| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-12页 |
| 第一章 绪论 | 第12-24页 |
| ·前言 | 第12-16页 |
| ·关于同位素标记化合物用途和药物代谢产物研究简介 | 第12页 |
| ·高血压概况 | 第12-13页 |
| ·高血压治疗药物简介 | 第13-14页 |
| ·沙坦类抗高血压药物概况 | 第14-16页 |
| ·5-羧酸洛沙坦和替米沙坦的药理特点应用前景和本文的研究意义 | 第16-18页 |
| ·文献合成方法 | 第18-23页 |
| ·洛沙坦文献合成 | 第18-20页 |
| ·替米沙坦文献合成 | 第20-23页 |
| ·文献合成方法的不足及优点 | 第23页 |
| ·本课题中氘原子引入的原则和所选路线考虑因素 | 第23-24页 |
| ·氘原子引入的原则 | 第23页 |
| ·路线选择的一般依据 | 第23-24页 |
| 第二章 本文合成路线的选择和路线的优化 | 第24-28页 |
| ·5-羧酸洛沙坦的合成路线的设计和优化 | 第24-26页 |
| ·最初的合成路线 | 第24-25页 |
| ·优化后的合成路线 | 第25-26页 |
| ·替米沙坦合成路线优化 | 第26-28页 |
| ·替米沙坦优化后合成路线图 | 第26-28页 |
| 第三章 实验部分 | 第28-35页 |
| ·实验试剂 | 第28-29页 |
| ·实验仪器及分析方法 | 第29-30页 |
| ·实验仪器 | 第29-30页 |
| ·分析方法 | 第30页 |
| ·实验步骤 | 第30-35页 |
| ·化合物2 的合成（产率：70.1%） | 第30页 |
| ·化合物3 的合成（产率：83.5%） | 第30-31页 |
| ·化合物4 的合成（产率：54.7%） | 第31页 |
| ·化合物5 的合成（产率：58.2%） | 第31页 |
| ·化合物6 的合成（产率：70.1%） | 第31-32页 |
| ·化合物7 的合成（产率：70.5%） | 第32页 |
| ·化合物8 的合成（产率：68.5%） | 第32页 |
| ·化合物11 的合成（产率70.7%） | 第32-33页 |
| ·化合物12 的合成（产率98.2%） | 第33页 |
| ·化合物13 的合成（产率74.6%） | 第33页 |
| ·化合物14 的合成（产率100%） | 第33页 |
| ·化合物15 的合成（产率88.1%） | 第33-34页 |
| ·化合物16 的合成（产率26.6%) | 第34页 |
| ·化合物17 的合成（产率72.3%） | 第34-35页 |
| 第四章 实验结果与讨论 | 第35-49页 |
| ·实验结果 | 第35页 |
| ·反应的机理研究 | 第35-43页 |
| ·化合物1 合成化合物2 | 第35-36页 |
| ·化合物2 合成化合物3 | 第36页 |
| ·化合物3 合成化合物4 | 第36-37页 |
| ·化合物4 合成化合物5 | 第37-38页 |
| ·化合物5 合成化合物6 | 第38-39页 |
| ·双分子亲核取代反应（SN_2） | 第39页 |
| ·化合物10 合成化合物11 | 第39-40页 |
| ·化合物12 合成化合物13 | 第40页 |
| ·化合物14 合成化合物15 | 第40-41页 |
| ·化合物16 合成化合物17 | 第41-43页 |
| ·结果讨论 | 第43-44页 |
| ·化合物1 合成化合物2 | 第43页 |
| ·化合物3 合成化合物4 | 第43页 |
| ·化合物5 合成化合物6 | 第43页 |
| ·化合物10 合成化合物11 | 第43-44页 |
| ·化合物13 合成化合物14 | 第44页 |
| ·化合物16 合成化合物17 | 第44页 |
| ·结构鉴定 | 第44-49页 |
| ·5-羧酸洛沙坦-d4 的结构鉴定 | 第44-45页 |
| ·5-羧酸洛沙坦-d4 质谱的主要碎裂途径 | 第45页 |
| ·5-羧酸洛沙坦-d4 1HNMR 谱图的解析 | 第45-46页 |
| ·替米沙坦-d3 的结构鉴定 | 第46-47页 |
| ·5-羧酸洛沙坦-d4 质谱的主要碎裂途径 | 第47页 |
| ·替米沙坦1HNMR 谱图的解析 | 第47-49页 |
| 第五章 结论和展望 | 第49-51页 |
| ·本文的研究结果 | 第49页 |
| ·本文合成的优点和有待进一步研究的问题 | 第49-50页 |
| ·结论 | 第50-51页 |
| 参考文献 | 第51-54页 |
| 致谢 | 第54-55页 |
| 在学期间的研究成果及发表的学术论文 | 第55-56页 |
| 附录 | 第56-64页 |
| 附录一 化合物6 的~1HNMR 图谱 | 第56-57页 |
| 附录二 化合物6 的MS 图谱 | 第57-58页 |
| 附录三 化合物6 的HPLC 图谱 | 第58-59页 |
| 附录四 化合物8 的~1HNMR 图谱 | 第59-60页 |
| 附录五 化合物8 的MS 图谱 | 第60-61页 |
| 附录六 化合物8 的HPLC 图谱 | 第61-62页 |
| 附录七 化合物17 的~1HNMR 图谱 | 第62-63页 |
| 附录八 化合物17 的MS 图谱 | 第63-64页 |
| 附录九 化合物17 的HPLC 图谱 | 第64页 |