非小细胞肺癌EGFR抑制剂的设计、合成及活性研究
| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第10-24页 |
| 1.1 表皮生长因子受体(EGFR) | 第11-13页 |
| 1.1.1 酪氨酸激酶 | 第11-12页 |
| 1.1.2 表皮生长因子受体(EGFR) | 第12-13页 |
| 1.2 EGFR的作用机制 | 第13-14页 |
| 1.3 EGFR的致癌机制 | 第14-15页 |
| 1.4 EGFR的信号传导途径 | 第15-16页 |
| 1.5 EGFR抑制剂的靶向药物治疗 | 第16-24页 |
| 1.5.1 EGFR靶向药物分类 | 第17-23页 |
| 1.5.2 EGFR靶向治疗的安全性 | 第23-24页 |
| 第二章 目标化合物的设计与合成 | 第24-67页 |
| 2.1 非可逆EGFR抑制剂的设计 | 第24-30页 |
| 2.1.1 设计背景 | 第24-25页 |
| 2.1.2 目标化合物的设计及合成路线 | 第25-30页 |
| 2.2 目标化合物的合成步骤 | 第30-67页 |
| 2.2.1 A类目标化合物的合成 | 第30-42页 |
| 2.2.2 B类目标化合物的合成 | 第42-58页 |
| 2.2.3 C类目标化合物的合成 | 第58-67页 |
| 第三章 目标化合物的药理活性研究 | 第67-71页 |
| 3.1 EGFR酪氨酸激酶抑制活性测试 | 第67-68页 |
| 3.2 体外细胞活性增殖抑制实验 | 第68页 |
| 3.3 活性测试结果 | 第68-71页 |
| 第四章 实验总结与展望 | 第71-73页 |
| 参考文献 | 第73-77页 |
| 附图 | 第77-91页 |
| 致谢 | 第91-92页 |
