缩略词对照表 | 第3-4页 |
中文摘要 | 第4-5页 |
英文摘要 | 第5页 |
第1章 引言 | 第6-7页 |
1.1 替卡格雷(ticagrelor)的作用机制 | 第6页 |
1.2 本课题的研究思路 | 第6-7页 |
第2章 替卡格雷(AZD-6140)的合成路线文献综述 | 第7-18页 |
2.1 反合成分析 | 第7-8页 |
2.2 2-正丙硫基-4,6二氯-5-氨基嘧啶(1)的合成 | 第8-9页 |
2.3 (1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇(2)的合成 | 第9-13页 |
2.4 (1R,2S)2-(3,4-二氟苯基)环丙胺(3)的合成 | 第13-16页 |
2.5 由中间体1,2,3合成替卡格雷(AZD-6140) | 第16-18页 |
第3章 替卡格雷(AZD-6140)合成的路线设计与研究 | 第18-32页 |
3.1 2-正丙硫基-4,6二氯-5-氨基嘧啶(1)的合成 | 第18-20页 |
3.2 (1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇(2)的合成 | 第20-22页 |
3.3 中间体(1R,2S)2-(3,4-二氟苯基)环丙胺(3)的合成 | 第22-25页 |
3.4 由中间体1,2,3合成替卡格雷(AZD-6140) | 第25-26页 |
3.5 AZD-6140合成路线总结 | 第26-28页 |
3.6 目标化合物AZD-6140的谱图解析 | 第28-30页 |
3.7 小试反应与放大反应收率比较 | 第30页 |
3.8 总结 | 第30-32页 |
第4章 实验部分 | 第32-42页 |
4.1 正丙基硫代巴比妥酸(8)的合成 | 第32页 |
4.2 中间体(9)的合成 | 第32-33页 |
4.3 中间体(10)的合成 | 第33页 |
4.4 中间体(1)的合成 | 第33-34页 |
4.5 中间体(33)的合成 | 第34页 |
4.6 中间体(34)的合成 | 第34页 |
4.7 中间体(36)的合成 | 第34-35页 |
4.8 中间体(37)的合成 | 第35页 |
4.9 中间体(2)的合成 | 第35-36页 |
4.10 中间体(58)的台成 | 第36页 |
4.11 中间体(59)的合成 | 第36页 |
4.12 中间体(60)的合成 | 第36-37页 |
4.13 中间体(62)的合成 | 第37页 |
4.14 中间体(63)的合成 | 第37-38页 |
4.15 中间体(3)的盐酸盐的合成 | 第38页 |
4.16 中间体(3)的扁桃酸盐的合成 | 第38页 |
4.17 中间体(64)的合成 | 第38-39页 |
4.18 中间体(65)的合成 | 第39页 |
4.19 中间体(66)的合成 | 第39页 |
4.20 中间体(67)的合成 | 第39-40页 |
4.21 中间体(68)的合成 | 第40页 |
4.22 中间体(69)的合成 | 第40-41页 |
4.23 AZD-6140 的合成 | 第41-42页 |
参考文献 | 第42-44页 |
附图谱 | 第44-59页 |
致谢 | 第59-60页 |