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氢溴酸达非那新合成工艺研究

中文摘要第1-11页
ABSTRACT第11-12页
符号说明第12-13页
第一章 前言第13-23页
   ·选择性M3受体拮抗剂第13-16页
     ·治疗呼吸道疾病的药物第14页
     ·治疗泌尿系统疾病的药物第14-16页
   ·氢溴酸达非那新简介第16页
   ·氢溴酸达非那新国内外研究进展第16-17页
   ·氢溴酸达非那新药动学第17-18页
   ·氢溴酸达非那新药理作用及不良反应第18页
   ·氢溴酸达非那新的适应症及发病率分析第18-20页
     ·膀胱过动症(OAB)第18-19页
     ·国内外发病率分析第19-20页
   ·氢溴酸达非那新治疗OAB临床应用评价第20-23页
第二章 氢溴酸达非那新合成路线设计第23-30页
   ·重要中间体2的合成路线概述第23-25页
     ·合成路线一第23-24页
     ·合成路线二第24页
     ·合成路线三第24-25页
   ·达非那新1的合成路线概述第25-28页
     ·合成路线一第25-26页
     ·合成路线二第26页
     ·合成路线三第26页
     ·合成路线四第26-27页
     ·合成路线五第27页
     ·合成路线六第27-28页
   ·氢溴酸达非那新的新合成路线设计第28-30页
第三章 实验部分第30-42页
   ·仪器、试剂及原料第30-32页
     ·实验仪器第30-31页
     ·原料及试剂第31-32页
   ·实验步骤第32-42页
     ·3-(S)-氯代四氢吡咯盐酸盐b的制备第32-33页
     ·1-对甲苯磺酰基3-(S)-氯代四氢吡咯盐酸盐c的制备第33-34页
     ·3-(S)-(+)-(1-氰基-1,1-二苯基甲基)-1-对甲苯磺酰基四氢吡咯d的制备第34-36页
     ·3-(S)-(+)-(1-氰基-1,1-二苯基甲基)四氢吡咯e的制备第36-38页
     ·3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基)四氢吡咯g的制备第38-39页
     ·氢溴酸达非那新1的制备第39-42页
第四章 合成过程的分析讨论及改进措施第42-47页
   ·3-(S)-氯代四氢吡咯盐酸盐b的合成讨论第42-43页
   ·1-对甲基苯磺酰基-3-(S)-氯代四氢吡咯c的合成讨论第43页
   ·3-(S)-(+)-(1-氰基-1,1-二苯基甲基)-1-对甲苯磺酰基四氢吡咯d的合成讨论第43-44页
   ·3-(S)-(+)-(1-氰基-1,1-二苯基甲基)四氢吡咯e的合成讨论第44-45页
   ·3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基)四氢吡咯g的合成讨论第45页
   ·氢溴酸达非那新1的合成第45-47页
第五章 中间体及氢溴酸达非那新的结构确证第47-65页
   ·中间体d的结构确证第47-52页
     ·熔点第47页
     ·TLC检测第47页
     ·质谱第47-50页
     ·核磁共振氢谱第50-52页
   ·中间体g的结构确证第52-57页
     ·TLC检测第52-53页
     ·质谱第53-55页
     ·核磁共振氢谱第55-57页
   ·氢溴酸达非那新1的结构确证第57-65页
     ·熔点第57页
     ·旋光度第57页
     ·质谱第57-60页
     ·核磁共振氢谱第60-63页
     ·红外光谱(IR)第63-65页
第六章 结论第65-67页
   ·结论第65-66页
   ·展望第66-67页
参考文献第67-70页
致谢第70-71页
攻读学位期间发表的学术论文第71-72页
学位论文评阅及答辩情况表第72页

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