| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 1 绪论 | 第9-19页 |
| 1.1 表皮生长因子受体简介以及致癌机制 | 第9-11页 |
| 1.1.1 表皮生长因子受体简介 | 第9-10页 |
| 1.1.2 EGFR的致癌机制 | 第10-11页 |
| 1.2 EGFR-TKIs简介及其发展 | 第11-16页 |
| 1.2.1 第一代EGFR-TKIs | 第11-12页 |
| 1.2.2 第二代EGFR-TKIs | 第12-14页 |
| 1.2.3 第三代EGFR-TKIs | 第14-16页 |
| 1.3 已上市一、二代EGFR-TKIs及其治疗效果对比 | 第16-19页 |
| 1.3.1 第一代EGFR-TKIs之间的对比 | 第16-18页 |
| 1.3.2 两代EGFR-TKIs之间的对比 | 第18-19页 |
| 2 分子与合成路线的设计 | 第19-25页 |
| 2.1 分子设计 | 第19-22页 |
| 2.2 合成路线设计 | 第22-25页 |
| 2.2.1 吉非替尼已有合成方法 | 第22-23页 |
| 2.2.2 本文所采用合成方法 | 第23-25页 |
| 3 目标化合物的合成 | 第25-47页 |
| 3.1 实验所用设备与测试仪器 | 第25页 |
| 3.2 实验所用玻璃仪器及耗材 | 第25-26页 |
| 3.3 实验所用试剂与药品 | 第26-28页 |
| 3.4 实验部分 | 第28-46页 |
| 3.4.1 喹唑啉母核的合成 | 第28-30页 |
| 3.4.2 目标化合物W1的合成 | 第30-33页 |
| 3.4.3 目标化合物W2的合成 | 第33-35页 |
| 3.4.4 目标化合物W3的合成 | 第35-37页 |
| 3.4.5 目标化合物W4的合成 | 第37-39页 |
| 3.4.6 目标化合物W5的合成 | 第39-41页 |
| 3.4.7 目标化合物W6的合成 | 第41-42页 |
| 3.4.8 目标化合物W7的合成 | 第42-44页 |
| 3.4.9 目标化合物W8的合成 | 第44-45页 |
| 3.4.10 目标化合物W9的合成 | 第45-46页 |
| 3.5 本章小结 | 第46-47页 |
| 4 生物活性研究 | 第47-51页 |
| 4.1 测试方法介绍 | 第47-48页 |
| 4.2 测试结果及数据分析 | 第48-51页 |
| 5 结论 | 第51-52页 |
| 致谢 | 第52-53页 |
| 参考文献 | 第53-59页 |
| 附录 | 第59-71页 |
| 附录A 攻读硕士学位期间的学术成果 | 第59-60页 |
| 附录B 部分产物NMR谱图 | 第60-71页 |