| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5页 |
| 第一章 文献综述 | 第10-29页 |
| 1.1 核苷结构及其抗病毒活性介绍 | 第10-12页 |
| 1.2 核苷类化合物的结构修饰 | 第12-14页 |
| 1.2.1 糖基修饰 | 第12-13页 |
| 1.2.2 碱基修饰 | 第13-14页 |
| 1.2.3 糖基和碱基的双重修饰 | 第14页 |
| 1.3 杂环核苷的传统合成方法 | 第14-17页 |
| 1.4 偶氮甲碱叶立德的不对称[3+2]环加成反应的研究进展 | 第17-27页 |
| 1.4.1 脯胺醇催化体系 | 第17-18页 |
| 1.4.2 布朗斯特酸催化体系 | 第18-19页 |
| 1.4.3 硫脲催化体系 | 第19-20页 |
| 1.4.4 Co(II)金属催化体系 | 第20-21页 |
| 1.4.5 Mn(II)金属催化体系 | 第21页 |
| 1.4.6 Ni(II)金属催化体系 | 第21页 |
| 1.4.7 Zn(II)金属催化体系 | 第21-22页 |
| 1.4.8 Ag(I)金属催化体系 | 第22-24页 |
| 1.4.9 Cu(I, II)金属催化体系 | 第24-27页 |
| 1.5 小结 | 第27-29页 |
| 第二章 课题的提出与设计 | 第29-31页 |
| 第三章 不对称[3+2]环加成合成氮杂环核苷反应研究 | 第31-48页 |
| 3.1 二茂铁手性氮膦配体的合成 | 第31-32页 |
| 3.2 反应条件优化 | 第32-41页 |
| 3.2.1 配体的筛选 | 第32-34页 |
| 3.2.2 碱添加剂的筛选 | 第34-36页 |
| 3.2.3 金属催化剂的筛选 | 第36-37页 |
| 3.2.4 金属和配体比例的筛选 | 第37-38页 |
| 3.2.5 溶剂的筛选 | 第38-39页 |
| 3.2.6 反应温度的筛选 | 第39-40页 |
| 3.2.7 催化剂用量的筛选 | 第40-41页 |
| 3.3 底物适用范围 | 第41-45页 |
| 3.3.1 甘氨酸酯亚胺底物的考察 | 第41-42页 |
| 3.3.2 β-碱基取代的丙烯酸酯底物的考察 | 第42-44页 |
| 3.3.3 β-芳杂环取代的丙烯酸酯底物的考察 | 第44-45页 |
| 3.4 放大量合成 | 第45-46页 |
| 3.5 产物绝对构型的确定 | 第46页 |
| 3.6 产物的衍生研究 | 第46-47页 |
| 3.7 本章小结 | 第47-48页 |
| 第四章 实验部分 | 第48-86页 |
| 4.1 实验仪器 | 第48页 |
| 4.2 实验药品与溶剂及其处理 | 第48-50页 |
| 4.3 配体的合成 | 第50-51页 |
| 4.4 催化剂Cu(CH3CN4)ClO4的合成 | 第51-52页 |
| 4.5 甘氨酸亚胺底物的制备 | 第52页 |
| 4.6 β-碱基取代的丙烯酸酯的制备与表征 | 第52-60页 |
| 4.7 β-碱基取代丙烯酸酯的不对称[3+2]环加成反应的步骤 | 第60-61页 |
| 4.8 产物的表征 | 第61-83页 |
| 4.9 产物晶体培养及结构测定 | 第83-84页 |
| 4.10 产物的衍生 | 第84-86页 |
| 第五章 结论与展望 | 第86-88页 |
| 参考文献 | 第88-94页 |
| 附录A: 铜催化[3+2]环加成反应原料和产物核磁图谱 | 第94-174页 |
| 附录B: 铜催化[3+2]环加成产物高效液相谱图 | 第174-226页 |
| 致谢 | 第226-228页 |
| 发表论文和科研成果 | 第228-229页 |
