摘要 | 第4-6页 |
Abstract | 第6-7页 |
第一章 前言 | 第11-22页 |
1.1 非甾体抗炎镇痛药物概述 | 第11-13页 |
1.1.1 非甾体抗炎药的定义 | 第11页 |
1.1.2 非甾体抗炎药的分类 | 第11页 |
1.1.3 非甾体抗炎药的历史沿革 | 第11-12页 |
1.1.4 非甾体抗炎药的前景 | 第12-13页 |
1.2 酮基布洛芬 | 第13-19页 |
1.2.1 酮基布洛芬的概况 | 第13-14页 |
1.2.2 物化性质 | 第14页 |
1.2.3 药理作用 | 第14页 |
1.2.4 临床应用 | 第14-15页 |
1.2.5 酮基布洛芬的主要合成路线 | 第15-19页 |
参考文献 | 第19-22页 |
第二章 课题设计 | 第22-26页 |
2.1 论文选题 | 第22页 |
2.2 本论文的课题设计 | 第22-25页 |
2.3 本论文的研究内容 | 第25-26页 |
第三章 酮基布洛芬的合成工艺改进 | 第26-37页 |
3.1 引言 | 第26页 |
3.2 合成路线 | 第26页 |
3.3 实验部分 | 第26-29页 |
3.3.1 间乙酰基苯甲酸的制备 | 第27页 |
3.3.2 间乙酰基二苯甲酮的制备 | 第27-28页 |
3.3.3 3-苯甲酰基-α-甲基苯乙醛的制备 | 第28页 |
3.3.4 酮基布洛芬的制备 | 第28-29页 |
3.4 结果与讨论 | 第29-34页 |
3.4.1 间乙酰基苯甲酸的合成工艺条件选择及优化 | 第29-31页 |
3.4.2 间乙酰基二苯甲酮工艺条件的优化 | 第31-32页 |
3.4.3 3-苯甲酰基-α-甲基苯乙醛的工艺路线优化 | 第32-33页 |
3.4.4 3-苯甲酰基-α-甲基苯乙醛氧化成酸的工艺探讨 | 第33-34页 |
3.5 本章小结 | 第34-36页 |
参考文献 | 第36-37页 |
第四章 酮基布洛芬的合成新工艺及相关研究 | 第37-54页 |
4.1 引言 | 第37页 |
4.2 酮基布洛芬新的合成路线 1 | 第37页 |
4.3 实验部分 | 第37-41页 |
4.3.1 对硝基苯丙酮的制备 | 第38页 |
4.3.2 对硝基苯丙酮乙二醇缩酮的合成 | 第38页 |
4.3.3 4-氨基3苯甲酰基苯丙酮的合成 | 第38-39页 |
4.3.4 3-苯甲酰基苯丙酮的合成 | 第39页 |
4.3.5 2-溴-3'-苯甲酰基苯丙酮的合成 | 第39-40页 |
4.3.6 2-溴-3'-苯甲酰基苯丙酮新戊二醇缩酮的合成 | 第40页 |
4.3.7 酮基布洛芬的合成 | 第40-41页 |
4.4 结果与讨论 | 第41-50页 |
4.4.1 对硝基苯丙酮的合成工艺优化 | 第41-42页 |
4.4.2 4-氨基5苯甲酰基苯丙酮的合成工艺研究 | 第42-44页 |
4.4.3 3-苯甲酰基苯丙酮的合成方法探讨 | 第44-45页 |
4.4.4 2-溴-3'-苯甲酰基苯丙酮的合成工艺优化 | 第45-47页 |
4.4.5 缩酮化反应的工艺路线优化 | 第47-48页 |
4.4.6 重排反应工艺路线优化 | 第48-50页 |
4.5 酮基布洛芬的其他新合成方法探究 | 第50-51页 |
4.6 本章小结 | 第51-53页 |
参考文献 | 第53-54页 |
第五章 S-酮基布洛芬的拆分新工艺研究 | 第54-72页 |
5.1 S-(+)-酮基布洛芬的合成方法概述 | 第54-62页 |
5.1.1 不对称合成 | 第54-59页 |
5.1.2 外消旋体拆分 | 第59-62页 |
5.2 酮基布洛芬的拆分工艺研究思路 | 第62页 |
5.3 非对应异构体半量法结晶拆分原理 | 第62页 |
5.4 实验部分 | 第62-64页 |
5.4.1 S-酮基布洛芬葡辛胺盐的制备 | 第63页 |
5.4.2 S-酮基布洛芬的制备 | 第63页 |
5.4.3 酮基布洛芬苯乙胺盐的制备 | 第63页 |
5.4.4 酮基布洛芬苯乙胺盐的水解 | 第63-64页 |
5.4.5 R-酮基布洛芬的外消旋化 | 第64页 |
5.5 结果与讨论 | 第64-69页 |
5.5.1 葡辛胺与酮基布洛芬成盐条件的优化 | 第64-66页 |
5.5.2 S-α-苯乙胺拆分外消旋酮基布洛芬的工艺探究 | 第66-69页 |
5.6 本章小结 | 第69-70页 |
参考文献 | 第70-72页 |
第六章 结论与展望 | 第72-74页 |
6.1 结论 | 第72-73页 |
6.2 展望 | 第73-74页 |
硕士期间发表与待发表的论文 | 第74-75页 |
致谢 | 第75-76页 |
附图 | 第76-113页 |