| 摘要 | 第1-8页 |
| ABSTRACT | 第8-9页 |
| 第一章 文献综述 | 第9-23页 |
| ·抗HIV病毒药物市场与需求 | 第9-10页 |
| ·抗HIV病毒药物的国内外发展动态 | 第10-13页 |
| ·国外抗HIV病毒药物开发进展 | 第10-12页 |
| ·国内抗HIV病毒药物开发进展 | 第12-13页 |
| ·前景展望 | 第13-14页 |
| ·阿巴卡韦的药理及临床应用 | 第14-16页 |
| ·阿巴卡韦药效学 | 第14-15页 |
| ·阿巴卡韦药代动力学 | 第15页 |
| ·阿巴卡韦治疗效果 | 第15-16页 |
| ·阿巴卡韦耐受性 | 第16页 |
| ·阿巴卡韦合成综述 | 第16-20页 |
| ·2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶的合成 | 第16-17页 |
| ·以丙二酸二乙酯和盐酸胍为原料 | 第16-17页 |
| ·以2-肟基丙二酸二乙酯和盐酸胍为原料 | 第17页 |
| ·2-氨基丙二酸二乙酯和盐酸胍为原料 | 第17页 |
| ·2-氨基-4，6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶的合成 | 第17-18页 |
| ·(1S，4R)-cis-4-乙酰氨基-2-环戊烯-1-甲醇的合成 | 第18-20页 |
| ·方法一 | 第18-19页 |
| ·方法二 | 第19页 |
| ·方法三 | 第19-20页 |
| ·(1S，4R)-cis-4-(2-氨基-6-环丙胺基-9-H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇的合成 | 第20页 |
| ·阿巴卡韦合成总结 | 第20-23页 |
| 第二章 研究的目的、意义和思路 | 第23-27页 |
| ·研究的目的、意义 | 第23-24页 |
| ·研究思路 | 第24-27页 |
| ·2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶的合成路线评价与选择 | 第24-25页 |
| ·2-氨基-4，6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶的合成路线评价与选择 | 第25页 |
| ·(1S，4R)-cis-4-乙酰氨基-2-环戊烯-1-甲醇的合成路线评价与选择 | 第25-27页 |
| 第三章 2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶的合成 | 第27-45页 |
| ·实验仪器和药品 | 第27-28页 |
| ·主要实验药品 | 第27页 |
| ·主要实验仪器 | 第27-28页 |
| ·2-氨基-4，6-二羟基嘧啶的合成探索 | 第28-33页 |
| ·方法分析 | 第28页 |
| ·反应条件的优化 | 第28-31页 |
| ·加料顺序 | 第28-29页 |
| ·物料配比 | 第29-30页 |
| ·反应时间 | 第30-31页 |
| ·优化条件下的实验实例 | 第31-33页 |
| ·原料及产物的理化性质 | 第31-32页 |
| ·实验操作步骤 | 第32页 |
| ·实验现象及操作要点 | 第32-33页 |
| ·2-氨基-4，6-二羟基-5-亚硝基嘧啶的合成探索 | 第33-35页 |
| ·方法分析 | 第33页 |
| ·反应条件的优化 | 第33-34页 |
| ·反应温度 | 第33页 |
| ·浓盐酸滴加终点的判断 | 第33-34页 |
| ·优化后条件下的实验实例 | 第34-35页 |
| ·原料及产物的理化性质 | 第34页 |
| ·实验操作步骤 | 第34页 |
| ·实验现象及操作要点 | 第34-35页 |
| ·2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶的合成探索 | 第35-40页 |
| ·方法分析 | 第35-37页 |
| ·反应条件的优化 | 第37-39页 |
| ·物料配比的影响 | 第37-38页 |
| ·反应温度 | 第38-39页 |
| ·优化后条件下的实验实例 | 第39-40页 |
| ·原料及产物的理化性质 | 第39页 |
| ·实验操作步骤 | 第39-40页 |
| ·实验现象及操作要点 | 第40页 |
| ·整体考察 | 第40-43页 |
| ·中间产物不作分离提纯的整体反应 | 第40-41页 |
| ·各步反应中的简便鉴定方法——TLC法 | 第41-43页 |
| ·丙二酸二乙酯与2-氨基-4，6-二羟基嘧啶的TLC鉴定 | 第41-42页 |
| ·2-氨基-4，6-二羟基嘧啶与2-氨基-4，6-二羟基-5-亚硝基嘧啶的TLC鉴定 | 第42页 |
| ·2-氨基-4，6-二羟基-5-亚硝基嘧啶与2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶的TLC鉴定 | 第42-43页 |
| ·本章小结 | 第43-45页 |
| 第四章 2-氨基-4，6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶的合成 | 第45-62页 |
| ·实验仪器和药品 | 第45-46页 |
| ·主要实验药品 | 第45-46页 |
| ·主要实验仪器 | 第46页 |
| ·4，6-二氯-2，5-二(二甲氨亚甲氨基)嘧啶的合成探索 | 第46-54页 |
| ·方法分析 | 第46-49页 |
| ·酰胺的选择 | 第47-48页 |
| ·氯化试剂的选择 | 第48-49页 |
| ·以氯化亚砜作为氯化试剂 | 第49-50页 |
| ·以三氯氧磷作为氯化试剂 | 第50-51页 |
| ·优化后条件下的实验实例 | 第51-54页 |
| ·原料及产物的理化性质 | 第51页 |
| ·实验操作步骤 | 第51-52页 |
| ·产品鉴定与检测 | 第52页 |
| ·实验现象及操作要点 | 第52-54页 |
| ·4，6-二氯-2，5-二(二甲氨亚甲氨基)嘧啶的水解方法探索 | 第54-61页 |
| ·无机酸水解 | 第54-55页 |
| ·有机酸水解 | 第55页 |
| ·无机酸与有机酸水解的优缺点 | 第55页 |
| ·4，6-二氯-5-二甲氨亚甲氨基-2-甲酰氨基嘧啶的合成 | 第55-57页 |
| ·原料及产物的理化性质 | 第55页 |
| ·实验操作步骤 | 第55-56页 |
| ·产品鉴定与检测 | 第56页 |
| ·实验现象及操作要点 | 第56-57页 |
| ·4，6-二氯-5-二甲氨亚甲氨基-2-氨基嘧啶的合成 | 第57-60页 |
| ·原料及产物的理化性质 | 第57页 |
| ·实验操作步骤 | 第57页 |
| ·产品鉴定与检测 | 第57页 |
| ·实验现象及操作要点 | 第57-60页 |
| ·2-氨基-4，6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶的合成 | 第60-61页 |
| ·原料及产物的理化性质 | 第60页 |
| ·实验操作步骤 | 第60页 |
| ·产品鉴定与检测 | 第60页 |
| ·实验现象及操作要点 | 第60-61页 |
| ·本章小结 | 第61-62页 |
| 第五章 总结与展望 | 第62-65页 |
| ·总结 | 第62-64页 |
| ·展望 | 第64-65页 |
| 参考文献 | 第65-68页 |
| 附图一：2-氨基-4，6-二羟基嘧啶的质谱图 | 第68-69页 |
| 附图二：2-氨基-4，6-二羟基-5-亚硝基嘧啶的质谱图 | 第69-70页 |
| 附图三：2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶的质谱图 | 第70-71页 |
| 附图四：4，6-二氯-2，5-二(二甲氨亚甲氨基)嘧啶重结晶前的质谱图 | 第71-72页 |
| 附图五：4，6-二氯-2，5-二(二甲氨亚甲氨基)嘧啶重结晶后的质谱图 | 第72-73页 |
| 附图六：4，6-二氯-2，5-二(二甲氨亚甲氨基)嘧啶重结晶后的核磁共振图 | 第73-74页 |
| 附图七：4，6-二氯-5-二甲氨亚甲氨基-2-甲酰氨基嘧啶的质谱图 | 第74-75页 |
| 附图八：4，6-二氯-5-二甲氨亚甲氨基-2-甲酰氨基嘧啶的核磁共振图 | 第75-76页 |
| 附图九：4，6-二氯-5-二甲氨亚甲氨基-2-氨基嘧啶的质谱图 | 第76-77页 |
| 附图十：4，6-二氯-5-二甲氨亚甲氨基-2-氨基嘧啶的核磁共振图 | 第77-78页 |
| 附图十一：2-氨基-4，6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶的质谱图 | 第78-79页 |
| 附图十二：2-氨基-4，6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶的核磁共振图 | 第79-80页 |
| 致谢 | 第80页 |
