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小分子抗凝血药替卡格雷(AZD-6140)的合成及工艺研究

缩略词对照表第3-4页
中文摘要第4-5页
英文摘要第5页
第1章 引言第6-7页
    1.1 替卡格雷(ticagrelor)的作用机制第6页
    1.2 本课题的研究思路第6-7页
第2章 替卡格雷(AZD-6140)的合成路线文献综述第7-18页
    2.1 反合成分析第7-8页
    2.2 2-正丙硫基-4,6二氯-5-氨基嘧啶(1)的合成第8-9页
    2.3 (1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇(2)的合成第9-13页
    2.4 (1R,2S)2-(3,4-二氟苯基)环丙胺(3)的合成第13-16页
    2.5 由中间体1,2,3合成替卡格雷(AZD-6140)第16-18页
第3章 替卡格雷(AZD-6140)合成的路线设计与研究第18-32页
    3.1 2-正丙硫基-4,6二氯-5-氨基嘧啶(1)的合成第18-20页
    3.2 (1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇(2)的合成第20-22页
    3.3 中间体(1R,2S)2-(3,4-二氟苯基)环丙胺(3)的合成第22-25页
    3.4 由中间体1,2,3合成替卡格雷(AZD-6140)第25-26页
    3.5 AZD-6140合成路线总结第26-28页
    3.6 目标化合物AZD-6140的谱图解析第28-30页
    3.7 小试反应与放大反应收率比较第30页
    3.8 总结第30-32页
第4章 实验部分第32-42页
    4.1 正丙基硫代巴比妥酸(8)的合成第32页
    4.2 中间体(9)的合成第32-33页
    4.3 中间体(10)的合成第33页
    4.4 中间体(1)的合成第33-34页
    4.5 中间体(33)的合成第34页
    4.6 中间体(34)的合成第34页
    4.7 中间体(36)的合成第34-35页
    4.8 中间体(37)的合成第35页
    4.9 中间体(2)的合成第35-36页
    4.10 中间体(58)的台成第36页
    4.11 中间体(59)的合成第36页
    4.12 中间体(60)的合成第36-37页
    4.13 中间体(62)的合成第37页
    4.14 中间体(63)的合成第37-38页
    4.15 中间体(3)的盐酸盐的合成第38页
    4.16 中间体(3)的扁桃酸盐的合成第38页
    4.17 中间体(64)的合成第38-39页
    4.18 中间体(65)的合成第39页
    4.19 中间体(66)的合成第39页
    4.20 中间体(67)的合成第39-40页
    4.21 中间体(68)的合成第40页
    4.22 中间体(69)的合成第40-41页
    4.23 AZD-6140 的合成第41-42页
参考文献第42-44页
附图谱第44-59页
致谢第59-60页

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