| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-8页 |
| 第一章 前言 | 第8-25页 |
| 1．1 依普利酮简介 | 第8页 |
| 1．2 高血压病的治疗 | 第8-15页 |
| 1．2．1 高血压病的概况 | 第8-9页 |
| 1．2．2 高血压的形成机理 | 第9页 |
| 1．2．3 高血压治疗药物的现状 | 第9-13页 |
| 1．2．3 高血压治疗新药研究展望 | 第13-15页 |
| 1．3 依普利酮的药理作用 | 第15-23页 |
| 1．3．1 醛固酮在心血管损伤中的作用 | 第15-19页 |
| 1．3．2 依普利酮是醛固酮受体阻断剂 | 第19-23页 |
| 1．3．2．1 依普利酮与高血压 | 第19-21页 |
| 1．3．2．2 依普利酮与心力衰竭 | 第21-22页 |
| 1．3．2．3 依普利酮与心肌梗死 | 第22页 |
| 1．3．2．4 依普利酮与PTCA术后再狭窄 | 第22-23页 |
| 1．4 本论文的设计思路 | 第23-25页 |
| 第二章 依普利酮中间体17β-羟基-3-氧-17α-孕甾-4-烯-7α，21-二羧酸γ-内酯7-甲酯的合成 | 第25-45页 |
| 2．1 依普利酮的合成路线 | 第25-34页 |
| 2．2 依普利酮中间体17β羟基-3-氧-17α-孕甾-4-烯-7α，21-二羧酸γ-内酯7-甲酯(Ⅰ)的合成路线 | 第34-37页 |
| 2．2．1 17位五元内酯环的引入 | 第34-35页 |
| 2．2．2 7位甲酸甲酯基的引入 | 第35-37页 |
| 2．3 实验部分 | 第37-42页 |
| 2．3．1 实验仪器 | 第37页 |
| 2．3．2 试剂和溶剂 | 第37页 |
| 2．3．3 雄甾-4-烯-3，17-二酮(Ⅲ)的合成 | 第37-38页 |
| 2．3．4 3-乙氧基-雄甾-3，5-二烯-17-酮(Ⅳ)的合成 | 第38页 |
| 2．3．5 3-乙氧基-17β-螺-环氧雄甾-3，5-二烯(Ⅴ)的合成 | 第38-39页 |
| 2．3．6 17β-羟基-3-乙氧基-17α-孕甾-3，5-二烯-21-羧酸-γ-内酯(Ⅵ)的合成 | 第39页 |
| 2．3．7 17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-4，6-二烯-21-羧酸-γ-内酯(Ⅶ)的合成 | 第39-40页 |
| 2．3．8 7α，4-胺甲基炔-5-氰基-17-羟基-3-氧代-5β，17α-孕甾-21-羧酸-γ-内酯(Ⅷ)的合成 | 第40-41页 |
| 2．3．9 4α，7α-羰基-5-氰基-17-羟基-3-氧代-5β，17α-孕甾-21-羧酸-γ-内酯(Ⅸ)的合成 | 第41页 |
| 2．3．10 17-羟基-7α-甲氧羰基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯的合成 | 第41-42页 |
| 2．4 结果与讨论 | 第42-44页 |
| 2．4．1 3-乙氧基-雄甾-3，5-二烯-17-酮(Ⅳ)的合成研究 | 第42页 |
| 2．4．2 3-乙氧基-17β-螺-环氧雄甾-3，5-二烯(Ⅴ)的合成研究 | 第42-43页 |
| 2．4．3 17β-羟基-3-乙氧基-17α-孕甾-3，5-二烯-21-羧酸-γ-内酯(Ⅵ)的合成研究 | 第43页 |
| 2．4．4 17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-4，6-二烯-21-羧酸-γ-内酯(Ⅶ)的的合成研究 | 第43页 |
| 2．4．5 7α，4-胺甲基炔-5-氰基-17-羟基-3-氧代-5p，17α-孕甾-21-羧酸-γ-内酯(Ⅷ)的合成研究 | 第43-44页 |
| 2．5 小结 | 第44页 |
| 2．6 展望 | 第44-45页 |
| 参考文献 | 第45-49页 |
| 附图 | 第49-59页 |
| 附录 作者在校期间发表的论文 | 第59-60页 |
| 致谢 | 第60页 |
