| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 第一章 绪论 | 第9-23页 |
| 1.1 靶向药物的的研究意义 | 第9-11页 |
| 1.1.1 癌症与靶向治疗 | 第9-10页 |
| 1.1.2 PI3Kδ(磷脂酰肌醇3-激酶)与癌症靶向治疗 | 第10-11页 |
| 1.2 制药工艺的研究方法 | 第11-15页 |
| 1.2.1 化学制药工艺研究对象 | 第11页 |
| 1.2.2 化学制药工艺研究内容 | 第11-12页 |
| 1.2.3 工艺路线的设计 | 第12页 |
| 1.2.4 药物工艺路线的评价与选择 | 第12-13页 |
| 1.2.5 工艺路线的改造 | 第13-14页 |
| 1.2.6 药物合成工艺反应条件的研究 | 第14-15页 |
| 1.2.7 工艺放大 | 第15页 |
| 1.3 手性药物的研究 | 第15-19页 |
| 1.3.1 手性药物制备方法 | 第15-16页 |
| 1.3.2 手性药物的制备工艺研究 | 第16-18页 |
| 1.3.3 手性药物结构的确认 | 第18-19页 |
| 1.4 手性药物AMG-319的药物概况及合成工艺 | 第19-21页 |
| 1.4.1 药物概况 | 第19-20页 |
| 1.4.2 AMG-319的合成路线 | 第20-21页 |
| 1.5 本课题研究目的 | 第21-23页 |
| 第二章 (R) -1-(2-氯-7-氟喹啉-3-基)乙醇合成工艺研究 | 第23-38页 |
| 2.1 (R)-1-(2-氯-7-氟喹啉-3-基)乙醇合成方法 | 第23页 |
| 2.2 仪器和试剂 | 第23-25页 |
| 2.3 分析测试仪器 | 第25页 |
| 2.4 合成部分 | 第25-28页 |
| 2.4.1 中间体2的合成 | 第25-26页 |
| 2.4.2 中间体3的合成 | 第26页 |
| 2.4.3 中间体4的合成 | 第26-27页 |
| 2.4.4 中间体5的合成 | 第27-28页 |
| 2.4.5 中间体6的合成 | 第28页 |
| 2.5 结果与讨论 | 第28-38页 |
| 第三章 最终产品AMG-319合成工艺研究 | 第38-53页 |
| 3.1 由中间体6合成AMG-319的工艺路线 | 第38页 |
| 3.2 仪器和试剂 | 第38-40页 |
| 3.3 分析测试仪器 | 第40页 |
| 3.4 合成部分 | 第40-44页 |
| 3.4.1 中间体7的合成 | 第40-41页 |
| 3.4.2 中间体8的合成 | 第41-43页 |
| 3.4.3 中间体9的合成 | 第43页 |
| 3.4.4 AMG-319的合成 | 第43-44页 |
| 3.5 结果与讨论 | 第44-53页 |
| 结论 | 第53-54页 |
| 致谢 | 第54-55页 |
| 参考文献 | 第55-59页 |
| 附录 | 第59-65页 |
