| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4-5页 |
| 第1章 引言 | 第11-15页 |
| 1.1 本章引言 | 第11页 |
| 1.2 药物早期发现导向的有机合成方法学研究 | 第11-12页 |
| 1.3 基于优势杂环骨架的有机合成方法学研究 | 第12-13页 |
| 1.4 过渡金属催化的碳氢官能团化方法学研究 | 第13-14页 |
| 1.5 小分子化合物库的构建及基于表型的筛选 | 第14-15页 |
| 第2章 2 氢-吲唑的合成方法学研究 | 第15-36页 |
| 2.1 本章引言 | 第15-24页 |
| 2.1.1 2 氢-吲唑的生理活性 | 第15-16页 |
| 2.1.2 2 氢-吲唑的文献合成方法 | 第16-23页 |
| 2.1.3 设想提出及研究思路 | 第23-24页 |
| 2.2 实验材料和方法 | 第24-25页 |
| 2.2.1 实验仪器与试剂 | 第24页 |
| 2.2.2 底物的制备步骤 | 第24-25页 |
| 2.2.3 产物的制备、分离与鉴定步骤 | 第25页 |
| 2.3 实验过程与结果 | 第25-34页 |
| 2.3.1 反应条件的优化 | 第25-28页 |
| 2.3.2 底物范围的拓展（合成2氢-吲唑） | 第28-31页 |
| 2.3.3 底物范围的拓展（合成吡唑） | 第31-32页 |
| 2.3.4 新合成方法的应用 | 第32-33页 |
| 2.3.5 反应机理研究 | 第33-34页 |
| 2.4 讨论与展望 | 第34-35页 |
| 2.5 基于2氢-吲唑骨架的抑制结肠癌细胞球生长的小分子研究 | 第35-36页 |
| 第3章 1 氢-吲唑的合成方法学研究 | 第36-62页 |
| 3.1 本章引言 | 第36-47页 |
| 3.1.1 1 氢-吲唑的生理活性 | 第36-38页 |
| 3.1.2 1 氢-吲唑的文献合成方法 | 第38-46页 |
| 3.1.3 设想提出及研究思路 | 第46-47页 |
| 3.2 实验材料和方法 | 第47-48页 |
| 3.2.1 实验仪器与试剂 | 第47页 |
| 3.2.2 底物的制备步骤 | 第47-48页 |
| 3.2.3 产物的制备、分离与鉴定步骤 | 第48页 |
| 3.3 实验过程与结果 | 第48-61页 |
| 3.3.1 反应条件的优化 | 第48-51页 |
| 3.3.2 底物范围的拓展 | 第51-56页 |
| 3.3.3 克级反应尝试 | 第56页 |
| 3.3.4 产物的脱保护及转化 | 第56-57页 |
| 3.3.5 反应机理研究 | 第57-61页 |
| 3.4 讨论与展望 | 第61-62页 |
| 第4章 吡唑的合成方法学研究 | 第62-79页 |
| 4.1 本章引言 | 第62-65页 |
| 4.1.1 吡唑的生理活性 | 第62-63页 |
| 4.1.2 吡唑的文献合成方法 | 第63-64页 |
| 4.1.3 设想提出及研究思路 | 第64-65页 |
| 4.2 实验材料和方法 | 第65-68页 |
| 4.2.1 实验仪器与试剂 | 第65-66页 |
| 4.2.2 底物的制备步骤 | 第66-68页 |
| 4.2.3 产物的制备、分离与鉴定步骤 | 第68页 |
| 4.3 实验过程与结果 | 第68-76页 |
| 4.3.1 反应条件的优化 | 第68-70页 |
| 4.3.2 底物范围的拓展 | 第70-74页 |
| 4.3.3 新合成方法的应用 | 第74页 |
| 4.3.4 反应机理研究 | 第74-76页 |
| 4.4 讨论与展望 | 第76-77页 |
| 4.5 基于吡唑骨架的抗菌活性小分子 | 第77-79页 |
| 第5章 钯催化的sp3碳氢羟基化反应研究 | 第79-107页 |
| 5.1 本章引言 | 第79-91页 |
| 5.1.1 β-羟基脂肪羧酸衍生物的生理活性 | 第80页 |
| 5.1.2 碳氢羟基化产物的文献合成方法 | 第80-88页 |
| 5.1.3 设想提出及研究思路 | 第88-91页 |
| 5.2 实验材料与方法 | 第91-92页 |
| 5.2.1 实验仪器与试剂 | 第91页 |
| 5.2.2 底物的制备步骤 | 第91页 |
| 5.2.3 环状三价碘氧化剂的制备步骤 | 第91-92页 |
| 5.2.4 产物的制备、分离与鉴定步骤 | 第92页 |
| 5.3 实验过程与结果 | 第92-105页 |
| 5.3.1 反应条件的优化 | 第92-97页 |
| 5.3.2 底物范围的拓展 | 第97-100页 |
| 5.3.3 克级反应尝试 | 第100-101页 |
| 5.3.4 sp~3碳氢羟基化产物的转化 | 第101-102页 |
| 5.3.5 sp~3碳氢羟基化产物在合成杂环化合物中的应用 | 第102-103页 |
| 5.3.6 反应机理研究 | 第103-105页 |
| 5.4 讨论与展望 | 第105-107页 |
| 论文总结 | 第107-110页 |
| 参考文献 | 第110-121页 |
| 致谢 | 第121-123页 |
| 附录A 第二章合成化合物数据表征 | 第123-136页 |
| 附录B 第三章合成化合物数据表征 | 第136-157页 |
| 附录C 第四章合成化合物数据表征 | 第157-171页 |
| 附录D 第五章合成化合物数据表征 | 第171-183页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第183页 |