| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4页 |
| 第一章 前言 | 第7-28页 |
| 1.1 引言 | 第7-8页 |
| 1.2 简述几种抗肿瘤药物作用的靶点及相关的抗肿瘤药物 | 第8-25页 |
| 1.2.1 以肿瘤乏氧为靶点 | 第8-14页 |
| 1.2.1.1 醌类生物还原剂 | 第9-12页 |
| 1.2.1.2 氮氧化物生物还原剂 | 第12-13页 |
| 1.2.1.3 过渡金属络合物类生物还原剂 | 第13-14页 |
| 1.2.2 以缺氧诱导因子-1α为靶点 | 第14-19页 |
| 1.2.2.1 HIF-1的结构与氧调节机制 | 第14-15页 |
| 1.2.2.2 HIF-1与肿瘤 | 第15-16页 |
| 1.2.2.3 HIF-1α抑制剂 | 第16-19页 |
| 1.2.3 以线粒体为靶点 | 第19-22页 |
| 1.2.3.1 Bcl-2、线粒体膜通透性转换(MPT)与细胞凋亡 | 第19-21页 |
| 1.2.3.2 活性氧、线粒体膜通透性转换(MPT)与细胞凋亡 | 第21-22页 |
| 1.2.4 以DNA为靶点 | 第22-25页 |
| 1.3 醌类化合物抗肿瘤活性的机制 | 第25-27页 |
| 1.4 研究内容 | 第27-28页 |
| 第二章 大黄素氮氧化物类衍生物的设计与合成 | 第28-40页 |
| 2.1 引言 | 第28页 |
| 2.2 实验部分 | 第28-36页 |
| 2.2.1 试剂与药品 | 第28-29页 |
| 2.2.2 主要仪器 | 第29-30页 |
| 2.2.3 大黄素6位氮氧化物的合成与表征 | 第30-34页 |
| 2.2.3.1 化合物32a的合成与表征 | 第30页 |
| 2.2.3.2 化合物32b～32e的合成与表征 | 第30-32页 |
| 2.2.3.3 化合物33a～33d的合成与表征 | 第32-33页 |
| 2.2.3.4 化合物34e的合成与表征 | 第33-34页 |
| 2.2.4 大黄素1、8位氮氧化物的合成与表征 | 第34-35页 |
| 2.2.4.1 化合物37a的合成与表征 | 第34页 |
| 2.2.4.2 化合物37b的合成与表征 | 第34-35页 |
| 2.2.4.3 化合物38a的合成与表征 | 第35页 |
| 2.2.4.4 化合物38b的合成与表征 | 第35页 |
| 2.2.5 抗肿瘤活性结果与分析 | 第35-36页 |
| 2.3 合成方法与讨论 | 第36-39页 |
| 2.4 本章小结 | 第39-40页 |
| 第三章 醌类季铵盐衍生物的设计与合成 | 第40-52页 |
| 3.1 引言 | 第40页 |
| 3.2 实验部分 | 第40-46页 |
| 3.2.1 试剂和药品 | 第40-41页 |
| 3.2.2 主要仪器 | 第41-42页 |
| 3.2.3 合成与表征 | 第42-44页 |
| 3.2.3.1 2-甲基葸醌季按盐衍生物的合成与表征 | 第42-43页 |
| 3.2.3.2 2 -羟基1,4-萘醌季钱盐衍生物的合成与表征 | 第43-44页 |
| 3.2.3.3 大黄素羰基的还原 | 第44页 |
| 3.2.4 抗肿瘤活性结果与分析 | 第44-46页 |
| 3.3 合成方法与讨论 | 第46-47页 |
| 3.4 几种蒽醌类化合物的紫外可见光分析 | 第47-50页 |
| 3.5 本章小结 | 第50-52页 |
| 第四章 大黄素铂类配合物的合成 | 第52-57页 |
| 4.1 引言 | 第52页 |
| 4.2 实验部分 | 第52-56页 |
| 4.2.1 试剂和药品 | 第52-53页 |
| 4.2.2 主要仪器 | 第53页 |
| 4.2.3 合成与表征 | 第53-55页 |
| 4.2.3.1 化合物47a的合成与表征 | 第54页 |
| 4.2.3.2 化合物47b的合成与表征 | 第54页 |
| 4.2.3.3 化合物48a的合成与表征 | 第54-55页 |
| 4.2.3.4 化合物48b的合成与表征 | 第55页 |
| 4.2.4 抗肿瘤活性结果与分析 | 第55-56页 |
| 4.3 合成方法与讨论 | 第56页 |
| 4.4 本章小结 | 第56-57页 |
| 总结 | 第57-58页 |
| 参考文献 | 第58-67页 |
| 致谢 | 第67-68页 |
| 附录Ⅰ ~1H NMR谱图 | 第68-80页 |
| 附录Ⅱ ~(13)C NMR谱图 | 第80-84页 |
| 附录Ⅲ 质谱谱图 | 第84-96页 |
| 个人简历 | 第96页 |
