致谢 | 第1-6页 |
摘要 | 第6-8页 |
Abstract | 第8-11页 |
缩略语 | 第11-13页 |
目次 | 第13-16页 |
1 绪论 | 第16-40页 |
·PKB的研究历史和背景 | 第16-17页 |
·PKB的结构特征 | 第17-18页 |
·PKB的活性调节 | 第18-20页 |
·PKB的生物学功能 | 第20-23页 |
·PKB/Akt与肿瘤的关系 | 第23-24页 |
·PKB/Akt抑制剂的研究进展 | 第24-35页 |
参考文献 | 第35-40页 |
2 PKB抑制剂的设计、合成与生物活性筛选 | 第40-139页 |
·磺酰胺类PKB抑制剂的设计合成及生物活性筛选 | 第40-71页 |
·磺酰胺类化合物的研究意义 | 第40-41页 |
·磺酰胺类PKB抑制剂的设计 | 第41-49页 |
·磺酰胺类小分子PKB抑制剂的合成 | 第49-63页 |
·磺酰胺类化合物的生物活性筛选 | 第63-71页 |
·含酰胺结构的磺酰胺类化合物的设计合成与生物学活性筛选 | 第71-75页 |
·研究意义 | 第71-72页 |
·含酰胺结构的磺酰胺类化合物的合成及生物活性筛选 | 第72-75页 |
·含联苯结构的1,2,4-三氮唑类小分子PKB抑制剂的设计合成与生物学活性筛选 | 第75-82页 |
·含联苯结构的1,2,4-三氮唑类小分子PKB抑制剂的研究意义 | 第75-77页 |
·含联苯结构的1,2,4-三氮唑类小分子PKB抑制剂的合成 | 第77-79页 |
·含联苯结构的1,2,4-三氮唑类化合物的生物活性筛选 | 第79-82页 |
·总结 | 第82-83页 |
实验部分 | 第83-137页 |
参考文献 | 第137-139页 |
3 1,2,5-三取代-4,5-二氢-1H-咪唑衍生物的固相合成 | 第139-154页 |
·研究背景 | 第139-141页 |
·1,2,5-三取代的-4,5-二氢-1H-咪唑类化合物的固相合成 | 第141-145页 |
·总结 | 第145-146页 |
实验部分 | 第146-152页 |
参考文献 | 第152-154页 |
4 乙酰胆碱酯酶抑制剂加兰他敏衍生物的设计合成与生物学活性评价 | 第154-214页 |
·加兰他敏类乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究意义 | 第154-159页 |
·加兰他敏类AChE抑制剂的结构设计 | 第159-163页 |
·加兰他敏-乙酰胆碱酯酶复合物的三维结构研究 | 第159-161页 |
·加兰他敏型双价配体的设计 | 第161-163页 |
·双价型加兰他敏衍生物的合成 | 第163-171页 |
·胆碱酯酶活性测定结果及初步构效关系讨论 | 第171-178页 |
·总结 | 第178页 |
实验部分 | 第178-210页 |
参考文献 | 第210-214页 |
附录Ⅰ:(硕博连读期间硕士阶段的部分工作)5,9-环-1,11-环氧-孕甾-16-烯-3,20-二酮的合成 | 第214-224页 |
·研究意义 | 第214-215页 |
·5,9-环-1,11-环氧-孕甾-16-烯-3,20-二酮的"一锅法"合成 | 第215-220页 |
·反应路线 | 第215-219页 |
·反应机理 | 第219-220页 |
·总结 | 第220页 |
实验部分 | 第220-222页 |
参考文献 | 第222-224页 |
附录Ⅱ:部分化合物谱图 | 第224-237页 |
个人简历 | 第237页 |
博士期间发表与未发表的论文及专利 | 第237页 |