中文摘要 | 第3-4页 |
Abstract | 第4页 |
第一章 Aurora激酶及其抑制剂的研究进展 | 第7-28页 |
1.1 Aurora激酶的概述 | 第7页 |
1.2 Aurora激酶的生物学 | 第7-14页 |
1.2.1 Aurora-A激酶和有丝分裂控制 | 第8-11页 |
1.2.2 Aurora-B激酶和有丝分裂控制 | 第11-13页 |
1.2.3 Aurora-C激酶和有丝分裂控制 | 第13-14页 |
1.3 Aurora激酶的结构特征 | 第14-16页 |
1.4 Aurora激酶抑制剂的研究概况 | 第16-28页 |
1.4.1 Aurora-A激酶的选择性抑制剂 | 第17-19页 |
1.4.2 Aurora-B激酶的选择性抑制剂 | 第19-21页 |
1.4.3 Aurora激酶的泛抑制剂 | 第21-26页 |
1.4.4 Aurora激酶抑制剂的常见结构骨架与选择性 | 第26-28页 |
第二章 化合物的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第28-54页 |
2.1 引言 | 第28-29页 |
2.2 化学合成部分 | 第29-46页 |
2.2.1 仪器、试剂与材料 | 第29页 |
2.2.2 取代侧链的合成 | 第29-34页 |
2.2.3 2-氯-4-胺取代-5-卤代嘧啶(43~48)的合成 | 第34-36页 |
2.2.4 目标化合物49~62的合成 | 第36-44页 |
2.2.5 目标化合物63和64的合成 | 第44-46页 |
2.3 目标化合物的抗肿瘤活性研究 | 第46-53页 |
2.3.1 实验材料 | 第46-47页 |
2.3.2 抗增殖活性实验 | 第47-50页 |
2.3.2.1 实验原理 | 第47-48页 |
2.3.2.2 实验方法 | 第48页 |
2.3.2.3 实验结果及讨论 | 第48-50页 |
2.3.3 细胞形态学的观察 | 第50-51页 |
2.3.3.1 实验原理 | 第50页 |
2.3.3.2 实验方法 | 第50-51页 |
2.3.3.3 实验结果及讨论 | 第51页 |
2.3.4 细胞周期分析 | 第51-53页 |
2.3.4.1 实验原理 | 第51页 |
2.3.4.2 实验方法 | 第51页 |
2.3.4.3 实验结果及讨论 | 第51-53页 |
2.4 结论 | 第53-54页 |
参考文献 | 第54-61页 |
在学期间的研究成果 | 第61-62页 |
致谢 | 第62-63页 |
附录 | 第63-64页 |