| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-9页 |
| 1 绪论 | 第9-14页 |
| ·盐酸吉西他滨的介绍 | 第9-12页 |
| ·盐酸吉西他滨的名称与结构 | 第9页 |
| ·盐酸吉西他滨的作用机理 | 第9-10页 |
| ·盐酸吉西他滨的临床应用 | 第10-12页 |
| ·盐酸吉西他滨的市场情况 | 第12页 |
| ·本课题研究目的及内容 | 第12-14页 |
| 2 盐酸吉西他滨合成工艺路线的选择 | 第14-21页 |
| ·盐酸吉西他滨合成研究进展 | 第14-20页 |
| ·二氟呋喃核糖合成的发展 | 第15-16页 |
| ·糖苷化学合成的发展 | 第16-20页 |
| ·盐酸吉西他滨合成方法的工艺路线选择 | 第20-21页 |
| 3 盐酸吉西他滨小试合成研究 | 第21-49页 |
| ·双(三甲基硅烷基)胞嘧啶的合成 | 第21-24页 |
| ·原料试剂 | 第21页 |
| ·实验操作 | 第21-22页 |
| ·结果与讨论 | 第22-24页 |
| ·2-脱氧-2,2-二氟-3,5-二苯甲酰基-β-胞苷的合成 | 第24-31页 |
| ·原料试剂 | 第24页 |
| ·实验操作 | 第24-26页 |
| ·结果与讨论 | 第26-31页 |
| ·吉西他滨的合成 | 第31-34页 |
| ·原料试剂 | 第31-32页 |
| ·实验操作 | 第32页 |
| ·结果与讨论 | 第32-34页 |
| ·盐酸吉西他滨的合成 | 第34-36页 |
| ·原料试剂 | 第35页 |
| ·实验操作 | 第35页 |
| ·结果与讨论 | 第35-36页 |
| ·盐酸吉西他滨精制 | 第36-37页 |
| ·原料试剂 | 第36页 |
| ·实验操作 | 第36页 |
| ·结果与讨论 | 第36-37页 |
| ·盐酸吉西他滨的结构确证 | 第37-47页 |
| ·理化性质 | 第38页 |
| ·元素分析 | 第38页 |
| ·红外吸收光谱 | 第38-40页 |
| ·质谱 | 第40-41页 |
| ·核磁共振波谱 | 第41-47页 |
| ·工艺研究总结 | 第47-49页 |
| ·起始原料选择 | 第47页 |
| ·β-二氟胞苷物制备优势 | 第47-48页 |
| ·吉西他滨碱基物制备 | 第48页 |
| ·盐酸吉西他滨粗品制备 | 第48页 |
| ·盐酸吉西他滨精制 | 第48-49页 |
| 4 盐酸吉西他滨合成的中试研究 | 第49-53页 |
| ·中试工艺流程 | 第49-50页 |
| ·中试主要设备流程 | 第50页 |
| ·中试物料 | 第50-51页 |
| ·2-脱氧-2,2-二氟-3,5-二苯甲酰基-β-胞苷(简称:β-二氟胞苷物)的生产 | 第51页 |
| ·主要设备及配置 | 第51页 |
| ·生产操作 | 第51页 |
| ·盐酸吉西他滨粗品制备 | 第51-52页 |
| ·主要设备及配置 | 第51页 |
| ·生产操作 | 第51-52页 |
| ·盐酸吉西他滨精制 | 第52页 |
| ·主要设备及配置 | 第52页 |
| ·生产操作 | 第52页 |
| ·中试三废处理 | 第52页 |
| ·中试工艺研究总结 | 第52-53页 |
| 5 结论与展望 | 第53-55页 |
| ·研究结论 | 第53页 |
| ·本课题创新点 | 第53-54页 |
| ·研究展望 | 第54-55页 |
| 致谢 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-58页 |