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基于吗啡啉结构分子修饰的吉非替尼类似物的合成与生物活性

摘要第5-6页
Abstract第6页
1 绪论第9-19页
    1.1 表皮生长因子受体简介以及致癌机制第9-11页
        1.1.1 表皮生长因子受体简介第9-10页
        1.1.2 EGFR的致癌机制第10-11页
    1.2 EGFR-TKIs简介及其发展第11-16页
        1.2.1 第一代EGFR-TKIs第11-12页
        1.2.2 第二代EGFR-TKIs第12-14页
        1.2.3 第三代EGFR-TKIs第14-16页
    1.3 已上市一、二代EGFR-TKIs及其治疗效果对比第16-19页
        1.3.1 第一代EGFR-TKIs之间的对比第16-18页
        1.3.2 两代EGFR-TKIs之间的对比第18-19页
2 分子与合成路线的设计第19-25页
    2.1 分子设计第19-22页
    2.2 合成路线设计第22-25页
        2.2.1 吉非替尼已有合成方法第22-23页
        2.2.2 本文所采用合成方法第23-25页
3 目标化合物的合成第25-47页
    3.1 实验所用设备与测试仪器第25页
    3.2 实验所用玻璃仪器及耗材第25-26页
    3.3 实验所用试剂与药品第26-28页
    3.4 实验部分第28-46页
        3.4.1 喹唑啉母核的合成第28-30页
        3.4.2 目标化合物W1的合成第30-33页
        3.4.3 目标化合物W2的合成第33-35页
        3.4.4 目标化合物W3的合成第35-37页
        3.4.5 目标化合物W4的合成第37-39页
        3.4.6 目标化合物W5的合成第39-41页
        3.4.7 目标化合物W6的合成第41-42页
        3.4.8 目标化合物W7的合成第42-44页
        3.4.9 目标化合物W8的合成第44-45页
        3.4.10 目标化合物W9的合成第45-46页
    3.5 本章小结第46-47页
4 生物活性研究第47-51页
    4.1 测试方法介绍第47-48页
    4.2 测试结果及数据分析第48-51页
5 结论第51-52页
致谢第52-53页
参考文献第53-59页
附录第59-71页
    附录A 攻读硕士学位期间的学术成果第59-60页
    附录B 部分产物NMR谱图第60-71页

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