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(R)-1,1-联萘-2,2-二甲酸和达泊西汀的合成研究

摘要第1-5页
Abstract第5-10页
第一部分 (R)-1,1’-联萘-2,2’-二甲酸及环丁酮底物的合成研究第10-49页
 第1章 绪论第10-22页
   ·引言第10-11页
   ·(R)-1,1’-联萘-2,2’-二_甲酸简介第11-22页
     ·手性1,1’-联萘-2,2’-二甲酸在不对称催化反应中的应用第11-15页
     ·(R)-1,1’-联萘-2,2’-二甲酸的合成研究进展第15-18页
     ·合成(R)-1,1’-联萘-2,2’-二甲酸的目的与意义第18-22页
 第2章 (R)-1,1’-联萘-2,2’-二甲酸的合成第22-28页
   ·合成路线的设计第22页
   ·实验部分第22-27页
     ·仪器和试剂第22-24页
     ·(R)-2,2’-二三氟甲磺酸基-1,1’-联萘的合成第24页
     ·(R)-2,2’-二甲基-1,1’-联萘的合成第24-25页
     ·(R)-2,2’-二溴甲基-1,1’-联萘的合成第25-26页
     ·(R)-2,2’-二羟甲基-1,1’-联萘的合成第26页
     ·(R)-1,1’-联萘-2,2’二甲酸的合成第26-27页
   ·本章小结第27-28页
 第3章 (R)-1,1’-联萘-2,2’-二甲酸的合成结果与讨论第28-44页
   ·(R)-2,2’-二三氟甲磺酸基-1,1’-联萘的合成第28-30页
     ·各种碱对反应的影响第28-29页
     ·反应时间对反应的影响第29-30页
     ·溶剂对反应的影响第30页
   ·(R)-2,2’-二甲基-1,1’-联萘的合成第30-35页
     ·格氏试剂对反应的影响第32页
     ·催化剂NiCl_2(dppp)的使用对反应的影响第32-34页
     ·重结晶溶剂对收率的影响第34-35页
   ·(R)-2,2’-二溴甲基-1,1’-联萘的合成第35-38页
     ·NBS的配比对反应的影响第35-36页
     ·溶剂对反应的影响第36页
     ·反应时间及温度对反应的影响第36-37页
     ·引发剂及光照对反应的影响第37-38页
     ·重结晶溶剂对收率的影响第38页
   ·(R)-2,2’-二羟甲基1,1’-联萘的合成第38-40页
     ·碱对反应的影响第39页
     ·溶剂对反应的影响第39-40页
     ·反应时间对反应的影响第40页
   ·(R)-1,1’-联萘-2,2’-二甲酸的合成第40-42页
     ·氧化剂对反应的影响第40-41页
     ·反应溶剂对收率的影响第41-42页
     ·重结晶溶剂对收率的影响第42页
   ·本章小结第42-44页
 第4章 环丁酮底物的合成第44-48页
   ·目的与意义第44-45页
   ·实验部分第45-47页
     ·仪器和试剂第45页
     ·Zn-Cu粉的制备与活化第45-46页
     ·[2+2]环加成反应第46页
     ·脱卤化反应第46-47页
   ·本章结果讨论与小结第47-48页
 第5章 结论第48-49页
第二部分 达泊西汀的合成研究第49-77页
 第1章 绪论第49-55页
   ·引言第49-55页
     ·治疗早泄的常见药物第49页
     ·达泊西汀简介第49-50页
     ·达泊西汀的合成研究进展第50-54页
     ·合成达泊西汀的目的与意义第54-55页
 第2章 达泊西汀的合成第55-61页
   ·合成路线的设计第55页
   ·实验部分第55-59页
     ·仪器和试剂第55-57页
     ·3-氨基-3苯基丙酸的合成第57页
     ·3-氨基-3-苯基丙醇的合成第57-58页
     ·3-二甲胺基-3-苯基丙醇的合成第58页
     ·N,N-二甲基1苯基-3-(1-萘氧基)丙胺的合成第58-59页
     ·N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺的拆分第59页
   ·本章小结第59-61页
 第3章 达泊西汀的合成结果与讨论第61-76页
   ·3-氨基-3-苯基丙酸的合成第61-65页
     ·溶剂对反应的影响第63页
     ·物料配比对反应的影响第63-64页
     ·重结晶溶剂对收率的影响第64-65页
   ·3-氨基-3-苯基丙醇的合成第65-68页
     ·溶剂对反应的影响第66页
     ·还原剂对反应的影响第66-67页
     ·加料速度对反应的影响第67-68页
     ·重结晶溶剂对收率的影响第68页
   ·3-二甲胺基-3-苯基丙醇的合成第68-71页
     ·物料配比对反应的影响第69-70页
     ·反应时间对反应的影响第70页
     ·pH的调节对收率的影响第70-71页
   ·N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺的合成第71-74页
     ·物料配比对反应的影响第72-73页
     ·反应时间对反应的影响第73页
     ·溶剂对反应的影响第73-74页
   ·本章小结第74-76页
 第4章 结论第76-77页
致谢第77-78页
参考文献第78-83页
硕士期间发表论文及专利第83-84页
附录第84-87页

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