| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 引言 | 第10-11页 |
| 第一章 DNA小沟区烷化剂的研究进展 | 第11-24页 |
| 1.1 烷化剂的分类 | 第11-16页 |
| 1.1.1 氮芥类 | 第11-13页 |
| 1.1.2 乙撑亚胺类 | 第13页 |
| 1.1.3 亚硝基脲类 | 第13-15页 |
| 1.1.4 甲磺酸酯类 | 第15页 |
| 1.1.5 三氮烯咪唑类 | 第15页 |
| 1.1.6 肼类 | 第15-16页 |
| 1.2 以DNA小沟区为靶点的药物 | 第16-23页 |
| 1.2.1 Lexitropsin类似物 | 第16-19页 |
| 1.2.2 双苯并咪唑类似物 | 第19-21页 |
| 1.2.3 苯甲酰胺类化合物 | 第21页 |
| 1.2.4 Lexitropsin与CBI、CPI的偶联类似物 | 第21-22页 |
| 1.2.5 其他小沟区结合剂 | 第22-23页 |
| 1.3 立题依据 | 第23-24页 |
| 第二章 氯甲基吲哚类化合物的合成及表征 | 第24-37页 |
| 2.1 实验部分 | 第24-31页 |
| 2.1.1 试剂和仪器 | 第24-25页 |
| 2.1.2 化合物的合成与表征 | 第25-31页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第31-36页 |
| 2.2.1 4-叔丁氧基氨基2羟基苯甲酸 | 第31-32页 |
| 2.2.2 4-叔丁氧基氨基2苄氧基苯甲酸苄酯 | 第32-33页 |
| 2.2.3 4-叔丁氧基氨基2苄氧基5溴苯甲酸苄基酯 | 第33页 |
| 2.2.4 4-[叔丁氧羰基-（3-氯烯丙基）氨基]2苄氧基5溴苯甲酸苄基酯 | 第33页 |
| 2.2.5 3-氯甲基6苄氧基5羧酸苄酯基1肉桂酰基吲哚啉 | 第33-34页 |
| 2.2.6 4-叔丁氧基氨基2（4-硝基苄氧基）苯甲酸苄酯 | 第34-35页 |
| 2.2.7 4-[叔丁氧羰基-（3-氯烯丙基）氨基]2（4-硝基苄氧基）5溴苯甲酸苄基酯 | 第35页 |
| 2.2.8 红外数据分析 | 第35页 |
| 2.2.9 ~1H NMR数据分析 | 第35-36页 |
| 2.3 结论 | 第36-37页 |
| 第三章 氯甲基吲哚类DNA小沟区烷化剂的抗肿瘤活性 | 第37-42页 |
| 3.1 实验部分 | 第37-39页 |
| 3.1.1 试剂和仪器 | 第37页 |
| 3.1.2 体外细胞毒性实验 | 第37页 |
| 3.1.3 细胞凋亡实验 | 第37-38页 |
| 3.1.4 细胞核形态学观察 | 第38页 |
| 3.1.5 化合物与CT-DNA的作用 | 第38-39页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第39-42页 |
| 3.2.1 化合物7a-7f的体外细胞毒性 | 第39页 |
| 3.2.2 化合物7f对HeLa细胞凋亡的影响 | 第39-40页 |
| 3.2.3 化合物7f导致HeLa细胞核形态学变化 | 第40-41页 |
| 3.2.4 化合物7f与CT-DNA小沟区的相互作用 | 第41-42页 |
| 第四章 结论与展望 | 第42-43页 |
| 参考文献 | 第43-49页 |
| 致谢 | 第49-50页 |
| 攻读学位期间取得的科研成果 | 第50页 |
