| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-13页 |
| 第一章 多功能三氮唑糖基氨基酸及双氨基酸衍生物的构建 | 第13-135页 |
| 1 前言 | 第13-34页 |
| ·“点击”化学的概述 | 第13-17页 |
| ·“点击”反应概念 | 第13-14页 |
| ·“点击”反应的应用 | 第14-17页 |
| ·糖基氨基酸的概述 | 第17-18页 |
| ·糖类药物和氨基酸类药物的概述 | 第18-20页 |
| ·糖类药物的概述 | 第18-19页 |
| ·氨基酸类药物的概述 | 第19-20页 |
| ·糖尿病和蛋白酪氨酸磷酸酯酶家族(PTPs) | 第20-24页 |
| ·糖尿病的概念及分类 | 第20页 |
| ·Ⅱ型糖尿病的致病机理 | 第20-21页 |
| ·Ⅱ型糖尿病主要研究靶标 | 第21-23页 |
| ·糖尿病治疗药物 | 第23页 |
| ·其他PTPs靶点 | 第23-24页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B及其抑制剂 | 第24-29页 |
| ·PTP-1B在胰岛素信号传导过程的作用 | 第25页 |
| ·PTP-1B的结构特征 | 第25-26页 |
| ·PTP-1B的作用机制 | 第26-27页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP-1B抑制剂的研究进展 | 第27-29页 |
| ·金属腐蚀与有机缓蚀剂概述 | 第29-33页 |
| ·金属腐蚀概述 | 第29-30页 |
| ·缓蚀剂概述 | 第30-33页 |
| ·绿色缓蚀剂发展趋势 | 第33-34页 |
| 2 实验设计依据及路线选择 | 第34-45页 |
| ·实验设计依据与意义 | 第34-40页 |
| ·糖基氨基酸PTP-1B小分子抑制剂课题提出与设计 | 第34-36页 |
| ·三氮唑交联的双氨基酸PTP-1B抑制剂课题提出与设计 | 第36-38页 |
| ·基于点击反应和组合化学构建双氨基酸小分子库设计思路 | 第38-39页 |
| ·糖基氨基酸和双氨基酸衍生物作为金属缓蚀剂的设计思路与提出 | 第39-40页 |
| ·实验方案确定 | 第40-45页 |
| ·糖基氨基酸实验路线 | 第40-41页 |
| ·三氮唑交联的双氨基酸分子合成路线 | 第41-43页 |
| ·组合化学双氨基酸砌块构建 | 第43-44页 |
| ·糖基氨基酸和双氨基酸氨基化合物作为中碳钢的有机缓蚀剂 | 第44-45页 |
| 3 实验部分 | 第45-102页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第45页 |
| ·电极准备与溶液配制 | 第45-46页 |
| ·本课题中缓蚀研究的测试方法 | 第46-48页 |
| ·失重实验 | 第46页 |
| ·极化实验 | 第46-47页 |
| ·交流阻抗谱 | 第47页 |
| ·其他测试方法 | 第47-48页 |
| ·糖氨基酸类化合物的合成 | 第48-70页 |
| ·糖叠氮配体及中间体的合成 | 第48-55页 |
| ·炔基丝氨酸和炔基苏氨酸配体及其中间体的合成 | 第55-57页 |
| ·叠氮糖配体与炔基丝氨酸和炔基苏氨酸Click反应及脱保护 | 第57-70页 |
| ·双氨基酸衍生物的合成 | 第70-96页 |
| ·酪氨酸炔基配体及其中间体的合成 | 第70-72页 |
| ·叠氮配体及中间体的合成 | 第72-79页 |
| ·双氨基酸模拟物及其脱保护 | 第79-96页 |
| ·抗腐蚀实验中的合成部分 | 第96-97页 |
| ·2,3,4,6-四-苄氧基1-甲氧基葡萄糖(122)的合成 | 第96页 |
| ·2,3,4,6-四-苄氧基1-甲氧基半乳糖(124)的合成 | 第96页 |
| ·2,3,4,6-四-苄氧基1-甲氧基半乳糖(126)的合成 | 第96-97页 |
| ·(3-(1-甲氧基-2,3,4-三-O-苄基-A-D-吡喃甘露糖)-1,2,3-三氮唑)亚甲基-L-苏氨酸(127) 的合成 | 第97页 |
| ·2-(3-亚甲基-L-丝氨酸-1,2,3-三氮唑)-L-酪氨酸甲酯(128)的合成 | 第97页 |
| ·生物活性测试方法与目的 | 第97-100页 |
| ·酶动力学测试和细胞毒性实验 | 第100页 |
| ·计算机辅助设计与量子化学计算 | 第100-102页 |
| 4 结果与讨论 | 第102-133页 |
| ·氨基酸炔基配体的合成 | 第102-104页 |
| ·叠氮配体的合成 | 第104-105页 |
| ·Click反应 | 第105-106页 |
| ·N-Boc保护基的脱除 | 第106-107页 |
| ·生物活性、酶动力学 | 第107-112页 |
| ·糖基氨基酸分子体外活性、酶动力学及Docking | 第107-111页 |
| ·双氨基酸衍生物体外抑制活性筛选结果 | 第111-112页 |
| ·糖基氨基酸在盐酸中对中碳钢的抗腐蚀研究 | 第112-123页 |
| ·交流阻抗实验 | 第112-119页 |
| ·电动位极化实验 | 第119-120页 |
| ·重量损失实验 | 第120-121页 |
| ·吸附等温线 | 第121-122页 |
| ·真空电镜扫描SEM | 第122-123页 |
| ·双氨基酸衍生物在盐酸中对碳钢的缓蚀研究 | 第123-131页 |
| ·交流阻抗实验 | 第123-129页 |
| ·电动位极化实验 | 第129页 |
| ·失重实验 | 第129-130页 |
| ·吸附等温线 | 第130页 |
| ·真空电镜扫描SEM | 第130-131页 |
| ·氨基酸衍生物的量子化学计算结果 | 第131-133页 |
| 5 结论 | 第133-135页 |
| 第二章 基于白藜芦醇的淀粉样蛋白42(Aβ42)探针研究 | 第135-185页 |
| 1 前言 | 第135-149页 |
| ·荧光探针概述 | 第135-140页 |
| ·荧光化学传感器与分子识别作用 | 第136页 |
| ·荧光探针分类 | 第136页 |
| ·荧光探针常用的各种发光团 | 第136-138页 |
| ·荧光探针作用机理 | 第138-140页 |
| ·蛋白质与荧光探针 | 第140-142页 |
| ·检测蛋白质的探针 | 第140-141页 |
| ·基于FRET(能量共振转移)探针检测蛋白质 | 第141-142页 |
| ·白藜芦醇的概述 | 第142-146页 |
| ·白藜芦醇生物活性 | 第143页 |
| ·白藜芦醇化学合成 | 第143页 |
| ·白藜芦醇与阿尔茨海默病 | 第143-145页 |
| ·白藜芦醇衍生物的研究 | 第145-146页 |
| ·氧化石墨烯概述 | 第146-149页 |
| 2 课题设计意义与方案的提出 | 第149-154页 |
| ·氧化石墨烯自组装白藜芦醇的荧光探针设计 | 第149页 |
| ·白藜芦醇糖衍生物的荧光探针和电化学探针设计 | 第149-152页 |
| ·含偶氮苯结构的白藜芦醇衍生物淀粉样蛋白42(Aβ42)电化学探针 | 第152-154页 |
| 3 实验部分 | 第154-169页 |
| ·实验试剂与材料 | 第154-156页 |
| ·氧化石墨烯和石墨烯的制备 | 第156页 |
| ·白藜芦醇类似物的合成 | 第156-169页 |
| ·2,5-取代的白藜芦醇类似物的合成 | 第156-160页 |
| ·4-取代的苯甲醛的合成 | 第160-162页 |
| ·3,5-取代的白藜芦醇类似物的合成 | 第162-167页 |
| ·偶氮苯类的白藜芦醇类似物的合成 | 第167-169页 |
| 4 结果与讨论 | 第169-184页 |
| ·石墨烯的合成与表征 | 第169-170页 |
| ·白藜芦醇淀粉样蛋白42(Aβ42)荧光探针研究 | 第170-180页 |
| ·反式白藜芦醇经过光照后的吸收光谱 | 第170-171页 |
| ·反式白藜芦醇经过光照后的荧光光谱 | 第171页 |
| ·氧化石墨烯本身的荧光光谱 | 第171-172页 |
| ·氧化石墨烯和Aβ42蛋白的响应 | 第172-173页 |
| ·常见的阴离子和阳离子和Aβ42蛋白的响应 | 第173页 |
| ·白藜芦醇和Aβ42蛋白相互作用的荧光光谱 | 第173-174页 |
| ·白藜芦醇经过光照后对Aβ42蛋白的响应 | 第174-175页 |
| ·白藜芦醇对各种蛋白的选择性响应 | 第175页 |
| ·氧化石墨烯对反式白藜芦醇的荧光淬灭作用 | 第175-176页 |
| ·氧化石墨烯对顺式白藜芦醇的荧光淬灭作用 | 第176-177页 |
| ·氧化石墨烯对反式白藜芦醇的荧光淬灭-恢复作用 | 第177-178页 |
| ·氧化石墨烯自组装白藜芦醇后经过光照后的加入蛋白的荧光光谱 | 第178页 |
| ·白藜芦醇淬灭-恢复-光照淬灭荧光光谱 | 第178-180页 |
| ·白藜芦醇衍生物的合成讨论 | 第180-184页 |
| ·Witting反应 | 第180-181页 |
| ·BBr_3和AlCl_3脱保护 | 第181-182页 |
| ·Songashira偶联反应 | 第182-184页 |
| 5 结论 | 第184-185页 |
| 全文总结 | 第185-186页 |
| 参考文献 | 第186-199页 |
| 致谢 | 第199-200页 |
| 已发表的论文 | 第200页 |
