| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| 第1章 绪论 | 第9-22页 |
| 1.1 化学合成多肽和蛋白质背景 | 第9-10页 |
| 1.2 固相多肽合成法 (Solid Phase Peptide Synthesis) | 第10-12页 |
| 1.2.1 叔丁氧羰基(Boc)多肽合成法 | 第10-11页 |
| 1.2.2 9-笏甲氧羰基(Fmoc)多肽合成法 | 第11-12页 |
| 1.3 多肽片段连接反应 | 第12-15页 |
| 1.3.1 硫酯胺解反应 | 第12页 |
| 1.3.2 巯基捕获对接法 | 第12-13页 |
| 1.3.3 酮酸羟胺连接法 | 第13页 |
| 1.3.4 Staudinger偶联法 | 第13-14页 |
| 1.3.5 天然化学连接(NCL) | 第14-15页 |
| 1.4 天然化学连接的改进 | 第15-19页 |
| 1.4.1 硫酯制备 | 第15-19页 |
| 1.5 突破半胱氨酸的限制 | 第19-21页 |
| 1.5.1 偶联-脱硫法 | 第19-20页 |
| 1.5.2 3,4,5-三甲氧基2巯基苄基(Tmb)辅助基团 | 第20-21页 |
| 1.6 课题的意义和展望 | 第21-22页 |
| 第2章 Asp侧链苄酯作为多功能前体合成RGD环肽 | 第22-61页 |
| 2.1 支链环肽的生物学功能背景 | 第22页 |
| 2.2 支链环肽的合成背景和方法 | 第22-24页 |
| 2.3 支链环肽的合成方法改进 | 第24-25页 |
| 2.4 实验材料与仪器 | 第25-26页 |
| 2.5 苄基肼解实验探究 | 第26-31页 |
| 2.5.1 H_2N-GD(OBn)SAG-OH，H_2N-PD(OBn)GSH-OH制备及肼解 | 第26-29页 |
| 2.5.2 H_2N-GSD(OBn)MT-OH和H_2N-RGD(OBn)RGD(OBn)-OH制备及肼解 | 第29-31页 |
| 2.6 支链（RGD）的肼解和偶联反应 | 第31-40页 |
| 2.6.1 H_2N-RGD(OBn)R-NHNH_2和H_2N-GDRGD-OH的偶联反应 | 第31-34页 |
| 2.6.2 H_2N-RGD(OBn)RGDRGD-OH的制备 | 第34页 |
| 2.6.3 H_2N-RGD(OBn)RGDRGD-OH肼解探究 | 第34-35页 |
| 2.6.4 H_2N-RGD(OBn)RGDRGD-OH转化其他官能团的探究 | 第35-38页 |
| 2.6.5 支链多肽H_2N-RGD(CRGDRGD)RGDRGD-OH的偶联反应 | 第38-40页 |
| 2.7 单环环肽H_2N-RGD(cyclo(CRGDRGDC))RGDRGD-OH的制备 | 第40-43页 |
| 2.7.1 环肽部分H_2N-CRGDRGDC-OH合成 | 第40-41页 |
| 2.7.2 主链H_2N-RGD(NHNH_2)RGDRGD-OH和支链H_2N-CRGDRGDC-OH的偶联反应 | 第41-43页 |
| 2.7.3 硫酯与C-端天然肽键避免环化条件优化 | 第43页 |
| 2.8 双环环肽的制备 | 第43-50页 |
| 2.8.1 双环环肽H_2N-RGDRGD(cyclo(CRGDRGDC))-cyclo(KRGDf)制备 | 第43-48页 |
| 2.8.2 支链双环环肽H_2N-RGDRGD(cyclo(KRGDf))-cyclo(KRGDf)的制备 | 第48-50页 |
| 2.9 本章小结 | 第50-51页 |
| 2.10 本章附图 | 第51-61页 |
| 第3章 环肽(RGD)的活性测试原料制备 | 第61-70页 |
| 3.1 引言 | 第61页 |
| 3.2 实验部分 | 第61-68页 |
| 3.2.1 N_3(CH_2)_3CONH-RGD(OBn)RGDRGD-OH的制备 | 第61-63页 |
| 3.2.2 单环N_3(CH_2)_3CONH-RGD(CRGDRGDC)RGDRGD-OH制备 | 第63-64页 |
| 3.2.3 N_3(CH_2)_3COOSu与H_2N-RGDRGD(CRGDRGDC)-(KRGDf)标记偶联反应 | 第64-67页 |
| 3.2.4 N_3(CH_2)_3COOSu与RGDRGD(cyclo(KRGDf))-cyclo(KRGDf)标记偶联反应 | 第67-68页 |
| 3.3 本章小结 | 第68-69页 |
| 3.4 本章附图 | 第69-70页 |
| 第4章 多肽N-端半胱氨酸保护策略研究 | 第70-103页 |
| 4.1 研究背景 | 第70-73页 |
| 4.1.1 肠激酶背景简介 | 第72-73页 |
| 4.1.2 Factor Xa因子背景简介 | 第73页 |
| 4.1.3 Caspase-3 酶的背景简介 | 第73页 |
| 4.2 实验材料与仪器 | 第73-74页 |
| 4.3 实验部分 | 第74-97页 |
| 4.3.1 肠激酶多肽底物保护半胱氨酸策略 | 第74-87页 |
| 4.3.2 Factor Xa因子多肽底物保护半胱氨酸策略 | 第87-92页 |
| 4.3.3 Caspase-3 酶多肽底物保护半胱氨酸策略 | 第92-97页 |
| 4.4 本章小结 | 第97-98页 |
| 4.5 本章附图 | 第98-103页 |
| 第5章 研究展望 | 第103-104页 |
| 致谢 | 第104-105页 |
| 参考文献 | 第105-111页 |
| 附录A 缩略词简表 | 第111-112页 |
| 附录B 微波下纤维素在Li Br/H_2O/DMAc体系中转化制 5-HMF的研究 | 第112-124页 |
| 攻读学位期间的研究成果 | 第124页 |
