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肉桂酰—丙氨酰—噻唑烷-4-羧酸类ACEI的设计、合成及生物活性研究

摘要第1-6页
Abstract第6-10页
第一章 前言第10-29页
   ·高血压的现状及其治疗药物的研究进展第10-14页
     ·高血压疾病的发展现状第10页
     ·降压药物的发展及作用机制第10-14页
   ·血管紧张素转化酶抑制剂的研究进展第14-19页
     ·血管紧张素转化酶第14-15页
     ·血管紧张素转化酶抑制剂在治疗高血压方面的研究进展第15-19页
     ·血管紧张素转化酶抑制剂的潜在作用与存在的问题第19页
   ·多肽的的合成方法概述第19-22页
     ·氨基的保护第20页
     ·羧基的保护第20-21页
     ·肽键的合成方法概述第21-22页
   ·噻唑烷酸类化合物的的合成方法概述第22-25页
   ·血管紧张素转化酶抑制剂抑制率的测定方法小结第25-26页
   ·选题依据及其意义第26-29页
第二章 ACE 抑制剂的设计及合成第29-43页
   ·合成路线设计及结果与讨论第29-31页
   ·实验部分第31-42页
     ·仪器与试剂第31页
     ·实验步骤第31-42页
   ·小结第42-43页
第三章 ACE 抑制剂抑制活性测试及构效关系讨论第43-46页
   ·ACE 抑制剂抑制活性的测定第43-45页
     ·仪器与试剂第43页
     ·色谱条件及试剂配制第43页
     ·反应液的制备第43-44页
     ·血管紧张素转化酶抑制剂活性的测定结果第44-45页
   ·初步构效关系讨论第45页
   ·小结第45-46页
第四章 吡咯亚胺 Cu(Ⅱ)配合物催化咪唑的N-芳基化反应及其在ACE抑制剂合成中的应用研究第46-60页
   ·引言第46-47页
   ·反应条件的优化及研究结果第47-51页
     ·催化剂的选择第47-49页
     ·溶剂的优化第49-50页
     ·碱的优化第50-51页
     ·其他反应条件的选择与优化第51页
   ·最优条件下不同底物的反应结果第51-54页
   ·最佳反应条件在 ACEI 中间体合成中的应用第54页
   ·小结第54-55页
   ·实验部分第55-60页
     ·仪器与试剂第55页
     ·催化剂的合成第55-56页
     ·N-芳基化咪唑的合成通法及结构表征第56-60页
第五章 总结与展望第60-62页
参考文献第62-72页
附录Ⅰ ACEI 及其中间体谱图第72-94页
附录Ⅱ 芳基咪唑类化合物谱图第94-101页
致谢第101-102页
作者简介第102-103页
导师评阅表第103页

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