| 目录 | 第1-5页 |
| 中文摘要 | 第5-8页 |
| 英文摘要 | 第8-11页 |
| 第一章 前言 | 第11页 |
| ·放射性药物 | 第11页 |
| ·受体显像 | 第11-12页 |
| ·基于小肤的受体显像药物 | 第12-13页 |
| ·用于肿瘤显像的生长抑素类放射性药物 | 第13-17页 |
| ·糖基化生长抑素类似物介绍 | 第17-19页 |
| ·关于核素标记 | 第19-23页 |
| ·本文的主要研究内容与研究目的 | 第23-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-24页 |
| ·放射性药物 | 第11页 |
| ·受体显像 | 第11-12页 |
| ·基于小肽的受体显像药物 | 第12-13页 |
| ·用于肿瘤显像的生长抑素类似物类放射性药物 | 第13-17页 |
| ·糖基化生长抑素类似物介绍 | 第17-19页 |
| ·关于核素标记 | 第19-23页 |
| ·本文的主要研究内容与研究目的 | 第23-24页 |
| 第二章 N~ε-HYNIC-Lys~0-TOCA的合成方法研究 | 第24-32页 |
| ·实验材料与方法 | 第24-25页 |
| ·化学试剂 | 第24页 |
| ·实验仪器 | 第24-25页 |
| ·分离分析方法 | 第25页 |
| ·实验部分 | 第25-29页 |
| ·HYNIC的合成 | 第25-26页 |
| ·HYNIC-BOC的合成 | 第26页 |
| ·N~α-Fmoc,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys的合成 | 第26-27页 |
| ·N~α-Fmoc,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5BOC)的合成 | 第27-28页 |
| ·N~-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)的合成 | 第28页 |
| ·N~ε-HYNIC-Lys~0-TOCA的合成 | 第28-29页 |
| ·结果与讨论 | 第29-32页 |
| ·HYNIC-BOC的合成 | 第29页 |
| ·双功能螯合剂N~α-Fmoc.N~ε-HYNIC(BOC)-Lys的合成 | 第29-30页 |
| ·N~α-Fmoc,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)的合成 | 第30-31页 |
| ·N~α-Fmoc,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)中Fmoc基团的脱除 | 第31页 |
| ·N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5BOC)中BOC基团的脱除 | 第31-32页 |
| 第三章 N~ε-HYNIC-Lys~0-TOCA糖基化衍生物合成方法研究 | 第32-36页 |
| ·实验材料与方法 | 第32页 |
| ·实验部分 | 第32-33页 |
| ·N~α-Mtr,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)的合成 | 第32-33页 |
| ·N~α-Mtr,N~ε-HYNIC-Lys~0-TOCA的合成 | 第33页 |
| ·结果与讨论 | 第33-36页 |
| ·N~α-Mtr,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)的合成 | 第33-34页 |
| ·N~α-Mtr,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)中BOC的脱除 | 第34-36页 |
| 第四章 ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的制备及分析研究 | 第36-50页 |
| ·引言 | 第36页 |
| ·主要实验仪器与试剂 | 第36-37页 |
| ·主要试剂 | 第36-37页 |
| ·主要仪器 | 第37页 |
| ·~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的制备方法研究 | 第37-38页 |
| ·EDDA单作配体直接标记 | 第37页 |
| ·Tricine单作配体直接标记 | 第37页 |
| ·EDDA和Tricine作协同配体进行标记 | 第37-38页 |
| ·~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的放化纯度分析 | 第38页 |
| ·快速薄层层析法(ITLC法) | 第38页 |
| ·高效液相分析(HPLC法) | 第38页 |
| ·Sep-Pak纯化 | 第38页 |
| ·~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的标记条件研究 | 第38-39页 |
| ·亚锡量对标记率的影响 | 第38-39页 |
| ·pH值对标记率的影响 | 第39页 |
| ·加热时间对标记率的影响 | 第39页 |
| ·反应总体积对标记率的影响 | 第39页 |
| ·标记物的稳定性研究 | 第39-41页 |
| ·室温稳定性研究 | 第39-40页 |
| ·稀释稳定性研究 | 第40页 |
| ·盐水中37℃温育稳定性研究 | 第40页 |
| ·~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA在小牛血清中的稳定性研究 | 第40页 |
| ·~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA在半胱胺酸溶液中的稳定性研究 | 第40-41页 |
| ·~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的脂溶性测定 | 第41页 |
| ·结果与讨论 | 第41-50页 |
| ·标记物的制备方法研究 | 第41-44页 |
| ·影响标记的主要因素 | 第44-46页 |
| ·标记物的稳定性考察 | 第46-49页 |
| ·~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的脂溶性测定 | 第49-50页 |
| 第五章 ~(99m)Tc-EDDA╱HYNIC-Lys~0-TOCA的动物实验 | 第50-55页 |
| ·主要材料与仪器 | 第50页 |
| ·正常小鼠生物分布实验 | 第50页 |
| ·荷瘤裸鼠生物分布和SPECT显像 | 第50-51页 |
| ·结果与讨论 | 第51-55页 |
| ·~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的正常小鼠生物分布 | 第51-52页 |
| ·~(99m)Tc-EDDA╱HYNIC-Lys~0-TOCA的荷瘤裸鼠生物分布和显像 | 第52-55页 |
| 第六章 结论与展望 | 第55-58页 |
| ·关于~(99m)Tc-EDDA╱HYNIC-Lys~0-TOCA的制备及药物动力学研究 | 第55-56页 |
| ·关于糖基化生长抑素衍生物的合成方法研究 | 第56-58页 |
| 参考文献 | 第58-68页 |
| 致谢 | 第68-69页 |
| 附录一 化合物的分析谱图 | 第69-73页 |
| 附录二 英文缩略词表 | 第73-74页 |
