| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第一章 文献综述 | 第11-31页 |
| 1.1 前言 | 第11-12页 |
| 1.2 慢阻肺的病理以及常用的药物 | 第12-16页 |
| 1.3 维兰特罗 | 第16-17页 |
| 1.3.1 维兰特罗的简介 | 第16页 |
| 1.3.2 维兰特罗药理学特性 | 第16页 |
| 1.3.3 维兰特罗的有效性与安全性 | 第16-17页 |
| 1.4 维兰特罗合成工艺的发展 | 第17-20页 |
| 1.5 手性药物的发展 | 第20-21页 |
| 1.6 现代手性拆分技术介绍 | 第21-22页 |
| 1.7 (5R)-5-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧杂环己烯-6-基)-1,3 噁唑烷-2-酮的合成路线研究 | 第22-26页 |
| 1.7.1 利用不对称硼烷还原合成手性中间体 | 第23页 |
| 1.7.2 不对称氧-迈克尔反应的应用 | 第23-24页 |
| 1.7.3 不对称亨利反应的应用 | 第24-25页 |
| 1.7.4 钌配体的催化还原 | 第25页 |
| 1.7.5 酶催化法 | 第25-26页 |
| 1.7.6 硼氢化钠一氯化钙系统不对称还原 | 第26页 |
| 1.8 本论文的主要内容与意义 | 第26-27页 |
| 1.9 研究内容 | 第27-28页 |
| 1.10 目标产物(R)-5-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧杂环己烯-6-基)-1,3 噁唑烷-2-酮合成路线的选择 | 第28-31页 |
| 1.10.1 手性合成方法的选择 | 第28页 |
| 1.10.2 合成路线的选择 | 第28-31页 |
| 第二章 实验部分 | 第31-37页 |
| 2.1 实验主要原料与试剂 | 第31-32页 |
| 2.2 实验仪器与设备 | 第32页 |
| 2.3 实验路线 | 第32-33页 |
| 2.4 (R)5-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧杂环己烯-6-基)-1,3 噁唑烷-2-酮的合成 | 第33-37页 |
| 2.4.1 化合物2 的合成 | 第33-34页 |
| 2.4.2 化合物3 的合成 | 第34页 |
| 2.4.3 化合物4 的合成 | 第34-35页 |
| 2.4.4 化合物5 的合成 | 第35页 |
| 2.4.5 化合物7 的合成 | 第35-36页 |
| 2.4.6 化合物8 的合成 | 第36页 |
| 2.4.7 化合物9 的合成 | 第36-37页 |
| 第三章 合成工艺改进 | 第37-55页 |
| 3.1 化合物2的合成工艺改进 | 第37-42页 |
| 3.1.1 反应机理 | 第37-38页 |
| 3.1.2 反应温度对化合物2 收率的影响 | 第38-39页 |
| 3.1.3 溴乙酰溴与三氯化铝配料比对化合物2 收率的影响 | 第39页 |
| 3.1.4 反应时间对化合物2 收率的影响 | 第39-40页 |
| 3.1.5 重结晶条件的讨论 | 第40-42页 |
| 3.2 化合物3的合成工艺改进 | 第42-47页 |
| 3.2.1 反应机理 | 第42-43页 |
| 3.2.2 反应时间对化合物3 收率的影响 | 第43-44页 |
| 3.2.3 反应温度对化合物3 收率的影响 | 第44页 |
| 3.2.4 硼氢化钠与化合物2 配比对化合物3 收率的影响 | 第44-45页 |
| 3.2.5 重结晶条件的讨论 | 第45-47页 |
| 3.3 化合物4合成工艺的改进 | 第47-50页 |
| 3.3.1 反应机理 | 第47-48页 |
| 3.3.2 反应时间对化合物4 收率的影响 | 第48-49页 |
| 3.3.3 反应温度对化合物4 收率的影响 | 第49页 |
| 3.3.4 催化剂对化合物4 收率的影响 | 第49-50页 |
| 3.4 化合物5的合成工艺改进 | 第50-52页 |
| 3.4.1 反应机理 | 第50页 |
| 3.4.2 反应温度对化合物5 反应收率的影响 | 第50-51页 |
| 3.4.3 硼氢化钠与化合物4 投料比对化合物5 反应收率的影响 | 第51-52页 |
| 3.5 胺化试剂的选择 | 第52页 |
| 3.6 手性拆分的选择 | 第52-53页 |
| 3.7 手性拆分条件的选择 | 第53-54页 |
| 3.8 小结 | 第54-55页 |
| 第四章 结构表征 | 第55-61页 |
| 4.1 化合物6的表征 | 第55-56页 |
| 4.1.1 化合物7 的核磁共振氢谱 | 第55-56页 |
| 4.2 化合物7的表征 | 第56-61页 |
| 4.2.1 化合物7 的核磁共振氢谱 | 第56-58页 |
| 4.2.2 化合物7 的红外波谱 | 第58-61页 |
| 结论 | 第61-63页 |
| 参考文献 | 第63-69页 |
| 致谢 | 第69页 |
