 第45-47页 |
| 第二节 半数致死量LD_(50)测定 | 第47-50页 |
| 第三节 体内抗肿瘤活性评价 | 第50-55页 |
| ·实验材料 | 第50页 |
| ·实验方法 | 第50-51页 |
| ·免疫器官指数测定 | 第51-54页 |
| ·病理切片检查 | 第54-55页 |
| 第五章 结果与讨论 | 第55-57页 |
| ·结构鉴定 | 第55页 |
| ·苯氧羧酸合成条件的选择 | 第55页 |
| ·酰氯的制备条件 | 第55页 |
| ·5-氟尿嘧啶衍生物合成条件选择 | 第55页 |
| ·体外活性讨论 | 第55页 |
| ·半数致死量 | 第55页 |
| ·体内活性 | 第55-57页 |
| 参考文献 | 第57-63页 |
| 致谢 | 第63-64页 |
| 研究生期间发表论文及申报专利情况 | 第64-65页 |
| 附图 | 第65-96页 |
| Fig.1A IR spectrum of N_1-Benzoyl-5-fluorouracil | 第65页 |
| Fig.1B ~1HNMR spectrum of N_1-Benzoyl-5-fluorouracil | 第65页 |
| Fig.1C ~(13)CNMR spectrum of N_1-Benzoyl-5-fluorouracil | 第65-66页 |
| Fig.1D MS spectrum of N_1-Benzoyl-5-fluorouracil | 第66页 |
| Fig.1E HRMS spectrum of N_1-Benzoyl-5-fluorouracil | 第66页 |
| Fig.2A IR spectrum of N_3-Benzoyl-5-fluorouracil | 第66-67页 |
| Fig.2B ~1HNMR spectrum of N_3-Benzoyl-5-fluorouracil | 第67页 |
| Fig.2C ~(13)CNMR spectrum of N_3-Benzoyl-5-fluorouracil | 第67页 |
| Fig.2D MS spectrum of N_3-Benzoyl-5-fluorouracil | 第67-68页 |
| Fig.2E HRMS spectrum of N_3-Benzoyl-5-fluorouracil | 第68页 |
| Fig.3A IR spectrum of N_(1,3)-Dibenzoyl-5-fluorouracil | 第68页 |
| Fig.3B ~1HNMR spectrum of N_(1,3)-Dibenzoyl-5-fluorouracil | 第68-69页 |
| Fig.3C ~(13)CNMR spectrum of N_(1,3)-Dibenzoyl-5-fluorouracil | 第69页 |
| Fig.3D MS spectrum of N_(1,3)-Dibenzoyl-5-fluorouracil | 第69页 |
| Fig.3E HRMS spectrum of N_(1,3)-Dibenzoyl-5-fluorouracil | 第69-70页 |
| Fig.4A IR spectrum of N_1-phenylacetyl-5-fluorouracil | 第70页 |
| Fig.4B ~1HNMR spectrum of N_1-phenylacetyl-5-fluorouracil | 第70页 |
| Fig.4C ~(13)CNMR spectrum of N_1-phenylacetyl-5-fluorouracil | 第70-71页 |
| Fig.4D MS spectrum of N_1-phenylacetyl-5-fluorouracil | 第71页 |
| Fig.4E HRMS spectrum of N_1-phenylacetyl-5-fluorouracil | 第71页 |
| Fig.5A IR spectrum of N_1-o-nitrophenylacetyl-5-fluorouracil | 第71-72页 |
| Fig.5B ~1HNMR spectrum of N_1-o-nitrophenylacetyl-5-fluorouracil | 第72页 |
| Fig.5C ~(13)CNMR spectrum of N_1-o-nitrophenylacetyl-5-fluorouracil | 第72页 |
| Fig.5D MS spectrum of N_1-o-nitrophenylacetyl-5-fluorouracil | 第72-73页 |
| Fig.5E HRMS spectrum of N_1-o-nitrophenylacetyl-5-fluorouracil | 第73页 |
| Fig.6A IR spectrum of N_1-o-nitrophenylpropionyl-5-fluorouracil | 第73页 |
| Fig.6B ~1HNMR spectrum of N_1-o-nitrophenylpropionyl-5-fluorouracil | 第73-74页 |
| Fig.6C ~(13)CNMR spectrum of N_1-o-nitrophenylpropionyl-5-fluorouracil | 第74页 |
| Fig.6D MS spectrum of N_1-o-nitrophenylpropionyl-5-fluorouracil | 第74页 |
| Fig.6E HRMS spectrum of N_1-o-nitrophenylpropionyl-5-fluorouracil | 第74-75页 |
| Fig.7A IR spectrum of 2-nitrophenyl 2-(5-fluoro-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl) acetate | 第75页 |
| Fig.7B ~1HNMR spectrum of 2-nitrophenyl 2-(5-fluoro-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl) acetate | 第75页 |
| Fig.7C ~(13)CNMR spectrum of 2-nitrophenyl 2-(5-fluoro-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl) acetate | 第75-76页 |
| Fig.7D MS spectrum of 2-nitrophenyl 2-(5-fluoro-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl) acetate | 第76页 |
| Fig.7E HRMS spectrum of 2-nitrophenyl 2-(5-fluoro-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl) acetate | 第76页 |
| Fig.8A IR spectrum of N_1-Phenoxyacetyl-5-fluorouracil | 第76-77页 |
| Fig.8B ~1HNMR spectrum of N_1-Phenoxyacetyl-5-fluorouracil | 第77页 |
| Fig.8C ~(13)CNMR spectrum of N_1-Phenoxyacetyl-5-fluorouracil | 第77页 |
| Fig.8D HRMS spectrum of N_1-Phenoxyacetyl-5-fluorouracil | 第77-78页 |
| Fig.9A IR spectrum of N_1-o-nitrophenoxyacetyl-5-fluorouracil | 第78页 |
| Fig.9B ~1HNMR spectrum of N_1-o-nitrophenoxyacetyl-5-fluorouracil | 第78页 |
| Fig.9C ~(13)CNMR spectrum of N_1-o-nitrophenoxyacetyl-5-fluorouracil | 第78-79页 |
| Fig.9D MS spectrum of N_1-o-nitrophenoxyacetyl-5-fluorouracil | 第79页 |
| Fig.9E HRMS spectrum of N_1-o-nitrophenoxyacetyl-5-fluorouracil | 第79页 |
| Fig.10A IR spectrum of N_1-o-chlorobenzoyl-5-fluorouracil | 第79-80页 |
| Fig.10B ~1HNMR spectrum of N_1-o-chlorobenzoyl-5-fluorouracil | 第80页 |
| Fig.10C ~(13)CNMR spectrum of N_1-o-chlorobenzoyl-5-fluorouracil | 第80页 |
| Fig.10D MS spectrum of N_1-o-chlorobenzoyl-5-fluorouracil | 第80-81页 |
| Fig.10E HRMS spectrum of N_1-o-chlorobenzoyl-5-fluorouracil | 第81页 |
| Fig.11A IR spectrum of N_1-o-nitrobenzoyl-5-fluorouracil | 第81页 |
| Fig.11B ~1HNMR spectrum of N_1-o-nitrobenzoyl-5-fluorouracil | 第81-82页 |
| Fig.11C ~(13)CNMR spectrum of N_1-o-nitrobenzoyl-5-fluorouracil | 第82页 |
| Fig.11D MS spectrum of N_1-o-nitrobenzoyl-5-fluorouracil | 第82页 |
| Fig.11E HRMS spectrum of N_1-o-nitrobenzoyl-5-fluorouracil | 第82-83页 |
| Fig.12A IR spectrum of N_1-Phenoxypropionyl-5-fluorouracil | 第83页 |
| Fig.12B ~1HNMR spectrum of N_1-Phenoxypropionyl-5-fluorouracil | 第83页 |
| Fig.12C ~(13)CNMR spectrum of N_1-Phenoxypropionyl-5-fluorouracil | 第83-84页 |
| Fig.12D HRMS spectrum of N_1-Phenoxypropionyl-5-fluorouracil | 第84页 |
| Fig.13A IR spectrum of N_1-o-nitrophenoxypropionyl-5-fluorouracil | 第84页 |
| Fig.13B ~1HNMR spectrum of N_1-o-nitrophenoxypropionyl-5-fluorouracil | 第84-85页 |
| Fig.13C ~(13)CNMR spectrum of N_1-o-nitrophenoxypropionyl-5-fluorouracil | 第85页 |
| Fig.13D HRMS spectrum of N_1-o-nitrophenoxypropionyl-5-fluorouracil | 第85页 |
| Fig.14A IR spectrum of 3-(2-nitrophenyl)propanoic acid | 第85-86页 |
| Fig.14B MS spectrum of 3-(2-nitrophenyl)propanoic acid | 第86页 |
| Fig.15A IR spectrum of 2-phenoxyacetic acid | 第86页 |
| Fig.15B ~1HNMR spectrum of 2-phenoxyacetic acid | 第86-87页 |
| Fig.15C ~(13)CNMR spectrum of 2-phenoxyacetic acid | 第87页 |
| Fig.15D MS spectrum of 2-phenoxyacetic acid | 第87页 |
| Fig.16A IR spectrum of 2-(2-nitrophenoxy)acetic acid | 第87-88页 |
| Fig.16B ~1HNMR spectrum of 2-(2-nitrophenoxy)acetic acid | 第88页 |
| Fig.17A IR spectrum of 3-phenoxypropanoic acid | 第88页 |
| Fig.17B ~1HNMR spectrum of 3-phenoxypropanoic acid | 第88-89页 |
| Fig.17C ~(13)CNMR spectrum of 3-phenoxypropanoic acid | 第89页 |
| Fig.17D MS spectrum of 3-phenoxypropanoic acid | 第89页 |
| Fig.18A IR spectrum of 3-(2-nitrophenoxy)propanoic acid | 第89-90页 |
| Fig.18B ~1HNMR spectrum of 3-(2-nitrophenoxy)propanoic acid | 第90页 |
| Fig.18C ~(13)CNMR spectrum of 3-(2-nitrophenoxy)propanoic acid | 第90页 |
| Fig.18D MS spectrum of 3-(2-nitrophenoxy)propanoic acid | 第90-91页 |
| Fig.19 test in vitro of 4 target compounds | 第91-96页 |
