| 缩略语表 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7页 |
| 第1章 绪论 | 第8-15页 |
| 1.1 课题背景 | 第8-10页 |
| 1.1.1 肺癌及其危害 | 第8页 |
| 1.1.2 肺癌治疗方法 | 第8-9页 |
| 1.1.3 NSCLC靶向药物简介 | 第9-10页 |
| 1.2 吉非替尼介绍 | 第10-14页 |
| 1.2.1 简介 | 第10-11页 |
| 1.2.2 作用机制 | 第11页 |
| 1.2.3 药理学 | 第11-12页 |
| 1.2.4 药代动力学 | 第12页 |
| 1.2.5 毒性及不良反应 | 第12页 |
| 1.2.6 I临床应用 | 第12-13页 |
| 1.2.7 市场情况 | 第13-14页 |
| 1.3 本研究目的及研究意义 | 第14-15页 |
| 第2章 吉非替尼的合成路线确定 | 第15-29页 |
| 2.1 吉非替尼的逆合成分析 | 第15-19页 |
| 2.1.1 Niementowski反应合成吉非替尼 | 第15-17页 |
| 2.1.2 Dimroth重排反应合成吉非替尼 | 第17-19页 |
| 2.2 文献报道的合成方法 | 第19-24页 |
| 2.2.1 异香草醛合成吉非替尼 | 第19-20页 |
| 2.2.2 异香兰酸甲酯合成吉非替尼 | 第20-21页 |
| 2.2.3 化合物11合成吉非替尼 | 第21-22页 |
| 2.2.4 异香草醛经过酚羟基保护合成吉非替尼 | 第22-23页 |
| 2.2.5 邻氨基藜芦酸合成吉非替尼 | 第23-24页 |
| 2.3 合成路线的选择 | 第24-28页 |
| 2.3.1 异香草醛路线 | 第24-26页 |
| 2.3.2 异香兰酸甲酯路线 | 第26-27页 |
| 2.3.3 异香兰酸甲酯和N-(3-氯丙基)吗啉的合成 | 第27-28页 |
| 2.4 合成路线的确定 | 第28-29页 |
| 第3章 吉非替尼的合成工艺研究 | 第29-48页 |
| 3.1 4-甲氧基-3-(3-吗啉-4-基丙氧基)苯甲酸甲酯的合成 | 第29-32页 |
| 3.1.1 反应方程式 | 第29页 |
| 3.1.2 反应机理 | 第29页 |
| 3.1.3 工艺优化及讨论 | 第29-32页 |
| 3.2 4-甲氧基-5-(3-吗啉-4-基丙氧基)-2-硝基-苯甲酸甲酯的合成 | 第32-35页 |
| 3.2.1 反应方程式 | 第32页 |
| 3.2.2 反应机理 | 第32页 |
| 3.2.3 工艺优化及讨论 | 第32-35页 |
| 3.3 7-甲氧基-6-(3-(吗啉4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮的合成 | 第35-39页 |
| 3.3.1 反应方程式 | 第35页 |
| 3.3.2 反应机理 | 第35-36页 |
| 3.3.3 工艺优化及讨论 | 第36-39页 |
| 3.4 吉非替尼的合成 | 第39-43页 |
| 3.4.1 反应方程式 | 第39页 |
| 3.4.2 反应机理 | 第39-40页 |
| 3.4.3 工艺优化及讨论 | 第40-43页 |
| 3.5 异香兰酸甲酯的合成 | 第43-45页 |
| 3.5.1 反应方程式 | 第43页 |
| 3.5.2 反应机理 | 第43-44页 |
| 3.5.3 工艺优化及讨论 | 第44-45页 |
| 3.6 N-(3-氯丙基)吗啉的合成 | 第45-48页 |
| 3.6.1 反应方程式 | 第45页 |
| 3.6.2 反应机理 | 第45页 |
| 3.6.3 工艺优化及讨论 | 第45-48页 |
| 第4章 实验部分 | 第48-56页 |
| 4.1 试剂与材料 | 第48页 |
| 4.2 实验仪器 | 第48-49页 |
| 4.2.1 分析仪器 | 第48-49页 |
| 4.2.2 实验仪器 | 第49页 |
| 4.2.3 实验前准备 | 第49页 |
| 4.3 异香兰酸甲酯的合成 | 第49-51页 |
| 4.3.1 3-羟基-4-甲氧基-苯甲腈的合成 | 第49-50页 |
| 4.3.2 3-羟基-4-甲氧基-苯甲酸的合成 | 第50页 |
| 4.3.3 异香兰酸甲酯的合成 | 第50-51页 |
| 4.4 N-(3-氯丙基)吗啉的合成 | 第51页 |
| 4.5 吉非替尼的合成 | 第51-56页 |
| 4.5.1 4-甲氧基-3-(3-吗啉4-基丙氧基)-苯甲酸甲酯的合成 | 第51-52页 |
| 4.5.2 4-甲氧基-5-(3-吗啉-4-基丙氧基)-2-硝基-苯甲酸甲酯的合成 | 第52-53页 |
| 4.5.3 7-甲氧基-6-(3-(4-吗啉基)丙氧基))喹唑啉-4(3H)-酮的合成 | 第53-54页 |
| 4.5.4 吉非替尼的合成 | 第54-56页 |
| 第5章 结论与展望 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-61页 |
| 附录 | 第61-72页 |
| 致谢 | 第72-73页 |
