致谢 | 第1-4页 |
摘要 | 第4-6页 |
1. 前言 | 第6-8页 |
2. 右芬氟拉明的药理、毒理 | 第8-9页 |
2.1 作用机理 | 第8页 |
2.2 药代动力学 | 第8页 |
2.3 临床疗效 | 第8页 |
2.4 不良反应 | 第8-9页 |
3. 右芬氟拉明的合成文献综述 | 第9-13页 |
3.1 面包酵母还原法 | 第9页 |
3.2 不对称环氧化法 | 第9-11页 |
3.3 拆分法 | 第11页 |
3.4 (S)-α-苯乙胺作为手性辅助剂的非对映选择性还原胺化法 | 第11-12页 |
3.5 路线评估与选择 | 第12-13页 |
4. 结果与讨论 | 第13-35页 |
4.1 亚胺7的生成 | 第13-20页 |
4.2 仲胺8的合成 | 第20-32页 |
4.2.1 化学选择性 | 第20-25页 |
4.2.2 非对映选择性 | 第25-30页 |
4.2.3 后处理 | 第30-32页 |
4.3 (S)-Norefenfluramine的合成 | 第32页 |
4.4 (S)-Fenfluramine的合成 | 第32-35页 |
4.4.1 反应条件 | 第32-34页 |
4.4.2 后处理及重结晶 | 第34页 |
4.4.3 产物光学纯度的测定 | 第34-35页 |
5. 试生产结果 | 第35-37页 |
6. 实验部分 | 第37-40页 |
7. 减肥药物进展综述 | 第40-50页 |
8. 参考文献 | 第50-53页 |
附图 | 第53-65页 |