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新型2,4,5-三取代的嘧啶类Aurora激酶抑制剂的合成与抗肿瘤活性研究

中文摘要第3-4页
Abstract第4页
第一章 Aurora激酶及其抑制剂的研究进展第7-28页
    1.1 Aurora激酶的概述第7页
    1.2 Aurora激酶的生物学第7-14页
        1.2.1 Aurora-A激酶和有丝分裂控制第8-11页
        1.2.2 Aurora-B激酶和有丝分裂控制第11-13页
        1.2.3 Aurora-C激酶和有丝分裂控制第13-14页
    1.3 Aurora激酶的结构特征第14-16页
    1.4 Aurora激酶抑制剂的研究概况第16-28页
        1.4.1 Aurora-A激酶的选择性抑制剂第17-19页
        1.4.2 Aurora-B激酶的选择性抑制剂第19-21页
        1.4.3 Aurora激酶的泛抑制剂第21-26页
        1.4.4 Aurora激酶抑制剂的常见结构骨架与选择性第26-28页
第二章 化合物的设计、合成与抗肿瘤活性研究第28-54页
    2.1 引言第28-29页
    2.2 化学合成部分第29-46页
        2.2.1 仪器、试剂与材料第29页
        2.2.2 取代侧链的合成第29-34页
        2.2.3 2-氯-4-胺取代-5-卤代嘧啶(43~48)的合成第34-36页
        2.2.4 目标化合物49~62的合成第36-44页
        2.2.5 目标化合物63和64的合成第44-46页
    2.3 目标化合物的抗肿瘤活性研究第46-53页
        2.3.1 实验材料第46-47页
        2.3.2 抗增殖活性实验第47-50页
            2.3.2.1 实验原理第47-48页
            2.3.2.2 实验方法第48页
            2.3.2.3 实验结果及讨论第48-50页
        2.3.3 细胞形态学的观察第50-51页
            2.3.3.1 实验原理第50页
            2.3.3.2 实验方法第50-51页
            2.3.3.3 实验结果及讨论第51页
        2.3.4 细胞周期分析第51-53页
            2.3.4.1 实验原理第51页
            2.3.4.2 实验方法第51页
            2.3.4.3 实验结果及讨论第51-53页
    2.4 结论第53-54页
参考文献第54-61页
在学期间的研究成果第61-62页
致谢第62-63页
附录第63-64页

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