| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 1. 绪论 | 第9-22页 |
| 1.1 概述 | 第9-12页 |
| 1.1.1 课题研究背景 | 第9页 |
| 1.1.2 喹诺酮类抗菌药简介 | 第9-12页 |
| 1.1.3 氟喹诺酮类药物的构效关系 | 第12页 |
| 1.2 西他沙星简介 | 第12-14页 |
| 1.2.1 西他沙星的化学结构 | 第12-13页 |
| 1.2.2 西他沙星的应用价值 | 第13-14页 |
| 1.3 西他沙星的合成简介 | 第14-20页 |
| 1.3.1 西他沙星合成方法 | 第14-15页 |
| 1.3.2 中间体(S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷合成简介 | 第15-16页 |
| 1.3.3 西他沙星中间体(1R,2S)-1-氨基-2-氟环丙烷合成简介 | 第16-20页 |
| 1.3.4 (1R,2S)-1-氨基-2-氟环丙烷合成方法总结 | 第20页 |
| 1.4 本文研究内容 | 第20-22页 |
| 2 实验部分 | 第22-47页 |
| 2.1 实验条件 | 第22-24页 |
| 2.1.1 实验仪器 | 第22页 |
| 2.1.2 分析仪器 | 第22-23页 |
| 2.1.3 实验试剂 | 第23页 |
| 2.1.4 色谱分离 | 第23-24页 |
| 2.2 合成路线一：过渡金属催化环丙烷化 | 第24-27页 |
| 2.2.1 1-氟-1-氯乙烯的合成 | 第24-25页 |
| 2.2.2 重氮乙酸乙酯的合成 | 第25页 |
| 2.2.3 催化剂的合成 | 第25-26页 |
| 2.2.4 2-氯-2-氟环丙甲酸乙酯的合成 | 第26-27页 |
| 2.2.5 小结 | 第27页 |
| 2.3 合成路线二：相转移催化环丙烷化 | 第27-47页 |
| 2.3.1 烯丙基苄基醚的合成 | 第28-30页 |
| 2.3.2 2-溴-2-氟-1-苄氧甲基环丙烷的合成 | 第30-37页 |
| 2.3.3 2-溴-2-氟-1-羟甲基环丙烷的合成 | 第37-41页 |
| 2.3.4 2-氟-1-羟甲基环丙烷的合成 | 第41-43页 |
| 2.3.5 路线的改进 | 第43-44页 |
| 2.3.6 2-溴-2-氟环丙烷甲酸的合成 | 第44-46页 |
| 2.3.7 小结 | 第46-47页 |
| 3. 实验结果与讨论 | 第47-59页 |
| 3.1 合成烯丙基苄基醚的机理与工艺 | 第47-48页 |
| 3.1.1 合成机理推测 | 第47页 |
| 3.1.2 合成工艺优化 | 第47-48页 |
| 3.2 合成2-溴-2-氟-1-苄氧甲基环丙烷的机理与工艺讨论 | 第48-53页 |
| 3.2.1 合成机理推测 | 第48-51页 |
| 3.2.2 合成工艺优化 | 第51-53页 |
| 3.3 合成2-溴-2-氟-1-羟甲基环丙烷机理与工艺讨论 | 第53-55页 |
| 3.3.1 合成机理推断 | 第53页 |
| 3.3.2 合成工艺优化 | 第53-55页 |
| 3.4 合成2-溴-2-氟环丙烷甲酸机理与工艺讨论 | 第55-57页 |
| 3.4.1 合成机理推断 | 第55页 |
| 3.4.2 合成工艺优化 | 第55-57页 |
| 3.5 关于手性拆分 | 第57-59页 |
| 4 总结 | 第59-61页 |
| 4.1 结论 | 第59-60页 |
| 4.2 课题展望及进一步研究建议 | 第60-61页 |
| 4.2.1 课题展望 | 第60页 |
| 4.2.2 进一步研究建议 | 第60-61页 |
| 致谢 | 第61-62页 |
| 参考文献 | 第62-65页 |
