| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4页 |
| 第一章 引言 | 第7-28页 |
| 1.1 概述 | 第7-8页 |
| 1.2 抗菌药物的发展史 | 第8-10页 |
| 1.3 抗菌药物的研究现状 | 第10-11页 |
| 1.4 抗菌药物分类及作用机制 | 第11-17页 |
| 1.4.1 β-内酰胺类抗生素 | 第11-12页 |
| 1.4.2 氨基糖苷类抗生素 | 第12-13页 |
| 1.4.3 大环内酯类抗生素 | 第13页 |
| 1.4.4 喹诺酮类抗菌药 | 第13-15页 |
| 1.4.5 噁唑烷酮类抗菌药 | 第15-17页 |
| 1.5 利奈唑胺概况 | 第17-18页 |
| 1.6 利奈唑胺作用机制 | 第18-19页 |
| 1.7 利奈唑胺的抗菌活性 | 第19-20页 |
| 1.8 利奈唑胺药代动力学 | 第20-21页 |
| 1.9 利奈唑胺合成方法分析 | 第21-26页 |
| 1.10 合成路线的选择及可行性分析 | 第26-27页 |
| 1.11 结语 | 第27-28页 |
| 第二章 利奈唑胺的合成 | 第28-42页 |
| 2.1 仪器与试剂 | 第28-30页 |
| 2.1.1 仪器 | 第28页 |
| 2.1.2 试剂 | 第28-30页 |
| 2.2 目标化学物的合成 | 第30-42页 |
| 2.2.1 3-氟-4-吗啉基硝基苯的合成 | 第30页 |
| 2.2.2 3-氟-4-吗啉基苯胺的合成 | 第30-31页 |
| 2.2.3 N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸苄酯的合成 | 第31-33页 |
| 2.2.4 (2S)3-氯-2-羟基丙胺盐的合成 | 第33-36页 |
| 2.2.5 (S)-N-乙酰基-3-氯-2-乙酰氧基丙胺 | 第36-39页 |
| 2.2.6 利奈唑胺的合成 | 第39-42页 |
| 第三章 工艺研究的结果与讨论 | 第42-59页 |
| 3.1 中间体N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸苄酯合成工艺讨论 | 第42-44页 |
| 3.1.1 3-氟-4-吗啉基硝基苯合成工艺讨论 | 第42页 |
| 3.1.2 3-氟-4-吗啉基苯胺合成工艺讨论 | 第42-43页 |
| 3.1.3 N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸苄酯合成工艺讨论 | 第43-44页 |
| 3.2 中间体(S)-N-乙酰基-3-氯-2-乙酰氧基丙胺合成工艺讨论 | 第44-53页 |
| 3.2.1 (2S)3-氯-2-羟基丙胺盐酸盐路线 | 第44-52页 |
| 3.2.2 (2S)3-氯-2-羟基丙胺醋酸盐路线 | 第52-53页 |
| 3.3 利奈唑胺的合成工艺讨论 | 第53-56页 |
| 3.3.1 反应时间对合成利奈唑胺的影响 | 第54页 |
| 3.3.2 原料比例对合成利奈唑胺的影响 | 第54-55页 |
| 3.3.3 反应温度对合成利奈唑胺的影响 | 第55-56页 |
| 3.4 利奈唑胺纯度检测 | 第56-59页 |
| 第四章 结论 | 第59-61页 |
| 致谢 | 第61-62页 |
| 参考文献 | 第62-67页 |
