| 中文摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 一、引言 | 第10-22页 |
| 1.1 性激素依赖性疾病 | 第10-11页 |
| 1.2 前列腺癌相关治疗药物 | 第11-18页 |
| 1.2.1 激素类治疗药物 | 第11-16页 |
| 1.2.2 细胞毒性类药物 | 第16-17页 |
| 1.2.3 免疫治疗药物 | 第17-18页 |
| 1.3 乳腺癌相关治疗药物 | 第18-19页 |
| 1.4 子宫内膜异位症和子宫肌瘤相关治疗药物 | 第19-20页 |
| 1.5 结语 | 第20-22页 |
| 二、布舍瑞林的工艺路线设计 | 第22-35页 |
| 2.1 多肽合成相关理论 | 第22-27页 |
| 2.1.1 基本原理 | 第22-23页 |
| 2.1.2 片段合成法 | 第23-24页 |
| 2.1.3 固相合成常用树脂 | 第24-25页 |
| 2.1.4 常用缩合试剂 | 第25-27页 |
| 2.2 现有专利分析 | 第27-33页 |
| 2.3 工艺路线设计思想 | 第33-35页 |
| 三、实验部分 | 第35-45页 |
| 3.1 仪器与试剂 | 第35页 |
| 3.2 主要试剂的配制 | 第35-37页 |
| 3.2.1 20%哌啶/DMF 溶液 | 第35页 |
| 3.2.2 DCM/MeOH/DIPEA=17/2/1 (V/V/V)溶液 | 第35-36页 |
| 3.2.3 TFE/DCM(V/V=1/4)溶液 | 第36页 |
| 3.2.4 5%H_3PO4/H_2O 溶液 | 第36页 |
| 3.2.5 饱和 NaHCO_3溶液 | 第36页 |
| 3.2.6 饱和 NaCl 溶液 | 第36页 |
| 3.2.7 4 N HCl/EA 溶液 | 第36页 |
| 3.2.8 85%HOAc/H_2O 溶液 | 第36页 |
| 3.2.9 Kaiser 试剂配制 | 第36-37页 |
| 3.2.10 流动相配制 | 第37页 |
| 3.3 相关检测方法 | 第37-40页 |
| 3.3.1 Fmoc 氨基酸树脂替代度测定方法 | 第37-38页 |
| 3.3.2 茚三酮检测法 | 第38-39页 |
| 3.3.3 D 的检测方法 | 第39页 |
| 3.3.4 E 的检测方法 | 第39页 |
| 3.3.5 C 和 F 检测方法 | 第39-40页 |
| 3.3.6 G 和 H 的检测方法 | 第40页 |
| 3.4 实验步骤 | 第40-45页 |
| 3.4.1 A 的合成 | 第40页 |
| 3.4.2 B 的合成 | 第40-41页 |
| 3.4.3 C 的合成 | 第41页 |
| 3.4.4 D 的合成 | 第41-42页 |
| 3.4.5 E 的合成 | 第42页 |
| 3.4.6 F 的合成 | 第42-43页 |
| 3.4.7 G 的合成 | 第43页 |
| 3.4.8 G 的 HPLC 纯化 | 第43-44页 |
| 3.4.9 转盐及冻干 | 第44-45页 |
| 四、实验结果讨论 | 第45-54页 |
| 4.1 C 的合成研究 | 第45-48页 |
| 4.1.1 对比不同缩合剂 | 第45页 |
| 4.1.2 对比不同投料比 | 第45-46页 |
| 4.1.3 对比不同氨基酸树脂替代度 | 第46-47页 |
| 4.1.4 对比不同裂解方法 | 第47-48页 |
| 4.2 D 的合成研究 | 第48-50页 |
| 4.2.1 对比不同缩合剂 | 第48页 |
| 4.2.2 对比不同投料比 | 第48-49页 |
| 4.2.3 对比不同反应温度 | 第49页 |
| 4.2.4 对比不同反应时间 | 第49-50页 |
| 4.3 F 的合成研究 | 第50-53页 |
| 4.3.1 对比不同反应温度 | 第50-51页 |
| 4.3.2 对比不同缩合剂 | 第51页 |
| 4.3.3 对比不同反应时间 | 第51-52页 |
| 4.3.4 对比不同投料比 | 第52-53页 |
| 4.4 G 的氢化时间对比 | 第53页 |
| 4.5 制备流动相的优化 | 第53-54页 |
| 五、全文小结 | 第54-56页 |
| 参考文献 | 第56-60页 |
| 攻读学位期间发表的论文 | 第60-61页 |
| 附录 | 第61-75页 |
| 本文实验中所用到的化学试剂中英文名称对照表 | 第75-76页 |
| 致谢 | 第76-77页 |