5-氨基吡唑-3-酮衍生物的合成及其生物活性测试
| 中文摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-9页 |
| 第一章 绪论 | 第9-22页 |
| ·前言 | 第9页 |
| ·阿尔茨海默病的病因 | 第9-11页 |
| ·胆碱能系统损伤的病因假说 | 第10页 |
| ·β 淀粉样蛋白毒性的病因假说 | 第10页 |
| ·Tau蛋白磷酸化异常的病因假说 | 第10页 |
| ·其它发病相关因素 | 第10-11页 |
| ·AD的治疗药物与评价 | 第11-12页 |
| ·乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展 | 第12-20页 |
| ·单作用位点乙酰胆碱酯酶抑制剂 | 第12-13页 |
| ·双作用位点乙酰胆碱酯酶抑制剂 | 第13-18页 |
| ·多靶向乙酰胆碱酯酶抑制剂 | 第18-20页 |
| ·论文设计思想 | 第20-22页 |
| 第二章 5-氨基吡唑3酮衍生物的合成 | 第22-36页 |
| ·引言 | 第22页 |
| ·实验部分 | 第22-33页 |
| ·仪器与试剂 | 第22页 |
| ·中间体(1~7)的合成 | 第22-26页 |
| ·目标终产物的合成 | 第26-33页 |
| ·结果与讨论 | 第33-36页 |
| ·反应条件的优化 | 第33-34页 |
| ·化合物的鉴定 | 第34-36页 |
| 第三章 目标化合物的体外生物活性测试 | 第36-43页 |
| ·引言 | 第36页 |
| ·试剂与仪器 | 第36-37页 |
| ·实验原理 | 第37页 |
| ·体外乙酰胆碱酯酶抑制实验 | 第37-38页 |
| ·溶液的配置 | 第37-38页 |
| ·实验过程 | 第38页 |
| ·乙酰胆碱酯酶抑制动力学实验 | 第38-39页 |
| ·溶液的配置 | 第38-39页 |
| ·实验过程 | 第39页 |
| ·结果与讨论 | 第39-43页 |
| ·目标化合物对乙酰胆碱酯酶活性的影响 | 第39-40页 |
| ·目标化合物构效关系总结 | 第40-41页 |
| ·目标化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制动力学 | 第41-43页 |
| 第四章 结论与展望 | 第43-44页 |
| ·结论 | 第43页 |
| ·工作展望 | 第43-44页 |
| 参考文献 | 第44-51页 |
| 附录 部分化合物的核磁氢谱、质谱谱图 | 第51-54页 |
| 致谢 | 第54页 |
